Метопролол

Инструкция по применению

Описание:

Метопролол относится к кардиоселективным блокаторам в1-адренорецепторов.
Обладает антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.

Состав:

Одна таблетка 50 мг содержит:
действующее вещество: метопролола тартрат - 50,0 мг;
вспомогательные вещества.

Показания к применению:

Препарат Метопролол показан к применению у взрослых пациентов:
Артериальная гипертензия снижение артериального давления и уменьшение риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти (включая внезапную смерть);
Стенокардия;
Нарушения ритма сердца, включая суправентрикулярную тахикардию;
В комплексной терапии после инфаркта миокарда;
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
Профилактика приступов мигрени;
Гипертиреоз (комплексная терапия).

Фармакокинетика:

Абсорбция
Абсорбция при приеме внутрь полная (95 %). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь.
Распределение и биотрансформация
Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность составляет 50 % при первом приеме внутрь и возрастает до 70 % при повторном применении. Прием пищи увеличивает биодоступность на 20-40 %. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени. Связь с белками плазмы крови - 10 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах. Метаболизируется в печени, 2 метаболита обладают бета- адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6.
Элиминация
Период полувыведения в среднем составляет 3,5 ч (в пределах от 1 ч до 9 ч).
Около 5 % препарата выводится в неизмененном виде почками.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
Пациентам со сниженной функцией почек не требуется коррекции дозы препарата.
Не удаляется при гемодиализе.
Пациенты с нарушением функции печени
Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях недостаточности функции печени доза препарата должна быть снижена.

Фармакодинамика:

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.
Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) в начале применения бета- адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета- адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2- адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета- адренорецепторов.
Антигипертензивное действие обусловлено рефлекторным уменьшением минутного объема крови и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин- альдостероновой системы (РААС) (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы (ЦНС), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД)) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Антигипертензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградных направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.
При суправентрикулярной тахикардии, фибрилляции предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению ритма.
Предупреждает развитие мигрени.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к метопрололу, другим бета-адреноблокаторам или к любому из вспомогательных веществ,;
кардиогенный шок;
атриовентрикулярная (AV) блокада II-IIIстепени (без электрокардиостимулятора);
синдром слабости синусового узла;
выраженная брадикардия;
хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
стенокардия Принцметала;
острый инфаркт миокарда (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 45 уд/мин, интервал PQ более 0,24 сек, систолическое артериальное давление (АД) менее 100 мм рт.ст.);
тяжелые нарушения периферического кровообращения, в том числе при угрозе гангрены;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
период лактации ;
одновременное внутривенное введение блокаторов "медленных" кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила ;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
пациентам, получающим длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и действующими на бета-адренорецепторы.
С осторожностью
сахарный диабет;
метаболический ацидоз;
нарушение функции почек (КК менее 40 мл/мин);
миастения;
AV блокада I степени;
тиреотоксикоз;
депрессия (в т.ч. и в анамнезе);
псориаз;
нарушение функции печени;
аллергические реакции в анамнезе (возможно увеличение чувствительности к аллергенам, утяжеление артериальной гипертензии и снижение терапевтического ответа на эпинефрин);
пожилой возраст;
хроническая обструктивная болезнь легких;
бронхиальная астма;
облитерирующие заболевания периферических артерий ("перемежающая хромота");
синдром Рейно;
феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов);
при одновременном применении с сердечными гликозидами;
oбеременность.

Побочные действия:

Нарушения со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у пациентов, получающих инсулин), гипергликемия (у пациентов с сахарным диабетом), гипотиреоз.
Нарушения со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций, парестезия в конечностях (у пациентов с "перемежающейся хромотой" и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение концентрации внимания, сонливость, бессонница, "кошмарные сновидения", спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, миастения, галлюцинации, астения.
Нарушения со стороны органа зрения: снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: звон в ушах.
Нарушения со стороны сердца: синусовая брадикардия, ощущение сердцебиения, снижение сократительной способности миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), аритмии, кардиалгия, усугубление ранее существовавших нарушений AV проводимости.
Нарушения со стороны сосудов: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания), проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: ринит, бронхоспазм, одышка при физическом усилии.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, запор, изменение вкуса.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница, кожный зуд, кожная сыпь, обострение течения псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотосенсибилизация, усиление потоотделения, обратимая алопеция.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани', боль в спине или суставах, артралгия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: как и все бета-адреноблокаторы в единичных случаях может вызывать незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции.

Способ приготовления или применения:

Внутрь, одновременно с приемом пищи или сразу после еды, не разжевывая, запивая жидкостью.
Артериальная гипертензия
100-200 мг однократно утром или в два приема: утром и вечером. При необходимости дозу можно увеличить или добавить другой антигипертензивный препарат.
Длительная антигипертензивная терапия 100-200 мг препарата Метопролол в сутки позволяет снизить общую смертность, включая внезапную смерть, а также частоту возникновения мозговых инсультов и нарушений коронарного кровообращения у пациентов с артериальной гипертензией.
Стенокардия
100-200 мг в сутки в два приема: утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.
Нарушения ритма сердца
100-200 мг в сутки в два приема: утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиаритмический препарат.
Комплексная терапия после инфаркта миокарда
Поддерживающая доза составляет 200 мг в сутки в два приема: утром и вечером. Назначение препарата Метопролол в дозе 200 мг в сутки позволяет снизить смертность у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, и снизить риск развития повторного инфаркта миокарда (в том числе и у пациентов с сахарным диабетом).
Профилактика приступов мигрени
100-200 мг в сутки в два приема: утром и вечером.
Гипертиреоз
150-200 мг в сутки в 3-4 приема.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.
Пациенты с нарушением функции почек
Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек. Пациенты с нарушением функции печени
Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекция дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.
Дети
Безопасность и эффективность применения метопролола у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25C.

Хранить в недоступном для детей месте.