Депо-Провера

Инструкция по применению

Описание:

Противоопухолевый препарат.

Состав:

Медроксипрогестерона ацетат 500 мг.
Вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль 3350, полисорбат 80, натрия хлорид, метилпарабен, пропилпарабен, вода д/и.

Показания к применению:

Рецидивирующий и/или метастатический рак эндометрия;
гормонозависимые формы рецидивирующего рака молочной железы у женщин в менопаузе;
рецидивирующий и/или метастатический рак почки.

Фармакокинетика:

Всасывание
После в/м введения препарат абсорбируется медленно, в результате чего длительно поддерживаются постоянные концентрации медроксипрогестерона ацетата. Cmax в плазме крови достигается через 4-20 дней после в/м введения.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 90-95%. Медроксипрогестерона ацетат проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком. Кумулирует в организме, остаточные концентрации медроксипрогестерона ацетата обнаруживаются в плазме через 7-9 мес.
Метаболизм
Медроксипрогестерона ацетат метаболизируется в печени. В настоящее время описано множество метаболитов медроксипрогестерона ацетата.
Выведение
Большая часть медроксипрогестерона ацетата выводится путем билиарной секреции с калом. Примерно 44% препарата в неизмененном виде выводится с мочой. T1/2 составляет 6 недель.

Фармакодинамика:

Противоопухолевый препарат. Депо-Провера является гестагеном, не обладающим эстрогенной активностью, его андрогенная активность считается минимальной.
В соответствующих дозах подавляет секрецию гипофизарных гонадотропинов, что в свою очередь предотвращает созревание фолликулов, вызывая ановуляцию у женщин детородного возраста.
Кроме того, препарат в соответствующих дозах подавляет функцию клеток Лейдига у мужчин, т.е. эндогенное образование тестостерона.
В высоких дозах оказывает противоопухолевое действие при гормоночувствительных злокачественных новообразованиях. Этот эффект препарата обусловлен его влиянием на гипоталамо-гипофизарно-гонадную систему, рецепторы прогестинов и эстрогенов и метаболизм стероидов на клеточном уровне.
Препарат оказывает пирогенное действие, в очень высоких дозах обладает кортикостероидной активностью.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, беременность, опухоли половых органов или молочной железы (кроме случаев противоопухолевой терапии), кровотечение из половых путей неясного генеза, период лактации.

Побочные действия:

Аллергические реакции: анафилаксия и анафилактоидные реакции, крапивница.
Со стороны системы свертывания крови: тромбоэмболии, тромбофлебит.
Со стороны ЦНС: повышенная нервная возбудимость, бессонница, сонливость, усталость, депрессия, головокружение, головная боль.
Дерматологические реакции: зуд, сыпь, акне, гирсутизм и алопеция.
Со стороны половой системы: дисфункциональное маточное кровотечение, кровянистые выделения из половых путей, аменорея, снижение либидо или аноргазмия, вагинит, бели, приливы, боли в низу живота, болезненность молочных желез, галакторея.
Со стороны пищеварительной системы: боли или неприятные ощущения в животе, тошнота, метеоризм.
Со стороны костно-мышечной системы: судороги икроножных мышц, боли в спине и суставах.
Прочие: астения, гипертермия, изменение массы тела и лунообразное лицо.

Способ приготовления или применения:

В/м. Рак эндометрия и рак почки: 400–1000 мг в неделю в течение нескольких недель или месяцев, после достижения стабилизации переходят на поддерживающую терапию — 400 мг в месяц.
Рак молочной железы: 500 мг/сут в течение 28 дней, затем переходят на поддерживающую дозу — по 500 мг 2 раза в неделю до появления признаков прогрессирования заболевания.
Непосредственно перед использованием флакон следует хорошо взболтать, чтобы вводимый препарат приобрел вид однородной суспензии.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить при температуре 20-25С.