Фуросемид

Инструкция по применению

Описание:

Диуретическое средство.

Состав:

Действующее вещество: фуросемид - 40,0 мг.
Вспомогательные вещества.

Показания к применению:

Препарат Фуросемид применяется у взрослых и детей старше 3-х лет по показаниям:
отечный синдром при хронической сердечной недостаточности;
отечный синдром при хронической почечной недостаточности;
острая почечная недостаточность, включая таковую при беременности и ожогах (для поддержания экскреции жидкости);
отечный синдром при нефротическом синдроме (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания);
отечный синдром при заболеваниях печени (при необходимости в дополнение к лечению антагонистами альдостерона);
артериальная гипертензия.

Фармакокинетика:

Абсорбция - высокая, TCmax при приеме внутрь - 1-2 ч.Биодоступность - 60-70%. Относительный объем распределения - 0.2 л/кг. Связь с белками плазмы - 98%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием 4-хлор-5-сульфамоилантраниловой кислоты. Секретируется в просвет почечных канальцев через существующую в проксимальном отделе нефрона систему транспорта анионов. T1/2 - 0.5-1 ч.Выводится преимущественно (88%) почками в неизмененном виде и в виде метаболитов; с калом - 12%. Клиренс - 1.5-3 мл/мин/кг.

Фармакодинамика:

Петлевой" диуретик; вызывает быстро наступающий, сильный и кратковременный диурез. Обладает натрийуретическим и хлоруретическим эффектами, увеличивает выведение K+, Ca2+, Mg2+. Проникая в просвет почечного канальца в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, блокирует реабсорбцию Na+ и Cl-. Вследствие увеличения выделения Na+ происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции K+ в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение Ca2+ и Mg2+.Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабления эффекта.При СН быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения NaCl и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения ОЦК.Действие фуросемида после в/в введения наступает через 5-10 мин; после приема внутрь - через 30-60 мин, максимум действия - через 1-2 ч, продолжительность эффекта - 2-3 ч (при сниженной функции почек - до 8 ч).В период действия выведение Na+ значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного значения (синдром "рикошета", или "отмены"). Феномен обусловлен резкой активацией РААС и др. антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает концентрацию предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию. Вследствие феномена "рикошета" при приеме 1 раз в сутки может не оказать существенного влияния на суточное выведение Na+ и АД.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к фуросемиду или к любому из вспомогательных веществ препарата;
у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты производные сульфонилмочевины), так как возможно развитие "перекрестной" аллергии на фуросемид;
почечная недостаточность с анурией (при отсутствии реакции на прием фуросемида);
печеночная кома и прекома, связанные с печеночной энцефалопатией;
выраженная гипокалиемия ;
выраженная гипонатриемия;
гиповолемия (со снижением артериального давления или без снижения артериального давления) или дегидратация;
резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии, включая одностороннее поражение мочевыводящих путей;
интоксикация сердечными гликозидами;
острый гломерулонефрит;
декомпенсированный аортальный и митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт. ст.);
редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
детский возраст до 3-х лет (твердая лекарственная форма);
беременность ;
период грудного вскармливания.
С осторожностью:
При артериальной гипотензии;
при состояниях, когда чрезмерное снижение артериального давления является особенно опасным (выраженные стенозы коронарных и/или мозговых артерий);
при остром инфаркте миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока);
при латентном или манифестном сахарном диабете;
при подагре;
при гепаторенальном синдроме (функциональная почечная недостаточность, связанная с заболеваниями печени);
при гипопротеинемии (например, нефротический синдром, когда возможно уменьшение диуретического эффекта и повышение риска развития ототоксического действия фуросемида); подбор дозы у таких пациентов должен проводиться с особой осторожностью;
при частичной обструкции мочевыводящих путей (гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала);
при повышенном риске развития расстройств водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния или в случае значительных потерь жидкости (рвота, диарея, обильное потоотделение - требуется мониторинг состояния водно­электролитного баланса и кислотно-основного состояния и, при необходимости, коррекция их нарушений до начала применения фуросемида);
при панкреатите;
при желудочковых нарушениях ритма сердца в анамнезе;
при системной красной волчанке;
при одновременном применении рисперидона у пациентов пожилого возраста с деменцией (риск увеличения смертности).

