Сульпирид

Инструкция по применению

Описание:

Антипсихотическое (нейролептическое) средство.

Состав:

1 таблетка содержит: 200мг сульпирида

Показания к применению:

Таблетки 200 мг:
Острые психотические расстройства у взрослых; хронические психотические расстройства у взрослых (шизофрения, хронические нешизофренические бредовые состояния: параноидный бред, хронический галлюцинаторный психоз).

Фармакокинетика:

При приеме внутрь биодоступность составляет 27%. Связывание с белками плазмы — менее 40%. Концентрация препарата в ЦНС — 2–5% от концентрации в плазме.

В организме человека не подвергается метаболизму и выводится практически в неизмененном виде через почки. T1/2 составляет 6–8 ч.

T1/2 значительно увеличивается у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. Таким пациентам следует снизить дозу и/или увеличить интервал между приемом препарата.

После в/м введения в дозе 100 мг Cmax достигается через 30 мин и составляет 2,2 мг/л. Быстро проникает в печень и почки, медленнее — в ткани мозга (основное количество препарата накапливается в гипофизе). В организме человека сульпирид лишь в малой степени подвергается метаболизму: 92% введенной в/м дозы выделяется с мочой в неизмененном виде, путем клубочковой фильтрации. Полный клиренс — 126 мл/мин. T1/2 препарата составляет 7 ч. С грудным молоком выделяется 0,1 % суточной дозы.

Фармакодинамика:

Атипичное антипсихотическое средство (нейролептик), оказывает также антидепрессивное и противорвотное действие. Нейролептический эффект связан с антидофаминергическим действием (блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, на неостриатную систему воздействует незначительно).

Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг/сут, в меньших дозах (до 600 мг/сут) преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и ГАМК-рецепторы.

В небольших дозах сульпирид может применяться как вспомогательное средство при лечении психосоматических заболеваний, в частности, он эффективен в купировании негативных психических симптомов при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При синдроме раздраженной толстой кишки препарат снижает интенсивность абдоминальных болей и приводит к улучшению клинического состояния пациента.

Низкие дозы (50–300 мг/сут) эффективны при головокружении, независимо от этиологии. Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра).

Противопоказания:

Детский возраст до 18 лет
повышенная чувствительность к сульпириду и/или вспомогательным веществам препарата
известная феохромоцитома или подозрение на нее пролактинзависимые опухоли (пролактиномы гипофиза и рак молочной железы);
гиперпролактинемия;
острая порфирия
острая интоксикация этанолом, снотворными средствами, наркотическими анальгетиками
одновременное применение с леводопой
сопутствующая терапия агонистами дофаминовых рецепторов (ротиготин, каберголин, ропинирол, хинаголид) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)
одновременное применение с мехитазином, циталопрамом, эсциталопрамом
период грудного вскармливания
галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицит лактазы (в связи с наличие в составе препарата лактозы)

С осторожностью
у пациентов с предрасположенностью к развитию нарушений сердечного ритма, в связи с тем, что сульпирид может вызывать удлинение интервала QT и увеличивать риск развития тяжелых нарушений желудочкового ритма, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт»
с брадикардией менее 55 ударов в минуту
с нарушениями электролитного баланса, в частности, с гипокалиемией
с врожденным удлинением интервала QT
одновременно получающих препараты, способные вызвать выраженную брадикардию (менее 55 ударов в минуту); гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT
у пациентов с злокачественным нейролептическим синдромом в анамнезе
у пациентов пожилого возраста (повышенный риск седации, ортостатической гипотензии, экстрапирамидных расстройств)
агрессивное поведение или ажитация с импульсивностью (может понадобиться одновременное применение седативных лекарственных препаратов)
у пациентов детского возраста (для таблеток 50 мг)
у пациентов пожилого возраста с деменцией
у пациентов с фактором развития инсульта
у пациентов с болезнью Паркинсона
у пациентов с факторами развития венозных тромбоэмболических осложнений
при сахарном диабете и при наличии факторов развития риска сахарного диабета (риск развития гипергликемии, требуется постоянный контроль концентрации глюкозы в крови)

Побочные действия:

Нарушения со стороны сердца
Редко: желудочковые нарушения ритма, фибрилляции желудочков, желудочковая тахикардия.
Частота неизвестна: удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа «пируэт», остановка сердца, внезапная смерть.

