Инструкция по применению
Состав:
Активное вещество: нимесулид - 0,100 г (100% вещества);
вспомогательные вещества: сахароза (сахар) - 1,805 г, макрогола глицерилгидроксистеарат - 0,008 г, лимонная кислота - 0,03 г, мальтодекстрин - 0,015 г, ароматизатор апельсиновый - 0,04 г.
Показания к применению:
Острая боль (боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе, включая ушибы, растяжения связок и вывихи суставов; тендениты, бурситы, зубная боль);
симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом;
первичная альгодисменорея.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования; нимесулид рекомендуется для терапии в качестве препарата второй линии.
Фармакокинетика:
Всасывание. Абсорбция при приеме внутрь - высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). Время достижения максимальной концентрации (TCmax) - 1,5-2,5 ч. Связь с белками плазмы - 95%, с эритроцитами -2%, с липопротеинами - 1%, с кислыми альфа1-гликопротеинами - 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания.
Распределение. Максимальная концентрация - 3,5-6,5 мг/л. Объем распределения - 0,19-0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизм. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит - 4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу циклооксигеназы-2 к активному центру связывания метильной группы. 4-Гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и др.).
Выведение. Период полувыведения нимесулида - 1,56-4,95 ч, 4-гидроксинимесулида - 2,89-4,78 ч.
4-Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.
Фармакодинамика:
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. В отличие от других НПВП селективно подавляет циклооксигеназу-2, тормозит синтез простагландина в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее влияние на циклооксигеназу-1 (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландина в здоровых тканях).
Противопоказания:
Гиперчувствительность к нимесулиду или другим компонентам препарата;
гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница), связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других HIIB11, в том числе нимесулида;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВ11 (в т.ч. в анамнезе);
гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе;
одновременное применение с другими лекарственными нренфШ&Кш с потенциальной гепатотоксичностью (например, другими НПВП);
хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
период после проведения аортокоронарнорго шунтирования;
лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях;
подозрение на острую хирургическую патологию;
язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта; перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
цереброваскулярные кровотечения в анамнезе или другие заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью;
тяжелые нарушения свертывания крови;
тяжелая сердечная недостаточность;
тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин), подтверж-денная гиперкалиемия;
печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;
детский возраст до 12 лет;
беременность и период грудного вскармливания;
алкоголизм, наркотическая зависимость;
наследственная непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы-изомальтазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы-галак-тозы, недостаточность лактазы.
Побочные действия:
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Редко: анемия, эозинофилия, геморрагии;
Очень редко: тромбоцитопения, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: реакции гиперчувствительности;
Очень редко: анафилактоидные реакции.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: зуд, кожная сыпь, повышенная потливость;
Редко: эритема, дерматит;
Очень редко: крапивница, ангионевротический отек, отек лица, полиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Нарушения со стороны нервной системы Нечасто: головокружение;
Очень редко: головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе). Нарушения психики
Редко: чувство страха, нервозность, ночные «кошмарные» сновидения. Нарушения со стороны органа зрения Редко: нечеткость зрения; Очень редко: нарушение зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой с Нечасто: повышение артериального давления;
Редко: тахикардия, лабильность артериального давления, «приливы» крови к коже лица, ощущение сердцебиения. ЛП- 003999 - <216
Нарушения со стороны дыхательной системы ; 0 в А
Нечасто: одышка;
Очень редко: обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: диарея, тошнота, рвота;
Нечасто: запор, метеоризм, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или
перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки;
Очень редко: боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Часто: повышение активности "печеночных" ферментов;
Очень редко: гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Редко: дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания;
Очень редко: почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит. Нарушения со стороны водно-электролитного обмена Редко: гиперкалиемия. Прочие
Нечасто: периферические отеки; Редко: недомогание, астения; Очень редко: гипотермия.
Способ приготовления или применения:
Внутрь. Содержимое пакетика растворяют приблизительно в 100 мл воды комнатной температуры (образуется суспензия белого цвета с желтовато-серым оттенком).
Приготовленный раствор хранению не подлежит.
Препарат Нимесулид применяется только для лечения пациентов старше 12 лет. Взрослым и детям старше 12 лет: по 1 пакетику два раза в сутки после еды. Пациенты пожилого возраста: .при лечении пожилых пациентов необходимость коррекции суточной дозы определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Порядок отпуска :
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Каталог товаров
