Апровель

Инструкция по применению

Описание:

Фармакологическое действие - гипотензивное.

Состав:

ирбесартан 300 мг

Показания к применению:

- Артериальная гипертензия (в монотерапии и в сочетании с другими гипотензивными препаратами, например, тиазидными диуретиками, бета- адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов).
- Нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете 2 типа (в составе комбинированной гипотензивной терапии).

Фармакокинетика:

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax ирбесартана в плазме крови достигается через 1.5-2 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет 60-80%. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность препарата.
Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 96%. Ирбесартан биотрансформируется в печени путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Вводится с желчью и мочой.

Фармакодинамика:

Антигипертензивный препарат, селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1).
Блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, реализующиеся через AT1-рецепторы, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Специфическое антагонистическое действие в отношении AT1-рецепторов приводит к увеличению концентрации ренина и ангиотензина II в плазме крови и к снижению концентрации альдостерона в плазме крови. При применении в рекомендованных дозах препарата концентрация иона калия в сыворотке крови существенно не меняется.

Ирбесартан не ингибирует кининазу II (АПФ), с помощью которой, происходит образование ангиотензина II и разрушение брадикинина до неактивных метаболитов. Для проявления своего эффекта ирбесартан не требует метаболической активации.

Максимальное снижение АД достигается через 3-6 ч после приема препарата внутрь, и гипотензивный эффект сохраняется по крайней мере на протяжении 24 ч. Через 24 ч после приема в рекомендованных дозах снижение АД составляет 60-70% по сравнению с максимальным снижением диастолического и систолического АД в ответ на применение препарата. При приеме 1 раз/ в дозе 150-300 мг степень снижения АД (систолическое/диастолическое) в конце междозового интервала (т.е. через 24 ч после приема препарата) в положении пациента лежа или сидя в среднем на 8-13/5-8 мм рт. ст. (соответственно) больше по сравнению с плацебо.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
- Одновременное применение с лекарственными препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом или с умеренновыраженной и тяжелой почечной недостаточностью (
- Беременность.
- Период грудного вскармливания.
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
- Наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
-Применение у пациентов, находящихся на гемодиализе (в связи с невозможностью деления таблеток в данной лекарственной форме, см. раздел «Способ применения и дозы»),
-Применение у пациентов старше 75 лет

С осторожностью
-При стенозе аортального или митрального клапана или гипертрофической обструктивной кардиомиопатии).
-При гиповолемии, гипонатриемии, возникающих, например, при интенсивном лечении диуретиками, гемодиализе, соблюдении диеты с ограничением потребления поваренной соли, диарее, рвоте (опасность чрезмерного снижения АД, особенно при приеме первой дозы).
-При двустороннем стенозе почечных артерий, одностороннем стенозе артерии единственной функционирующей почки, хронической сердечной недостаточности III—IV функционального класса
недостаточность и/или смерть, риск развития которых нельзя исключить и при приеме ирбесартана)
-При ишемической болезни сердца и/или клинически значимом атеросклерозе сосудов головного мозга (при чрезмерном снижении АД имеется риск усиления ишемических нарушений, вплоть до развития острого инфаркта миокарда и инсульта).
-При почечной недостаточности (требуется контроль содержания калия и концентрации креатинина в крови), недавней трансплантации почки (отсутствие опыта клинического применения).
-При тяжелой печеночной недостаточности (функциональный класс С или более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (отсутствие опыта клинического применения).
- При одновременном применении нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП)

Побочные действия:

Нарушения со стороны ЦНС: часто — головокружение.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — тахикардия, ортостатическая гипотензия.
Сосудистые нарушения: иногда — гиперемия кожных покровов.
Респираторные нарушения: иногда — кашель.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота/рвота; иногда — диарея, диспепсия/изжога.
Со стороны репродуктивной системы: иногда — половая дисфункция.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко — как и у всех антагонистов рецепторов ангиотензина II, отмечались редкие случаи таких аллергических реакций, как сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Нарушения слуха и вестибулярного аппарата: очень редко — звон в ушах.
Нарушения функции печени: очень редко — нарушения функции печени, гепатит.
Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — миалгия, артралгия (иногда в сочетании с повышением уровня креатинкиназы), судороги.
Нарушения функции почек и мочевыводящей системы: очень редко — нарушение почечной функции, в т.ч. отдельные случаи почечной недостаточности у больных повышенного риска.
Общие: часто — утомление; иногда — боль в грудной клетке.
Лабораторные показатели: часто — достоверное увеличение креатининфосфокиназы плазмы крови отмечалось (1,7%) у больных, получавших ирбесартан.

Способ приготовления или применения:

Препарат следует принимать внутрь, вне зависимости от приема пищи. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Обычно рекомендуемая для первоначального приема и поддерживающая доза составляет 150 мг 1 раз в сутки.
У пациентов, у которых терапевтический эффект при приёме препарата Апровель в дозе 150 мг 1 раз в сутки недостаточен, доза препарата Апровель может быть увеличена до 300 мг, или возможно дополнительное применение диуретика (например, гидрохлоротиазида 12,5 мг) или другого гипотензивного препарата (например, бета-адреноблокатора, блокатора «медленных» кальциевых каналов длительного действия).

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 30 °C.