Инструкция по применению
Описание:
Агонист допаминовых рецепторов. Ингибитор секреции пролактина.
Состав:
Каберголин 500 мкг
Показания к применению:
Подавление физиологической послеродовой лактации (только по медицинским показаниям);
Подавление уже установившейся лактации (только по медицинским показаниям);
Нарушения, связанные с гиперпролактинемией (включая такие функциональные расстройства как аменорея, олигоменорея, ановуляция, галакторея);
Пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы);
Идиопатическая гиперпролактинемия.
Фармакокинетика:
Всасывание
После приема внутрь каберголин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 0.5-4 ч. Пища не оказывает влияния на всасывание или распределение каберголина.
Фармакокинетика имеет линейный характер до дозы 7 мг/сут.
Распределение
Связывание каберголина (при концентрации 0.1-10 нг/мл) с белками плазмы составляет 41-42%.
Метаболизм
В моче обнаружены метаболиты каберголина: 6-аллил-8?-карбокси-эрголин в количестве 4-6% от принятой дозы, а также три других метаболита с общим содержанием менее 3%.
Все метаболиты в значительно меньшей степени (по сравнению с каберголином) ингибируют секрецию пролактина.
Выведение
Каберголин обладает длительным T1/2. T1/2 у здоровых добровольцев составляет 63-68 ч, T1/2 у пациенток с гиперпролактинемией составляет 79-115 ч. При таком T1/2 равновесное состояние достигается через 4 недели.
В моче и кале обнаружено, соответственно, 18% и 72% от принятой дозы. Содержание неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%.
Фармакодинамика:
Агонист допаминовых рецепторов. Каберголин - синтетический алкалоид спорыньи, производное эрголина, агонист допамина длительного действия, ингибирующий секрецию пролактина. Механизм действия каберголина включает стимуляцию центральных допаминовых рецепторов гипоталамуса. В дозах более высоких, чем требуются для подавления секреции пролактина, препарат вызывает центральный допаминергический эффект, обусловленный стимуляцией допаминовых D2-рецепторов. Действие препарата носит дозозависимый характер. Снижение содержания пролактина в крови обычно наблюдается через 3 ч и сохраняется в течение 2-3 недель, в связи с чем для подавления секреции молока обычно достаточно приема одной дозы препарата. При лечении гиперпролактинемии содержание пролактина в крови нормализуется через 2-4 недели применения препарата в эффективной дозе. Нормальный уровень пролактина может сохраняться в течение нескольких месяцев после отмены препарата.
Каберголин обладает высокоселективным действием и не влияет на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Единственным фармакодинамическим эффектом, не связанным с терапевтическим действием, является снижение АД. Максимальный гипотензивный эффект развивается обычно через 6 ч после однократного приема препарата; степень снижения АД и частота развития гипотензивного эффекта дозозависимы.
Противопоказания:
Послеродовая или неконтролируемая артериальная гипертензия;
тяжелые нарушения функции печени;
нежелательные явления со стороны легких, такие как плеврит или фиброз (в т.ч. в анамнезе), связанные с приемом агонистов допамина;
психозы (в т.ч. в анамнезе) или риск их развития;
беременность и развившиеся на ее фоне преэклампсия и эклампсия;
период лактации (грудного вскармливания);
детский возраст до 16 лет;
поражение клапанов сердца вследствие длительной терапии каберголином, подтвержденное ЭхоКГ;
непереносимость лактозы;
дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
одновременное применение с антибиотиками группы макролидов;
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
повышенная чувствительность к другим алкалоидам спорыньи.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, артериальной гипотензией, синдромом Рейно, пептическими язвами или желудочно-кишечными кровотечениями, сонливостью, внезапными приступами сна, пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности или находящимся на гемодиализе, пациентам пожилого возраста старше 65 лет, в течение длительного времени.
Побочные действия:
Со стороны иммунной системы: нечасто - реакция гиперчувствительности, кожная сыпь.
Со стороны системы кроветворения: нечасто - эритромелалгия.
Со стороны нервной системы: часто - галлюцинации, расстройства сна, замешательство, головокружение, дискинезия, повышение либидо, головная боль, сонливость, депрессия; нечасто - гиперкинез, психотическое расстройство, бред, парестезия, преходящая гемианопсия, обморок; очень редко - внезапный приступ сна, патологическое влечение к азартным играм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - постуральная гипотензия, стенокардия, поражение клапанов сердца (в т.ч. с регургитацией), перикардит, перикардиальный выпот, приливы, ощущение сердцебиения, периферические отеки.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, боль в животе; часто - диспепсия, рвота, гастрит, запор; редко - боль в эпигастральной области; очень редко - ретроперитонеальный фиброз.
Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, нечасто - плевральный выпот, фиброз легкого, носовое кровотечение.
Прочие: часто - астения, слабость, нарушение функции печени, боль в молочной железе, нарушение зрения; очень редко - судороги в мышцах нижних конечностей, повышение активности КФК.
Способ приготовления или применения:
Принимают внутрь предпочтительно во время еды.
При лечении нарушений, связанных с гиперпролактинемией, рекомендуемая начальная доза составляет 500 мкг в неделю в 1 или 2 приема (например, в понедельник и четверг). Дозу повышают постепенно, обычно на 500 мкг в неделю с интервалом в 1 месяц до достижения оптимального терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 3 г.
Поддерживающая доза - 1 мг/неделю (0.25-2 мг/неделю); в отдельных случаях у пациентов с гиперпролактинемией - до 4.5 мг/неделю.
При применении препарата Агалатес в дозах более 1 мг/нед. рекомендуется делить недельную дозу на 2 или более приемов в зависимости от переносимости.
Для подавления физиологической послеродовой или уже установившейся лактации рекомендуемая доза - 1 мг однократно в течение первых 24 ч после рождения ребенка.
Учитывая показания к применению, опыт применения каберголина у пациентов пожилого возраста старше 65 лет ограничен. Имеющиеся данные свидетельствуют об отсутствии специфического риска.
Порядок отпуска :
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
Хранить в сухом месте, при температуре не выше 30 °C. В плотно закрытом оригинальном флаконе.