Побочные действия:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы.Часто:гемоконцентрация;Нечасто:тромбоцитопения;Редко:лейкопения, эозинофилия;Очень редко:агранулоцитоз, апластическая анемия или гемолитическая анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы.Редко:тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции вплоть до развития анафилактического шока;Частота неизвестна:утяжеление течения или обострение системной красной волчанки.
Нарушения метаболизма и питания.Очень часто:нарушения водно-электролитного баланса, включая нарушения водно­электролитного баланса, протекающие с клинической симптоматикой. Симптомами, указывающими на развитие нарушений водно-электролитного баланса, могут быть головная боль, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения сердечного ритма и диспепсические расстройства. Такие нарушения могут развиваться или постепенно (в течение длительного времени) или быстро (в течение очень короткого времени, например, в случае применения высоких доз препарата Фуросемид пациентами с нормальной функцией почек). Факторами, способствующими развитию нарушений водно-электролитного баланса, являются основные заболевания (например, цирроз печени или сердечная недостаточность), сопутствующая терапия средствами, изменяющими водно-электролитный баланс, неправильное питание и питьевой режим, рвота, диарея, обильное потоотделение; дегидратация и гиповолемия (снижение объема циркулирующей крови), особенно у пациентов пожилого возраста, которая может привести к гемоконцентрации с повышением риска развития тромбозов (смотри ниже); повышение концентрации креатинина в крови; повышение концентрации триглицеридов в сыворотке крови;Часто:гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, повышение концентрации холестерина в крови;увеличение концентрации мочевой кислоты в крови и приступы подагры;Нечасто:снижение толерантности к глюкозе. Латентный сахарный диабет может стать манифестным ;Частота неизвестна:гипокальциемия, гипомагниемия, повышение концентрации мочевины в крови, метаболический алкалоз, псевдосиндром Барттера при неправильном и/или длительном применении фуросемида.
Нарушения со стороны нервной системы.Часто:печеночная энцефалопатия у пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью ;Редко:парестезии;Частота неизвестна:головокружение, синкопальное состояние (обморок) или потеря сознания, головная боль.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта.Нечасто:нарушения слуха, обычно транзиторные, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, гипопротеинемией (например, при нефротическом синдроме) и/или быстром внутривенном введении фуросемида. Были зарегистрированы случаи развития глухоты, иногда необратимой, после приема фуросемида внутрь или его внутривенного введения;Редко:шум в ушах.
Нарушения со стороны сосудов.Очень часто (для внутривенной инфузии):снижение артериального давления, включая ортостатическую гипотензию (данная HP в основном относится к парентеральному применению фуросемида);Редко:васкулит;
Частота неизвестна:тромбоз.
Желудочно-кишечные нарушения.Нечасто:тошнота;Редко:рвота, диарея;Очень редко:острый панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей.Очень редко:холестаз, увеличение активности "печеночных" трансаминаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.Нечасто:кожный зуд, крапивница, сыпь, буллезный дерматит, многоформная эритема, пемфигоид, эксфолиативный дерматит, пурпура, реакции фотосенсибилизации;Частота неизвестна:синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, DRESS-синдром: лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани.Частота неизвестна:отмечались случаи рабдомиолиза, часто связанные с тяжелой гипокалиемией.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей.Часто:увеличение объема мочи;Редко:тубулоинтерстициальный нефрит;Частота неизвестна:увеличение содержания натрия и хлоридов в моче;задержка мочи;нефрокальциноз/нефролитиаз у недоношенных детей . Эта HP относится только к инъекционной лекарственной форме препарата Фуросемид, так как детям до 3-х лет прием таблеток препарата Фуросемид противопоказан;почечная недостаточность.
Врожденные, семейные и генетические нарушения.Частота неизвестна:повышенный риск незаращения артериального протока, когда фуросемид вводится недоношенным детям в течение первых недель жизни (относится только к парентеральной лекарственной форме).
Общие нарушения и реакции в месте введения.Редко:лихорадка.
Так как некоторые HP (такие как изменение картины крови, тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции, тяжелые кожные аллергические реакции) при определенных условиях могут угрожать жизни пациентов, то при появлении любых HP необходимо немедленно сообщить о них врачу.

