Азитромицин

Инструкция по применению

Описание:

Антибиотик-азалид.

Состав:

1 таблетка 500 мг содержит:
Действующее вещество: азитромицина дигидрат - 531,00 мг в пересчете на
азитромицин - 500,00 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 240,00 мг; крахмал прежелатинизированный - 100,00 мг; кроскармеллоза натрия - 20,00 мг; магния стеарат - 9,00 мг.

Показания к применению:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями;
инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans);
инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

Фармакокинетика:

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 500 мг биодоступность - 37 % (эффект «первого прохождения»), максимальная концентрация (0,4 мг/л) в крови создается через 2-3 часа, кажущийся объем распределения - 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50 %. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24-34 % больше, чем в здоровых тканях.
У азитромицина очень длинный период полувыведения - 35-50 ч. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде - 50 % кишечником, 6 % почками. В печени деметилируется, теряя активность.

Фармакодинамика:

Азитромицин — бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 508-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.
Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам, или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
нарушение функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью);
детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для таблеток 500 мг);
детский возраст до 3 лет (для таблеток 125 мг);
одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.
С осторожностью
миастения;
нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести;
терминальная почечная недостаточность с СКФ (скорость клубочковой фильтрации) менее 10 мл/мин;
у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина.

Побочные действия:

Инфекции и инвазии.Нечасто: кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта, вагинальная инфекция, пневмония, грибковая инфекция, бактериальная инфекция, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит;
Частота неизвестна: псевдомембранозный колит.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы.Нечасто: нейтропения, эозинофилия, лейкопения; Очень редко: тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы.Нечасто: ангионевротический отек, реакция гиперчувствительности;Частота неизвестна: анафилактическая реакция.
Нарушения метаболизма и питания.Нечасто: анорексия.
Нарушения со стороны нервной системы.Часто: головная боль; Нечасто: головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезии, сонливость, нервозность, бессонница;Редко: ажитация; Частота неизвестна: гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращенное обоняние, потеря вкусовых ощущений, бред, галлюцинации, миастения.
Нарушения со стороны органа зрения.Нечасто: нарушение зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта.Нечасто: расстройство слуха, вертиго; Частота неизвестна: нарушение слуха, в том числе глухота и/или шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца.Нечасто: ощущение сердцебиения;Частота неизвестна: увеличение интервала QT на электрокардиограмме, аритмия типа "пируэт", желудочковая тахикардия.
Нарушения со стороны сосудов.Нечасто: "приливы" крови к лицу;Частота неизвестна: понижение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.Нечасто: одышка, носовое кровотечение.
Желудочно-кишечные нарушения.Очень часто: диарея; Часто: тошнота, рвота, боль в животе; Нечасто: метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; Очень редко: изменение цвета языка, панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей.Нечасто: гепатит; Редко: нарушение функции печени, холестатическая желтуха; Частота неизвестна: печеночная недостаточность (в редких случаях - с летальным исходом, в основном на фоне нарушения функции печени тяжелой степени), некроз печени, фульминантный гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.Нечасто: зуд, кожная сыпь, крапивница, дерматит, потливость, сухость кожи; Редко: реакция фотосенсибилизации, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП); Частота неизвестна: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром).
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани.Нечасто: остеоартрит, миалгия, боль в шее, боль в спине; Частота неизвестна: артралгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей.Нечасто: дизурия, боль в области почек; Частота неизвестна: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез.Нечасто: метроррагии, нарушение функции яичек.
Общие нарушения и реакции в месте введения.Нечасто: астения, отек, ощущение усталости, недомогание, отек лица, периферические отеки, лихорадка, боль в груди.
Лабораторные и инструментальные данные.Часто: снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; Нечасто: повышение активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение содержания хлоридов в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, снижение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови.

Способ приготовления или применения:

Внутрь.
Не разжевывая, по крайне мере, за 1 час до или через 2 часа после приема пищи, 1 раз в сутки.
Взрослые
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей
По 1 таблетке (500 мг) 1 раз в сутки в течение 3 дней (курсовая доза 1,5 г).
При угрях обыкновенных средней степени тяжести
По 1 таблетке (500 мг) 1 раз в сутки в течение 3 дней, затем по 1 таблетке (500 мг) 1 раз в неделю в течение 9 недель. Курсовая доза 6 г.
Первую еженедельную таблетку следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной таблетки (8-ой день от начала лечения), последующие 8 еженедельных
таблеток - с интервалом в 7 дней.
При болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза) - мигрирующей эритеме (erythema migrans)
1 раз в сутки в течение 5 дней: 1-й день - 1,0 г (2 таблетки по 500 мг), затем со 2-го по 5-й день - по 1 таблетке (500 мг). Курсовая доза 3 г.
При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит) Неосложненный уретрит/цервицит - 1 г (2 таблетки по 500 мг) однократно.
Дети
Дети до 3 лет
Применение препарата детям до 3 лет противопоказано.
У детей младше 3 лет рекомендуется применение азитромицина в других лекарственных формах.
Дети в возрасте от 3 до 12 лет с массой тела менее 45 кг
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей Из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней (курсовая доза 30 мг/кг).
18-30 кг 2 таблетки (250 мг азитромицина)
31-44 кг 3 таблетки (375 мг азитромицина)
не менее 45 кг применяют дозы, рекомендованные для взрослых
При фарингите/тонзиллите, вызванных Streptococcus pyogenes
Препарат Азитромицин применяют в дозе 20 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза
60 мг/кг). Максимальная суточная доза составляет 500 мг.
При болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза) - мигрирующей эритеме (erythema migrans)
По 20 мг/кг 1 раз в сутки в 1-й день, затем из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки со 2-го по 5-й день. Курсовая доза 60 мг/кг.
Дети старше 12 лет с массой тела более 45 кг
Режим дозирования для детей старше 12 лет с массой тела более 45 кг не отличается от режима дозирования для взрослых.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с СКФ 10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется. У пациентов с СКФ<10 мл/мин препарат следует применять с осторожностью .
Пациенты с нарушением функции печени
При применении у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется.
Пациенты пожилого возраста
Коррекция дозы не требуется. Поскольку пожилые пациенты уже могут иметь текущие проаритмогенные состояния, следует соблюдать осторожность при применении азитромицина в связи с высоким риском развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа "пируэт".

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.