Ирузид

Инструкция по применению

Описание:

Гипотензивное комбинированное средств (АПФ блокатор+диуретик).

Состав:

1 таблекта содержит: лизиноприл - 10 мг; гидрохлоротиазид - 12.5 мг.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия (у больных, которым показана комбинированная терапия).

Фармакокинетика:

Лизиноприл

Всасывание
Абсорбция - 30%. Биодоступность лизиноприла составляет 29%. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 6-8 ч. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию лизиноприла.
Распределение
Слабо связывается с белками плазмы. Лизиноприл незначительно проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Метаболизм
Лизиноприл не биотрансформируется в организме.
Выведение
Лизиноприл выводится в неизмененном виде с мочой.
T1/2 - 12 ч. Основная часть лизиноприла выводится во время начальной ?-фазы (эффективный T1/2 – 12 ч), за которой следует терминальная отдаленная ?-фаза (около 30 ч).

Гидрохлоротиазид
Всасывание
После приема внутрь абсорбируется на 60-80%. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 1.5-3 ч. Изменения всасывания под влиянием приема пищи не имеют клинического значения.
Распределение
Гидрохлоротиазид накапливается в эритроцитах. В фазе выведения его концентрация в эритроцитах в 3-9 раз больше, чем в плазме. Связывание с белками плазмы 40-70%.
Метаболизм и выведение
Гидрохлоротиазид метаболизируется в очень малой степени.
Выведение гидрохлоротиазида из плазмы имеет двухфазный характер: T1/2 в начальной ?-фазе составляет 2 ч, в терминальной ?-фазе - около 10 ч. Гидрохлоротиазид выводится с мочой; 50-75% принятой внутрь дозы - в неизмененном виде.

Фармакодинамика:

Антигипертензивный комбинированный препарат, содержащий ингибитор АПФ (лизиноприл) и диуретик (гидрохлоротиазид). Оказывает антигипертензивное и диуретическое действие.

Лизиноприл - ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности к нагрузкам у больных хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа.
Применение ингибиторов АПФ у пациентов с сердечной недостаточностью приводит к увеличению продолжительности жизни; у пациентов, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности, - к замедлению прогрессирования дисфункции левого желудочка.
Антигипертензивное действие отмечается через 6 ч после приема препарата и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность действия также зависит от величины дозы. Начало действия препарата - через 1 ч. Максимальный эффект отмечается через 6-7 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца.
При резкой отмене препарата не наблюдается выраженного повышения АД.
Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.
Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Оказывает антигипертензивное действие за счет расширения артериол. Практически не оказывает влияние на нормальное АД. Диуретический эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч и продолжается 6-12 ч. Антигипертензивное действие проявляется через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели.
В комбинации лизиноприл и гидрохлоротиазид оказывают аддитивный антигипертензивный эффект.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату, другим ингибиторам АПФ и производным сульфаниламидов, анурия, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин.), ангионевротический отек (в том числе и в анамнезе от применения ингибиторов АПФ), гемодиализ с использованием высокопроточных мембран, гиперкальциемия, гипонатриемия, порфирия, прекома, печеночная кома, тяжелые формы сахарного диабета, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Побочные действия:

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты — головокружение, головная боль.
Прочие побочные явления
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, боль в груди; редко — ортостатическая гипотензия, тахикардия, брадикардия, появление симптомов сердечной недостаточности, нарушение AV проводимости, инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, боли в животе, сухость во рту, диарея, диспепсия, анорексия, изменение вкуса, панкреатит, гепатит (гепатоцеллюлярный и холестатический), желтуха.
Со стороны кожных покровов: крапивница, повышение потоотделения, фотосенсибилизация, кожный зуд, выпадение волос.
Со стороны нервной системы: лабильность настроения, нарушение концентрации внимания, парестезии, повышенная утомляемость, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ; редко — астенический синдром, спутанность сознания.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм, апноэ.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия (снижение содержания гемоглобина, гематокрита, эритроцитопения).
Аллергические реакции: ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани (см. «Особые указания»), кожные высыпания, зуд, лихорадка, васкулит, положительные реакции на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия.
Со стороны мочеполовой системы: уремия, олигурия/анурия, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, снижение потенции.
Лабораторные показатели: гиперкалиемия и/или гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипохлоремия, гиперкальциемия, гиперурикемия, гипергликемия, повышение уровня мочевины и креатинина в плазме крови; гипербилирубинемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, снижение толерантности к глюкозе, повышение активности печеночных трансаминаз, особенно при наличии в анамнезе заболеваний почек, сахарного диабета и реноваскулярной гипертензии.
Прочие: сухой кашель, артралгия, артрит, миалгия, лихорадка, нарушение развития плода, обострение подагры.

Способ приготовления или применения:

По 1 таблетке Ирузида® 10 мг+12,5 мг или 20 мг+12,5 мг 1 раз в сутки. Иногда, при необходимости, дозу можно увеличить до Ирузида® 20 мг+25 мг 1 раз в сутки.
Доза при почечной недостаточности:
У больных с клиренсом креатинина от 30 и менее 80 мл/мин., препарат можно применять только после подбора дозы отдельных компонентов препарата. Рекомендованная начальная доза лизиноприла при не осложненной почечной недостаточности составляет 5-10 мг.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.