Способ приготовления или применения:

Общие рекомендации
Таблетки следует принимать натощак, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
При назначении препарата Фуросемид рекомендуется принимать его в наименьших дозах, достаточных для достижения необходимого терапевтического эффекта.
Рекомендованная максимальная суточная доза для взрослых составляет 1500 мг, а у детей 40 мг.
Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от показаний.
Специальные рекомендации по режиму дозирования
Дети
У детей рекомендованная суточная доза для приема внутрь составляет 2 мг/кг массы тела (но не более 40 мг в сутки).
Взрослые
Отечный синдром при заболеваниях печени
Фуросемид применяется в дополнение к лечению антагонистами альдостерона в случае их недостаточной эффективности. Для предотвращения развития осложнений, таких как нарушение ортостатической регуляции кровообращения, нарушения водно-электролитного баланса или кислотно-основного состояния, требуется тщательный подбор дозы с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости приблизительно до 0,5 кг массы тела в сутки). Рекомендованная начальная доза составляет 20-80 мг/сутки и может корректироваться в зависимости от реакции пациента. Суточная доза может применяться однократно или делиться на 2 приема.
Отечный синдром при хронической почечной недостаточности
Натрийуретическая реакция на фуросемид зависит от нескольких факторов, включая выраженность почечной недостаточности и содержание натрия в крови, поэтому эффект от дозы не может быть точно предсказуем. У пациентов с хронической почечной недостаточностью требуется тщательный подбор дозы, путем ее постепенного повышения с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости приблизительно до 2 л/сутки, приблизительно 280 ммоль натрия в сутки). Рекомендуемая начальная доза составляет 40-80 мг/сутки. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Вся суточная доза должна приниматься однократно или делиться на 2 приема. У пациентов, находящихся на гемодиализе, поддерживающая доза внутрь обычно составляет 250-1500 мг/сутки.
Острая почечная недостаточность (для поддержания выведения жидкости)
Перед началом лечения препаратом Фуросемид должны быть устранены гиповолемия, артериальная гипотензия и значимые нарушения водно-электролитного баланса и/или кислотно-основного состояния. Лечение начинается с внутривенного введения препарата Фуросемид. Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг внутривенно. Если при этом не достигается необходимого диуретического эффекта, то препарат Фуросемид можно вводить в виде непрерывной внутривенной инфузии, начиная со скорости введения 50-100 мг/час.
Рекомендуется как можно быстрее переводить пациента с внутривенного введения на прием таблеток препарата Фуросемид (доза таблеток зависит от подобранной внутривенной дозы).
Отеки при нефротическом синдроме
Рекомендованная начальная доза составляет 40-80 мг/сутки. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Суточная доза может приниматься однократно или делиться на несколько приемов.
Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности
Рекомендованная начальная доза составляет 20-80 мг/сутки. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Рекомендуется, чтобы суточная доза делилась на 2-3 приема.
Артериальная гипертензия
Препарат Фуросемид может применяться в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами. Обычной поддерживающей дозой является доза 20-40 мг/сутки. При артериальной гипертензии в сочетании с хронической почечной недостаточностью может потребоваться применение более высоких доз препарата Фуросемид.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.