Лозартан

Инструкция по применению

Описание:

Антигипертензивное средство.

Состав:

Действующее вещество: лозартан калия - 12,500 мг.
Вспомогательные вещества.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия;
Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда;
Хроническая болезнь почек у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с сопутствующей протеинурией > 0,5 г/сутки в качестве антигипертензивного средства в составе комплексной терапии;
Хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или непереносимости ингибиторов АПФ.
Не рекомендуется переводить пациентов с хронической сердечной недостаточностью и стабильными показателями при приеме ингибиторов АПФ на терапию препаратом Лозартан.

Фармакокинетика:

После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%. Метаболизируется при "первом прохождении" через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. Cmax в плазме крови лозартана и активного метаболита достигается через 1 ч и 3-4 ч, соответственно. Связывание с белками плазмы лозартана и активного метаболита высокое - более 98%.
T1/2 лозартана и активного метаболита в конечной фазе составляет около 1.5-2.5 ч и 3-9 ч, соответственно. Лозартан выводится с мочой и с калом (с желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 35% выводится с мочой и около 60% - с калом.

Фармакодинамика:

Антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT1 (при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II). Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II. Характеризуется длительным действием (24 ч и более), что обусловлено образованием его активного метаболита.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к вспомогательным веществам препарата.
Одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) .
Тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (отсутствует опыт применения).
Одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией .
Беременность и период грудного вскармливания.
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
гиперкалиемия;
состояния после трансплантации почки (отсутствует опыт применения);
аортальный или митральный стеноз;
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
хроническая сердечная недостаточность с сопутствующим тяжелым нарушением функции почек;
тяжелая хроническая сердечная недостаточность (IV функционального класса по классификации NYHA);
хроническая сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями;
ишемическая болезнь сердца;
цереброваскулярные заболевания;
первичный гиперальдостеронизм;
ангионевротический отек в анамнезе;
артериальная гипотензия;
нарушения водно-электролитного баланса;
нарушения функции печени;
нарушения функции почек;
пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК) (например, получающим лечение большими дозами диуретиков; может возникать симптоматическая артериальная гипотензия;
у пациентов негроидной расы;
в возрасте старше 75 лет.

Побочные действия:

В контролируемых клинических исследованиях препарата у пациентов с артериальной гипертензией наблюдались следующие НЯ:
Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение; нечасто - сонливость, головная боль, нарушения сна.
Нарушения co стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - системное головокружение (вертиго).
Нарушения со стороны сосудов: нечасто — ортостатическая гипотензия (включая опосредованные дозой ортостатические эффекты) (особенно у пациентов со сниженным ОЦК, например, у пациентов с тяжелой степенью сердечной недостаточности или пациентов, получающих лечение высокими дозами диуретиков).
Нарушения со стороны сердца: нечасто - ощущение сердцебиения, стенокардия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - боль в области живота, запор.
Нарушения со стороны кожи подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - слабость, повышенная утомляемость, отеки.
Лабораторные и инструментальные данные: часто - гиперкалиемия; редко - повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) (обычно возвращалась к норме после отмены терапии).
Контролируемые клинические исследования показали, что лозартан в основном хорошо переносится пациентами с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка. В данных исследованиях наблюдались следующие НЯ:
Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - системное головокружение (вертиго).
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - слабость, повышенная утомляемость.
В исследовании LIFE у пациентов без сахарного диабета в анамнезе частота появления новых случаев сахарного диабета была ниже при применении лозартана по сравнению с применением атенолола (р <0,001). Поскольку в данном исследовании не было группы пациентов, принимавших плацебо, неизвестно является ли это положительным эффектом лозартана или НЯ атенолола.
Контролируемые клинические исследования показали, что лозартан в основном хорошо переносится пациентами с сахарным диабетом 2 типа и протеинурией. В данных исследованиях наблюдались следующие НЯ:
Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение.
Нарушения со стороны сосудов: часто - ортостатическая гипотензия (включая опосредованные дозой ортостатические эффекты) (особенно у пациентов со сниженным ОЦК, например, у пациентов с тяжелой степенью сердечной недостаточности или пациентов, получающих лечение высокими дозами диуретиков).
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - слабость, повышенная утомляемость.
Лабораторные и инструментальные данные: часто — гиперкалиемия (в клиническом исследовании с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа и нефропатией гиперкалиемия (более 5,5 ммоль/л) наблюдалась у 9,9% пациентов, принимавших лозартан, и у 3,4% пациентов, принимавших плацебо), гипогликемия.
Контролируемые клинические исследования показали, что лозартан в основном хорошо переносится пациентами с ХСН. НЯ, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований, были характерными для данной группы пациентов.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: часто - анемия.
Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение; нечасто - головная боль; редко - парестезия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - кашель, одышка.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - тошнота, диарея, рвота. Нарушения со стороны сердца: редко - обморок, фибрилляция предсердий, нарушение мозгового кровообращения.
Нарушения со стороны сосудов: часто - ортостатическая гипотензия (включая опосредованные дозой ортостатические эффекты) (особенно у пациентов со сниженным ОЦК, например, у пациентов с тяжелой степенью сердечной недостаточности или пациентов, получающих высокие дозы диуретиков).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - нарушение функции почек, почечная недостаточность.
Нарушения со стороны кожи подкожных тканей: нечасто - крапивница, кожный зуд, кожная сыпь.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - слабость, повышенная утомляемость.
Лабораторные и инструментальные данные: часто - повышение концентрации мочевины, креатинина и содержания калия в крови; нечасто - гиперкалиемия (чаще у пациентов, принимавших лозартан в дозе 150 мг в сутки, чем у пациентов, принимавших лозартан в дозе 50 мг в сутки).
Следующие НЯ наблюдались в клинической практике в пострегистрационном периоде:
Нарушения co стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - анемия, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, ангионевротический отек (включая отек гортани, лица, губ, глотки и/или языка (вызывающие обструкцию дыхательных путей); у некоторых из этих пациентов в анамнезе были указания на перенесенный ангионевротический отек при приеме других лекарственных средств, включая ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента), васкулит (включая пурпуру Шенлейн-Геноха).
Нарушения со стороны психики: частота неизвестна - депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна - мигрень, дисгевзия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна - шум в ушах.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна - кашель.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна - диарея, панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гепатит; частота неизвестна - нарушение функции печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - крапивница, кожный зуд, кожная сыпь, фотосенсибилизация.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна - миалгия, артралгия, рабдомиолиз.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна - эректильная дисфункция/импотенция.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна - общее недомогание.
Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна - гипонатриемия.

