Труксал

Инструкция по применению

Описание:

Антипсихотическое средство (нейролептик).

Состав:

Действующее вещество хлорпротиксена гидрохлорид 25 мг/ 50 мг.
Вспомогательные вещества крахмал кукурузный 43,8 мг/ 27,7 мг, лактозы моногидрат 87,7 мг/ 55,4 мг, коповидон 10 мг/ 8,5 мг, глицерол 85% 4 мг/ 3,4 мг, целлюлоза микрокристаллическая 20 мг/ 17 мг,кроскармеллоза натрия 4 мг/ 3,4 мг,тальк 4 мг/ 3,4 мг, магния стеарат 1,5мг/ 1,28 мг.

Показания к применению:

Шизофрения и другие психозы, протекающие с психомоторным возбуждением, ажитацией и тревожностью.
Абстинентный синдром при алкоголизме и наркоманиях.
Депрессивные состояния, неврозы, психосоматические расстройства с тревожностью, напряжением, беспокойством, бессонницей, нарушениями сна.
Эпилепсия и олигофрения, сочетающиеся с психическими нарушениями: возбуждением, ажитацией, лабильностью настроения и нарушениями поведения.
Боли (в комбинации с анальгетиками).
Гериатрия: гиперактивность, возбуждение, раздражительность, спутанность сознания, тревожность, нарушения поведения и сна.

Фармакокинетика:

Всасывание
При пероральном приеме максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2 часа (диапазон 0,5 - 6 часов). Средняя биодоступность хлорпротиксена при пероральном приеме составляет около 12% (диапазон 5 - 32%).
Распределение
Кажущийся объем распределения (Vd)p составляет около 15,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет более 99%. Хлорпротиксен проникает через плацентарный барьер.
Биотрансформация
Метаболизм хлорпротиксена осуществляется преимущественно путем сульфоокисления и N-деметилирования боковой цепи. В меньшей степени выражено гидроксилирование кольца и N-окисление. Хлорпротиксен определяется в желчи, что свидетельствует о наличии кишечно-печеночной циркуляции препарата. Метаболиты хлорпротиксена лишены нейролептической активности.
Выведение
Период полувыведения составляет около 16 часов (диапазон 4-33 часа). Средний системный клиренс (Cls) соответствует примерно 1,2 л/мин. Экскреция хлорпротиксена осуществляется с калом и мочой.
У женщин, кормящих грудью, хлорпротиксен в незначительных количествах выделяется с молоком. Показатель соотношения концентрации препарата в материнском молоке и в плазме варьирует от 1,2 до 2,6.
Не было обнаружено различий концентраций в плазме крови или скорости выведения между контрольной группой и группой пациентов с алкоголизмом, независимо от того были ли последние во время исследования трезвыми или в состоянии острой интоксикации.

Фармакодинамика:

Антипсихотическое действие нейролептиков связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5-НТ (5-гидрокситриптаминовых) рецепторов. In vivo хлорпротиксен обладает высоким сродством к дофаминовым рецепторам Di и D2. Хлорпротиксен также обладает высоким сродством к 5-НТ2 рецепторам, al-адренорецепторам, гистаминовым (HI) и холинергическим мускариновым рецепторам. Профиль рецепторного связывания хлорпротиксена очень сходен с таковым у клозапина, однако он обладает примерно в 10 раз более высоким сродством к дофаминовым рецепторам.
Хлорпротиксен уменьшает выраженность либо устраняет тревогу, обсессии, психомоторное возбуждение, беспокойство, бессонницу, а также галлюцинации, бред и другие психотические симптомы. Очень низкая частота развития экстрапирамидных эффектов (около 1%) и поздней дискинезии (около 0,05%) свидетельствуют, что Труксал может с успехом использоваться для поддерживающей терапии пациентов с психотическими расстройствами.
Низкие дозы хлорпротиксена обладают антидепрессивным эффектом, что делает полезным применение препарата при психических расстройствах, характеризующихся тревогой, депрессией и беспокойством. Также при терапии хлорпротиксеном уменьшается выраженность ассоциированных психосоматических симптомов. Хлорпротиксен не вызывает привыкания, зависимости или формирования толерантности. Кроме того, хлорпротиксен потенцирует действие анальгетиков, обладает собственным анальгетическим эффектом, а также противозудным и противорвотным действием.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к хлорпротиксену или любому из вспомогательных веществ.
Повышенная чувствительность к препаратам группы тиоксантенов.
Сосудистый коллапс, угнетение сознания любого происхождения (в том числе вызванное приемом алкоголя, барбитуратов или опиатов), кома.Известные некоррегируемые гипокалиемия или гипомагниемия.Наличие в анамнезе больных клинически значимых сердечно-сосудистых заболеваний (например, брадикардии (меньше 50 ударов в минуту), недавно перенесенного инфаркта миокарда, декомпенсированной сердечной недостаточности, сердечной гипертрофии, аритмий, при которых назначают антиаритмики IA и III классов), желудочковых аритмий или полиморфной желудочковой тахикардии по типу «пируэт» (Torsade de Pointes). Врожденный синдром удлиненного интервала QT или приобретенный удлиненный интервал QT (QTc свыше 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин).
Одновременный прием с препаратами, значительно удлиняющими интервал QT.
Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Побочные действия:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко -тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз. Нарушения со стороны иммунной системы: редко -гиперчувствительность, анафилактические реакции.
Нарушения со стороны эндокринной системы: редко -гиперпро л актинемия.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто — повышение аппетита, увеличение веса; нечасто - снижение аппетита, уменьшение веса; редко - гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе.
Нарушения психики: часто - бессонница, нервозность, ажитация, снижение либидо.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, головокружение; часто - дистония, головная боль; нечасто - поздняя дискинезия, паркинсонизм, судороги, акатизия; очень редко -злокачественный нейролептический синдром.
Нарушения со стороны органа зрения: часто - нарушение аккомодации, нарушение зрения; нечасто - движение глазных яблок.
Нарушения со стороны сердца: часто - тахикардия, сердцебиение; редко -удлинение интервала QT на электрокардиограмме.
Нарушения со стороны сосудов: нечасто - гипотензия, приливы; очень редко - венозная тромбоэмболия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - одышка.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто -сухость во рту, повышенное слюноотделение; часто - запор, диспепсия, тошнота; нечасто - рвота, диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто -изменение лабораторных показателей функции печени; очень редко -желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - гипергидроз; нечасто - кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, дерматит.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - миалгия; нечасто - мышечная ригидность.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - задержка мочи, болезненное мочеиспускание.
Беременность, послеродовые и перинатальные состояния: неизвестно — неонатальный синдром отмены.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто -нарушения эякуляции, эректильная дисфункция; редко - гинекомастия, галакторея, аменорея.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения, утомляемость.

