Фуросемид

Инструкция по применению

Показания к применению:

Отечный синдром при ХСН, острой СН, ХПН, нефротическом синдроме (при нефротической синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания);
отечный синдром при заболеваниях печени, отек мозга;
гипертонический криз;
поддержание форсированного диуреза при отравлениях химическими соединениями, выводящимися почками в неизмененном виде.

Фармакокинетика:

TCmax при в/в введении - 30 мин.Относительный объем распределения - 0.2 л/кг. Связь с белками плазмы - 98%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием 4-хлор-5-сульфамоилантраниловой кислоты. Секретируется в просвет почечных канальцев через существующую в проксимальном отделе нефрона систему транспорта анионов. Клиренс - 1.5-3 мл/мин/кг. T1/2 - 0.5-1 ч. Выводится преимущественно (88%) почками в неизмененном виде и в виде метаболитов; с калом - 12%.

Фармакодинамика:

"Петлевой" диуретик; вызывает быстро наступающий, сильный и кратковременный диурез. Обладает натрийуретическим и хлоруретическим эффектами, увеличивает выведение K+, Ca2+, Mg2+. Проникая в просвет почечного канальца в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, блокирует реабсорбцию Na+ и Cl-. Вследствие увеличения выделения Na+ происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции K+ в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение Ca2+ и Mg2+.Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабления эффекта.При СН быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения NaCl и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения ОЦК.Действие фуросемида после в/в введения наступает через 5-10 мин; после приема внутрь - через 30-60 мин, максимум действия - через 1-2 ч, продолжительность эффекта - 2-3 ч (при сниженной функции почек - до 8 ч).В период действия выведение Na+ значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходной (синдром "рикошета", или "отмены"). Феномен обусловлен резкой активацией РААС и др. антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую нервную системы. Уменьшает концентрацию предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию. Вследствие феномена "рикошета" при введении 1 раз в сутки может не оказать существенного влияния на суточное выведение Na+ и АД.

Противопоказания:

Гиперчувствительность,
острая почечная недостаточность с анурией (величина клубочковой фильтрации менее 3-5 мл/мин),
тяжелая печеночная недостаточность,
печеночная кома и прекома,
стеноз мочеиспускательного канала,
острый гломерулонефрит,
обструкция мочевыводящих путей камнем,
прекоматозные состояния,
гипергликемическая кома,
гиперурикемия, подагра,
декомпенсированный митральный или аортальный стеноз,
ГОКМП,
повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.),
артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда,
панкреатит,
нарушение водно-электролитного обмена (гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия),
дигиталисная интоксикация.

Побочные действия:

Со стороны ССС: снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение ОЦК.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, тошнота, рвота, запоры или диарея, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение).
Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.
Аллергические реакции: пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.
Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз.
Прочие: мышечная слабость, судороги икроножных мышц (тетания).
Лабораторные показатели: гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, глюкозурия, гиперкальциурия.
При в/в введении (дополнительно) - тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей.

Способ приготовления или применения:

В/в (редко в/м).
Парентеральное введение целесообразно осуществлять в тех случаях, когда нет возможности принимать его внутрь - в ургентных ситуациях либо при резко выраженном отечном синдроме.
Отечный синдром: начальная доза - 40 мг. В/в введение проводят в течение 1-2 мин; при отсутствии диуретического ответа каждые 2 ч вводят в увеличенной на 50% дозе до достижения адекватного диуреза.
Средняя суточная доза для в/в введения у детей - 0.5-1.5 мг/кг, максимальная - 6 мг/кг.
Больным со сниженной клубочковой фильтрацией и низким диуретическим ответом назначают в больших дозах - 1-1.5 г.
Максимальная разовая доза - 2 г.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.