Сейзар

Инструкция по применению

Описание:

Противосудорожное средство.

Состав:

1 таб. содержит активный компонент: ламотриджин.

Показания к применению:

Эпилепсия:
Взрослые и дети (старше 12 лет)
эпилепсия (парциальные и генерализованные припадки, включая тонико-клонические судороги, а также припадки при синдроме Леннокса-Гасто) в составе комбинированной терапии или монотерапии.
Дети от 3-х до 12 лет
эпилепсия (парциальные и генерализованные припадки, включая тонико-клонические судороги, а также припадки при синдроме Леннокса-Гасто) в составе комбинированной терапии. После достижения контроля эпилепсии на фоне комбинированной терапии, сопутствующие противоэпилептические препараты (ПЭП) могут быть отменены и прием ламотриджина продолжен в монотерапии. Монотерапия типичных абсансов.

Биполярные расстройства:
Взрослые (18 лет и старше)
для предупреждения нарушений настроения (депрессии, мании, гипомании, смешанных эпизодов) у больных с биполярным расстройством.

Фармакокинетика:

Всасывание.
Ламотриджин быстро и полностью всасывается из кишечника, практически не подвергаясь пресистемному метаболизму первого прохождения. Максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через 2,5 ч после перорального приема препарата. Время достижения максимальной концентрации слегка увеличивается после приема пищи, но степень абсорбции остается неизменной. Фармакокинетика имеет линейный характер при приеме однократной дозы до 450 мг (наибольшая исследованная доза). Наблюдаются значительные межиндивидуальные колебания максимальной концентрации в равновесном состоянии, однако, с редкими колебаниями у каждого отдельного человека.

Распределение.
Ламотриджин связывается с белками плазмы приблизительно на 55 %. Маловероятно, чтобы высвобождение препарата из связи с белком могло приводить к развитию токсического эффекта. Объем распределения составляет 0,92-1,22 л/кг.

Метаболизм.
В метаболизме ламотриджина принимает участие фермент уридиндифосфат-глкжуронилтрансфераза (УДФ-глкжуронилтрансфераза). Ламотриджин в небольшой степени повышает свой собственный метаболизм в зависимости от дозы. Однако нет никаких данных, подтверждающих, что ламотриджин влияет на фармакокинетику других противоэпилептических препаратов и, что между ламотриджином и другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р450, возможно взаимодействие.

Выведение.
У здоровых взрослых клиренс ламотриджина в состоянии равновесных концентраций составляет в среднем 39±14 мл/мин.

Ламотриджин метаболизируется до глюкуронидов, которые выводятся почками. Менее 10 % препарата выводится почками в неизмененном виде, около 2 % - кишечником. Клиренс и период полувыведения не зависят от дозы. Период полувыведения у здоровых взрослых людей составляет в среднем от 24 ч до 35 ч. У больных с синдромом Жильбера наблюдалось снижение клиренса препарата на 32 % по сравнению с контрольной группой, что, однако, не выходило за границы нормальных значений для общей популяции. На период полувыведения ламотриджина большое влияние оказывают совместно принимаемые лекарственные препараты.

Средний период полувыведения снижается приблизительно до 14 ч при одновременном назначении с препаратами, стимулирующими глюкуронизацию, такими как карбамазепин и фенитоин, и повышается в среднем до 70 ч при совместном назначении с вальпроевой кислотой.

Фармакодинамика:

Ламотриджин является блокатором потенциалзависимых натриевых каналов. В культуре нейронов он вызывает потенциалзависимую блокаду непрерывно повторяющейся импульсации и подавляет патологическое высвобождение глютаминовой кислоты (аминокислота, играющая ключевую роль в развитии эпилептических припадков), а также ингибирует деполяризацию, вызванную глутаматом.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к ламотриджину или любому компоненту препарата. Детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы).

Побочные действия:

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Очень часто: кожная сыпь.
Редко: синдром Стивенса-Джонсона.
Очень редко: токсический эпидермальный некролиз.
В двойных слепых дополнительных клинических исследованиях у взрослых кожная сыпь возникала у 10 % пациентов и менее, принимавших ламотриджин, и у 5 % пациентов, принимавших плацебо. У 2 % пациентов возникновение кожной сыпи послужило причиной отмены ламотриджина. Сыпь обычно макуло-папулезного характера, в основном проявляется в течение 8 недель с момента начала терапии и проходит после отмены препарата.

Имеются сообщения о редких случаях развития тяжелой, потенциально опасной для жизни кожной сыпи, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Хотя в большинстве случаев при отмене препарата происходило обратное развитие симптомов, у некоторых больных оставались необратимые рубцы, и в редких случаях были зарегистрированы смертельные исходы, связанные с приемом препарата.
Общий риск развития сыпи тесно связан с:
высокими начальными дозами ламотриджина и превышением рекомендуемой дозы при его применении;
сопутствующим применением вальпроатов.
Также были получены сообщения о развитии сыпи в рамках синдрома гиперчувствительности, связанного с различными системными проявлениями.

Нарушения со стороны иммунной системы:
Очень редко: синдром гиперчувствительности (включая такие симптомы, как лихорадка, лимфаденопатия, отек лица, нарушения со стороны крови и функции печени, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС), полиорганная недостаточность).

Нарушения психики:
Часто: агрессивность, раздражительность.
Очень редко: тики, галлюцинации, спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы:
Очень часто: головная боль.
Часто: сонливость, бессонница, головокружение, тремор. Нечасто: атаксия. Редко: нистагм.

Нарушения со стороны органа зрения:
Нечасто: диплопия, нечеткость зрения.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: тошнота, рвота, диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Очень редко: повышение активности «печеночных» ферментов, нарушение функции печени, печеночная недостаточность.

Нарушения функции печени обычно развиваются в сочетании с реакциями гиперчувствительности, но в единичных случаях отмечались и в отсутствии явных признаков гиперчувствительности.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Очень редко: волчаночно-подобный синдром.

Общие растройства и нарушения в месте введения:
Часто: утомляемость.

Способ приготовления или применения:

Внутрь. Таблетки следует глотать целиком, не разжевывать, не разламывать.
Частота приема препарата, коррекция дозы и продолжительность курса лечения определяются лечащим врачом, в зависимости от показаний.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 С.