Лоперамид

Инструкция по применению

Описание:

Противодиарейное средство.

Состав:

Действующее вещество: лоперамида гидрохлорид - 2,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) ; крахмал кукурузный ; тальк ; магния стеарат

Показания к применению:

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в том числе аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи; при нарушении метаболизма и всасывания).
В качестве вспомогательного лекарственного средства при диарее инфекционного генеза. Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Фармакокинетика:

Абсорбция
Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике, но вследствие активного пресистемного метаболизма, системная биодоступность составляет примерно 0,3 %.
Распределение
Данные доклинических исследований свидетельствуют о том, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Связь лоперамида с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 95 %.
Метаболизм
Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени, конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида и осуществляется преимущественно при участии изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрация неизмененного лоперамида в плазме крови ничтожно мала.
Выведение
У человека период полувыведения лоперамида составляет в среднем 11 ч, варьируя от 9 до 14 ч. Неизмененный лоперамид и его метаболиты выводятся преимущественно через кишечник.
Дети
Фармакокинетические исследования у детей не проводились. Ожидается, что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие с другими лекарственными средствами будут аналогичны таковым у взрослых.

Фармакодинамика:

Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами в стенке кишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, замедляя таким образом перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.В результате клинического исследования были получены данные о том, что противодиарейный эффект наступает в течение одного часа после приема однократной дозы (4 мг).

Противопоказания:

Гиперчувствительность к лоперамиду и/или любому из вспомогательных веществ препарата.
Детский возраст до 6 лет.
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Беременность, период грудного вскармливания.
В качестве основной терапии:
у пациентов с острой дизентерией, которая характеризуется стулом с примесью крови и высокой температурой;
у пациентов с язвенным колитом в стадии обострения;
у пациентов с бактериальным энтероколитом, вызванным патогенными микроорганизмами, в том числе Salmonella, Shigella и Campylobacter;
у пациентов с псевдомембранозным колитом, связанным с терапией антибиотиками широкого спектра действия.
В случаях, когда замедление перистальтики нежелательно из-за возможного риска развития серьезных осложнений, в том числе кишечной непроходимости, мегаколона и токсического мегаколона. Лоперамид необходимо немедленно отменить при появлении запора, вздутия живота или кишечной непроходимости.
С осторожностью
Лоперамид следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени вследствие замедленного пресистемного метаболизма.

Побочные действия:

Нарушения со стороны иммунной системы-редко: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок) и анафилактоидные реакции.
Нарушения со стороны нервной системы-часто: головная боль, головокружение;нечасто: сонливость;редко: нарушение координации, угнетение сознания, гипертонус, потеря сознания, ступор.
Нарушения со стороны органа зрения -редко: миоз.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта-часто: запор, тошнота, метеоризм;нечасто: боль в животе, ощущение дискомфорта в области живота, сухость во рту, боль в эпигастральной области, рвота, диспепсия;редко: вздутие живота, кишечная непроходимость (в том числе паралитическая кишечная непроходимость), мегаколон (в том числе токсический мегаколон), глоссалгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей-редко: задержка мочеиспускания.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей-нечасто: кожная сыпь;редко: буллезная сыпь (включая многоформную эритему, токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона); ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд.
Общие расстройства и нарушения в месте введения -редко: усталость.
Дети
В целом, профиль НР у детей был аналогичен профилю НР у взрослых.

Способ приготовления или применения:

Внутрь, капсулы проглатывать, не разжевывая, запивая 100 мл воды.
Взрослые
Острая диарея: начальная доза - 2 капсулы (4 мг), далее по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
Хроническая диарея: начальная доза - 2 капсулы (4 мг) в сутки; далее начальная доза должна быть откорректирована таким образом, чтобы частота нормального стула составляла 1 -2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 капсул (2-12 мг) в сутки. Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее - 6 капсул (12 мг).
Дети старше 6 лет
Острая диарея: начальная доза - 1 капсула (2 мг), далее по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
Хроническая диарея: начальная доза - 1 капсула (2 мг) в сутки; далее начальная доза должна быть откорректирована таким образом, чтобы частота нормального стула составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 капсул (2-12 мг) в сутки. Максимальная суточная доза при острой и хронической диареи у детей рассчитывается, исходя из массы тела (3 капсулы па 20 кг массы тела ребенка), но не должна превышать 6 капсул (12 мг).
Не применять препарат Лоперамид у детей в возрасте до 6 лет.
При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют.
Применение у пациентов пожилого возраста
При лечении пациентов пожилого возраста корректировка дозы не требуется.
Применение у пациентов с нарушением функции почек
При лечении пациентов с нарушением функции почек корректировка дозы не требуется.
Применение у пациентов с нарушением функции печени
Хотя фармакокинетические данные у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют, у таких пациентов лоперамид следует применять с осторожностью вследствие замедленного пресистемного метаболизма

Порядок отпуска :

Без ограничений

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С.Хранить в недоступном для детей месте.