Итраконазол-АКОС

Инструкция по применению

Описание:

Противогрибковое средство.

Состав:

В одной капсуле содержится:активное вещество: итраконазола пеллеты 464 мг, содержащие итраконазол 100 мг;
вспомогательные вещества, входящие в состав пеллет: сахарные пеллеты , гипромеллоза , полоксамер 188 (лутрол) , полоксамер 188 (лутрол) микронизированный.

Показания к применению:

Дерматомикозы;
грибковый кератит;
онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами;
системные микозы:
системный аспергиллез и кандидоз,
криптококкоз (включая криптококковый менингит): у пациентов с иммунодефицитом и у всех пациентов с криптококкозом центральной нервной системы Итраконазол должен назначаться только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы в данном случае или неэффективны,
гистоплазмоз,
споротрихоз,
паракокцидиоидомикоз,
бластомикоз,
прочие редко встречающиеся системные или тропические микозы;
кандидамикозы с поражением кожи или слизистых, в том числе вульвовагинальный кандидоз;
отрубевидный лишай.

Фармакокинетика:

Прием итраконазола в капсулах сразу после еды увеличивает биодоступность. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 3-4 часов после приема внутрь. Выведение из плазмы является двухфазным с конечным Т1/2 24-36 часов. При длительном приеме равновесная концентрация достигается в течение 1-2 недель. Равновесная концентрация итраконазола в плазме через 3-4 часа после приема препарата составляет 0,4 мкг/мл (100 мг при приме один раз в сутки), 1,1 мкг/мл (200 мг при приеме один раз в сутки) и 2,0 мкг/мл (200 мг при приеме два раза в сутки). Итраконазол на 99,8% связывается белками плазмы. Концентрация итраконазола в крови составляет 60% от концентрации в плазме.
Накопление препарата в кератиновых тканях, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает накопление в плазме, а скорость его выведения зависит от регенерации эпидермиса.
В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 недель после прекращения 4-х недельного курса лечения. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через одну неделю после начала лечения и сохраняется по крайней мере в течение 6 месяцев после завершения 3-х месячного курса терапии. Итраконазол определяется также в кожном сале и в меньшей степени в позу. Итраконазол хорошо распределяется в тканях, которые подвержены грибковым поражениям. Концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах в два-три раза превышали соответствующие концентрации в плазме. Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются еще в течение 2 дней после окончания 3-х дневного курса лечения в дозе 200 мг в сутки, и 3-х дней после окончания однодневного курса лечения в дозе 200 мг дважды в сутки.
Итраконазол метаболизируется печенью с образованием большого количества метаболитов. Одним из таких метаболитов является гидрокси-итраконазол, который обладает сравнимым с итраконазолом противогрибковым действием in vitro. Противогрибковые концентрации препарата, определяемые микробиологическим методом, примерно в 3 раза превышали концентрации, измеренные с помощью ВЭЖХ.
Выведение с калом составляет от 3 до 18% дозы. Выведение почками составляет менее 0,03% дозы. Примерно 35% дозы выделяется в виде метаболитов с мочой в течение 1 недели.
Поскольку полный Т1/2 итраконазола и его концентрация в плазме у пациентов с почечной недостаточностью несколько увеличен, возможно, потребуется коррекция дозы.
Поскольку полный Т1/2 итраконазола и его концентрация в плазме у больных с циррозом несколько увеличены, возможно, потребуется коррекция дозы.

Фармакодинамика:

Итраконазол, производное триазола, активен в отношении инфекций вызываемых дерматофитами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобными грибами и дрожжами (Candida spp., включая C.albicans, C.glabrata и C.krusei, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp.); Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, а также другими дрожжевыми и плесневыми грибками.
Итраконазол нарушает синтез эргостерола, являющегося важным компонентом клеточной мембраны грибов, что обуславливает противогрибковый эффект препарата.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к итраконазолу и любому из компонентов препарата;одновременный прием с капсулами Итраконазола следующих препаратов:
субстраты изофермента CYP3A4, удлиняющие интервал QT (астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол, мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол, терфенадин);
ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин);
одновременный пероральный прием триазолама и мидазолама, нисолдипина, элетриптана;
препараты алкалоидов спорыньи такие как дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин и метилэргометрин;
непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
детский возраст до 3 лет;
беременность и период лактации.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, диарея, запор, снижение аппетита), боль в животе, нарушение вкусового восприятия, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, гепатит, острая печеночная недостаточность, гепатотоксичность.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, периферическая нейропатия, парестезия, гипестезия.
Аллергические реакции: анафилактические и анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), полиморфная эритема.
Со стороны органов кроветворения: нечасто - лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны обмена веществ: гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, включая расплывчатость и диплопию; шум в ушах, преходящая или постоянная глухота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: острая сердечная недостаточность.
Со стороны дыхательной системы: отек легких.
Со стороны кожных покровов: эксфолиативный дерматит, лейкокластический васкулит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия.
Со стороны мочеполовой системы: поллакиурия, недержание мочи, эректильная дисфункция, нарушения менструального цикла.
Прочие: алопеция, отечный синдром, светочувствительность.

Способ приготовления или применения:

Для оптимальной абсорбции препарата необходимо принимать капсулы Итраконазола сразу после еды.
Дозу, кратность приема, длительность применения устанавливают в зависимости от возраста пациента, показаний, схемы профилактики или терапии.
Доза препарата должна подбираться индивидуально.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.