Способ приготовления или применения:

Внутрь, запивая стаканом воды, независимо от приема пищи.
Препарат Лозартан можно принимать в комбинации с другими гипотензивными препаратами, особенно с диуретиками (например, гидрохлоротиазидом).
Артериальная гипертензия
Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг препарата Лозартан 1 раз в день.
Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала терапии. У некоторых пациентов для достижения большего эффекта доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 100 мг препарата Лозартан 1 раз в сутки (утром).
У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (например, при приеме больших доз диуретиков) начальную дозу лозартана следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки.
Нет необходимости в подборе начальной дозы для пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек, включая пациентов, находящихся на диализе.
Пациентам с заболеванием печени в анамнезе рекомендуется назначать более низкие дозы препарата Лозартан.
Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка
Стандартная начальная доза препарата Лозартан составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлоротиазид в низких дозах и/или увеличить дозу препарата Лозартан до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД.
Хроническая болезнь почек у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с сопутствующей протеинурией >0,5 г/сутки
Стандартная начальная доза препарата Лозартан составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем доза препарата Лозартан может быть увеличена до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени снижения АД. Препарат Лозартан может быть назначен в комбинации с другими гипотензивными средствами (диуретиками, блокаторами "медленных" кальциевых каналов, ?- и ?-адреноблокаторами, гипотензивными средствами центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими средствами (производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).
Хроническая сердечная недостаточность
Начальная доза препарата Лозартан для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза титруется с недельным интервалом (т.е. 12,5 мг в сутки, 25 мг в сутки, 50 мг в сутки, 100 мг в сутки). Исключительно по данному показанию возможно увеличение максимальной суточной дозы до 150 мг 1 раз в сутки при хорошей переносимости пациентом.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста (старше 75 лет): лечение препаратом Лозартан рекомендуется начинать с дозы 25 мг в сутки, однако обычно коррекция дозы не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью, включая пациентов, находящихся на диализе: коррекция дозы не требуется.
Пациентам с нарушениями функции печени в анамнезе: рекомендуется принимать более низкие дозы препарата. Применение препарата у пациентов с нарушениями печени тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) противопоказано.
Пациенты со сниженным ОЦК: у пациентов со сниженным ОЦК (например, при приеме больших доз диуретиков) рекомендованная начальная доза препарата Лозартана составляет 25 мг 1 раз в сутки.
Детский возраст до 18 лет: безопасность и эффективность препарата у детей до 18 лет не
установлены.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.