Способ приготовления или применения:

Таблетки проглатывают, запивая водой.
Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от состояния пациента. Как правило, в начале лечения назначаются небольшие дозы, которые увеличиваются до оптимального эффективного уровня так быстро как это возможно в зависимости от терапевтического отклика.
Шизофрения и другие психозы. Маниакальные состояния Лечение начинают с 50 - 100 мг/сутки, постепенно наращивая дозу до достижения оптимального эффекта, обычно до 300 мг/сутки. В отдельных случаях доза может быть увеличена до 1200 мг/сутки. Поддерживающая доза обычно составляет 100 - 200 мг/сутки.
Суточную дозу хлорпротиксена обычно делят на 2 - 3 приема, учитывая седативное действие хлорпротиксена, рекомендуется назначать меньшую часть суточной дозы в дневное время, а большую часть - вечером.
бстинентный синдром при алкоголизме и наркоманиях Суточная доза, разделенная на 2 - 3 приема, составляет 500 мг в течение периода длительностью до 7 дней. После исчезновения проявлений абстиненции доза постепенно снижается. Поддерживающая доза 25 - 75 мг/сутки позволяет стабилизировать состояние, уменьшает риск развития очередного запоя. Может потребоваться дальнейшее уменьшение дозы.
Депрессивные состояния, неврозы, психосоматические расстройства Труксал может применяться при депрессиях, особенно сочетающихся с тревогой, напряжением, в качестве дополнения к терапии антидепрессантами или самостоятельно. Труксал может назначаться при неврозах и психосоматических нарушениях, сопровождающихся тревогой и депрессивными расстройствами, до 75 мг/сут. Суточная доза, как правило, делится на 2-3 приема. Поскольку прием хлорпротиксена не вызывает развития привыкания или лекарственной зависимости, он может применяться длительно. Максимальная доза составляет 150 мг/сут.
Эпилепсия и олигофрения, сочетающиеся с психическими нарушениями Суточная доза составляет 50 мг и, как правило, делится на 2-3 приема. Суточная доза может быть увеличена до 75-100 мг/сут. При эпилепсии следует сохранять адекватную дозировку противосудорожного средства.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов дозировка подбирается индивидуально; доза составляет 25 -75 мг/сутки.
Бессонница
По 25 мг за 1 час до сна.
Боли
Способность хлорпротиксена потенцировать действие анальгетиков может быть использована при лечении пациентов с болями. В этих случаях хлорпротиксен назначают в дозах от 75 до 300 мг, возможно применение совместно с анальгетиками.
Дети и подростки (до 18 лет)
Труксал не рекомендуется применять у детей и подростков младше 18 лет из-за недостаточности проведения строго контролируемых исследований.
Нарушения функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек дозировку следует подбирать с осторожностью, а также по возможности проводить мониторинг уровня препарата в сыворотке крови.
Нарушения функции печени
Пациентам с нарушениями функции печени дозировку следует подбирать с осторожностью, а также по возможности проводить мониторинг уровня препарата в сыворотке крови.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25С