Инструкция по применению
Описание:
Является гипотензивным средством из группы ингибиторов АПФ.
Состав:
Действующее вещество: эналаприла малеат - 5,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, желатин, магния гидроксикарбонат, кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат.
Показания к применению:
Эссенциальная гипертензия любой степени тяжести.
Реноваскулярная гипертензия.
Сердечная недостаточность любой степени тяжести.
У пациентов с наличием клинических проявлений сердечной недостаточности препарат Берлиприл 5 также показан для:
повышения выживаемости пациентов;
замедления прогрессирования сердечной недостаточности;
снижения частоты госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.
Профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности.
У пациентов без клинических симптомов сердечной недостаточности с дисфункцией левого желудочка препарат Берлиприл 5 показан для:
замедления развития клинических проявлений сердечной недостаточности;
снижения частоты госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.
Профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка.
Препарат Берлиприл 5 показан для:
уменьшения частоты развития инфаркта миокарда;
снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.
Фармакокинетика:
Всасывание
После приема внутрь эналаприл быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ).
Степень всасывания эналаприла при приеме внутрь, рассчитанная по его содержанию в моче, составляет приблизительно 60%. Время достижения максимальной концентрации эналаприла в плазме крови (ТСmах) составляет 1 ч. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание эналаприла в ЖКТ.
После всасывания эналаприл быстро и интенсивно гидролизуется с образованием активного метаболита эналаприлата - мощного ингибитора АПФ. Время достижения максимальной концентрации эналаприлата в сыворотке крови составляет 4 ч после приема внутрь эналаприла в форме таблетки. У добровольцев с нормальной функцией почек равновесная концентрация эналаприлата в плазме крови достигается к 4 дню приема эналаприла.
Распределение
Связывание эналаприлата с белками плазмы крови в диапазоне терапевтических концентраций не превышает 60%.
Метаболизм
Нет данных о других значимых путях метаболизма эналаприла, кроме гидролиза до эналаприлата.
Выведение
Выведение эналаприлата осуществляется преимущественно через почки. Основными метаболитами, определяемыми в моче, являются эналаприлат, составляющий приблизительно 40% дозы, и неизмененный эналаприла малеат (приблизительно 20%). Эффективный период полувыведения (Т1/2) эналаприлата при многократном применении эналаприла внутрь составляет 11 ч.
Фармакодинамика:
Эналаприл является гипотензивным средством из группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Эналаприла малеат представляет собой соль малеиновой кислоты и эналаприла, производного L-аланина и L-пролина. Эналаприл является пролекарством: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который непосредственно ингибирует АПФ. Механизм его действия связан с уменьшением образования ангиотензина II из ангиотензина I, что приводит к увеличению активности ренина сыворотки крови (вследствие устранения отрицательной обратной связи на высвобождение ренина) и уменьшению выделения альдостерона. АПФ идентичен ферменту кининаза II, поэтому эналаприл также может блокировать разрушение брадикинина - пептида, обладающего выраженным вазодилатирующим действием. Клиническое значение данного эффекта не установлено.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к эналаприлу, другим ингибиторам АПФ или другим компонентам препарата;
ангионевротический отек в анамнезе, связанный с применением ингибиторов АПФ;
наследственный или идиопатический ангионевротический отек;
наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы;
беременность и период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела);
одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с диабетической нефропатией;
одновременное применение с ингибиторами нейтральной эндопептидазы (например, с препаратами, содержащими сакубитрил) в связи с высоким риском развития ангионевротического отека.
Побочные действия:
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы.Нечасто: анемия (включая апластическую и гемолитическую анемию);Редко: нейтропения, снижение гемоглобина, снижение гематокрита, тромбоцитопения, агранулоцитоз, подавление функции костного мозга, панцитопения, лимфаденопатия. аутоиммунные заболевания.
Нарушения со стороны эндокринной системы.Частота неизвестна: синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания.Нечасто: гипогликемия.
Нарушения со стороны психики.Часто: депрессия;Нечасто: спутанность сознания, бессонница, повышенная нервозность;Редко: необычные сновидения, нарушения сна.
Нарушения со стороны нервной системы.Часто: головная боль;Нечасто: сонливость, парестезия, системное головокружение.
Нарушения со стороны органа зрения.Очень часто: нечеткость зрения.
Нарушения со стороны сердца.Часто: боль в груди, нарушение ритма сердца, стенокардия, тахикардия;Нечасто: ощущение сердцебиения; инфаркт миокарда или инсульт.
Нарушения со стороны сосудов.Очень часто: головокружение;Часто: выраженное снижение АД (включая ортостатическую гипотензию), синкопальные состояния;Нечасто: ортостатическая гипотензия (возможно вторичная по отношению к выраженной артериальной гипотензии у пациентов, относящихся к группе высокого риска);Редко: синдром Рейно.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.Очень часто: кашель;Часто: одышка;Нечасто: ринорея, боль в горле, охриплость голоса, бронхоспазм/бронхиальная астма;Редко: ринит, легочные инфильтраты, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.Очень часто: тошнота;Часто: диарея, боль в животе, нарушение вкуса;Нечасто: кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, анорексия, раздражение желудка, сухость слизистой оболочки полости рта, язва желудка и двенадцатиперстной кишки;Редко: стоматит/афтозные язвы, глоссит;Очень редко: интестинальный ангионевротический отек.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей.Редко: печеночная недостаточность, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), гепатит (включая некроз), холестаз (включая желтуху).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.Часто: кожная сыпь, реакция гиперчувствительности/ангионевротический отек: ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовых складок и/или гортани ;Нечасто: повышенное потоотделение, кожный зуд, крапивница, алопеция;Редко: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигиус, эритродермия.
Сообщалось о развитии симптомокомплекса, который может включать все или некоторые из следующих симптомов: лихорадку, серозит, васкулит, миалгию/миозит, артралгию/артрит, положительный тест на антинуклеарные антитела, увеличение скорости оседания эритоцитов (СОЭ), эозинофилию, лейкоцитоз. Также возможно появление кожной сыпи, реакций фотосенсибилизации и других кожных реакций.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей.Нечасто: нарушение функции почек, почечная недостаточность, протеинурия;Редко: олигурия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы.Нечасто: эректильная дисфункция;Редко: гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Очень часто: астения;Часто: повышенная утомляемость;Нечасто: мышечные судороги, "приливы" крови к коже лица, шум в ушах, ощущение дискомфорта, лихорадка.
Лабораторные и инструментальные данные
Часто: гиперкалиемия, повышение концентрации креатинина в плазме крови;Нечасто: повышение концентрации мочевины в плазме крови, гипонатриемия;Редко: повышение активности "печеночных" трансаминаз, увеличение концентрации билирубина в плазме крови.
Способ приготовления или применения:
Начальная доза составляет 10-20 мг эналаприла в зависимости от степени тяжести артериальной гипертензии (АГ) 1 раз в сутки. При легкой степени АГ рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг эналаприла 1 раз в сутки. При других степенях АГ
рекомендованная начальная доза составляет 20 мг эналаприла 1 раз в сутки.
Поддерживающая доза 20 мг эналаприла 1 раз в сутки.
Дозировка подбирается индивидуально для каждого пациента, максимальная доза не должна превышать 40 мг в сутки.
Порядок отпуска :
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.
Каталог товаров
