Селана

Инструкция по применению

Описание:

Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор.

Состав:

Активное вещество: Анастрозол
Вспомогательные вещества:Алюмометасиликат магния Кроскармеллоза натрия Кремния диоксид коллоидный Магния стеарат Лудипресс в пересчете на компоненты:

Показания к применению:

Адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе, в том числе, после адъювантной терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.
Первая линия терапии местнораспространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе.
Вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном, у женщин в постменопаузе.

Фармакокинетика:

После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (Стах) в плазме достигается в течение 2 часов (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приеме суточной дозы. Распределение
Анастрозол связывается с белками плазмы на 40 %. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90 - 95 % равновесной концентрации анастрозола в плазме. Нет сведений о зависимости фармакокинетических параметров от времени и дозы.
Метаболизм
Анастрозол метаболизируется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу. Выведение
Анастрозол выводится медленно, период полувыведения (Т>/2) составляет 40 - 50 часов.
Анастрозол и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Менее 10% дозы выделяется с мочой в неизменном виде в течение 72 часов после приема препарата.

Фармакодинамика:

Анастрозол - высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы. Ароматаза - фермент, при помощи которого у женщин в постменопаузальном периоде андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Анастрозол обладает противоопухолевой активностью в отношении эстрогензависимых опухолей молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде. В постменопаузальном периоде препарат в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 8 %. Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Анастрозол в суточной дозе до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона (следовательно, при применении препарата не требуется заместительного введения корти ко стероидов).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата;
Беременность и период грудного вскармливания;
Пременопауза;
Тяжелая степень почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
Средняя или тяжелая степень печеночной недостаточности (безопасность и эффективность не установлены);
Сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены;
Детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена).

С осторожностью
Остеопороз, гиперхолестеринемия, недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза), ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени.

Побочные действия:

Нарушения со стороны иммунной системы: часто - аллергические реакции; нечасто -крапивница; редко - анафилактоидная реакция; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - анорексия, гиперхолестеринемия; нечасто - гиперкальциемия (с/без повышения концентрации паратгормона). Прием препарата может вызвать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - сонливость, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска данного заболевания), нарушения чувствительности (в том числе парестезия, потеря или извращение вкусовых ощущений).
Нарушения со стороны сосудов: очень часто - «приливы».
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота; часто -диарея, рвота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности
Нарушения со стороны иммунной системы: часто - аллергические реакции; нечасто -крапивница; редко - анафилактоидная реакция; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - анорексия, гиперхолестеринемия; нечасто - гиперкальциемия (с/без повышения концентрации паратгормона). Прием препарата может вызвать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - сонливость, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска данного заболевания), нарушения чувствительности (в том числе парестезия, потеря или извращение вкусовых ощущений).
Нарушения со стороны сосудов: очень часто - «приливы».
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота; часто -диарея, рвота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности

Способ приготовления или применения:

Таблетку следует проглотить целиком и запить водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время суток.
Взрослым, включая пожилых пациентов, препарат назначают по 1 мг внутрь 1 раз в сутки, длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения - 5 лет.
Пациенткам с легкой и средней степенью почечной недостаточности не требуется коррекция дозы.
Пациенткам с легкой степенью печеночной недостаточности не требуется коррекции дозы.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25 °C.