Нарушения со стороны сосудов Нечасто: ортостатическая гипотензия
Частота неизвестна венозные тромбоэмболические осложнения, включая тромбоэмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен, иногда фатальные, повышение артериального давления

Нарушения со стороны эндокринной системы
Часто: гиперпролактинемия

Общие расстройства:
Часто: увеличение массы тела

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Часто: повышение активности «печеночных» ферментов

Нарушения со стороны нервной системы
Часто: седация или сонливость, экстрапирамидные расстройства (эти симптомы обычно обратимы после назначения противопаркинсонических препаратов), паркинсонизм, тремор, акатизия
Нечасто: мышечный гипертонус, дискинезия, мышечная дистония Редко окулогирный криз
Частота неизвестна: злокачественный нейролептический синдром, гипокинезия, поздняя дискинезия (как и при приеме всех нейролептиков в течении более 3-х месяцев; при этом прием противопаркинсонических средств неэффективен или может спровоцировать усиление симптомов), судороги.

Нарушения со стороны половых органов и молочных желез Часто болезненность молочных желез, галакторея
Нечасто увеличение молочных желез, аменорея, оргазмическая дисфункция(нарушение оргазма), эректильная дисфункция
Частота неизвестна гинекомастия

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: макулезно-папулезная сыпь

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Часто: лейкопения
Частота неизвестна: нейтропения, арганулоцитоз

Беременность, послеродовые и перинатальные состояния
Частота неизвестна экстрапирамидные симптомы, синдром «отмены» новорожденных

Нарушения со стороны иммунной системы
Частота неизвестна анафилактические реакции (крапивница, одышка, чрезмерное снижение артериального давления, анафилактический шок)

Нарушения психики Часто: бессонница
Частота неизвестна спутанность сознания

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: гиперсаливация

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Частота неизвестна: кривошея, тризм

Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Частота неизвестна: гипонатриемия, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона

Способ приготовления или применения:

Таблетки принимают внутрь, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи.
Во всех случаях следует использовать минимальные эффективные дозы препарата. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение должно начинаться с низких доз. Минимальная эффективная доза подбирается путем постепенного повышения дозы до достижения необходимого эффекта.
Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 часов) в связи с возможным активизирующим действием препарата.
Острые психотические расстройства у взрослых; хронические психотические расстройства у взрослых: первоначальная доза составляет 200 мг/сутки, в случае необходимости возможно увеличение дозы, но не более 1000 мг/сутки. Суточный прием препарата делится на 2 - 3 одинаковые дозы.

Дозы у пациентов с нарушением функции почек: в связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу и/или увеличить интервал между введением отдельных доз препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 30 - 60 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшить на 30 %, а интервалы между приемами следует увеличить в 1,5 раза; при клиренсе креатинина 10-30 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшить в 2 раза, а интервал между приемами препарата - увеличить в 2 раза; при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшить 70 %, а интервал между приемами препарата - увеличить в 3 раза.

Кратковременное симптоматическое лечение тревожных состоянии при неэффективности обычных методов лечения: суточная доза составляет 50 - 150 мг в течение не более 4-х недель.

Тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипии) у детей старше 6 лет, особенно с синдромом аутизма: первоначальная доза составляет 1 - 2 мг/кг/сутки, в случае необходимости возможно увеличение дозы до 5 мг/кг/сутки. Суточный прием препарата делится на 2 - 3 одинаковые дозы. Максимальная суточная доза для детей и подростков не должна превышать 10 мг/кг/сутки.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

В сухом месте, при температуре 15-25 град.