АСК-кардио

Инструкция по применению

Описание:

Антиагрегантное средство.

Состав:

Действующее вещество: ацетилсалициловая кислота 100,0 мг;
Вспомогательные вещества: ядро: лактозы моногидрат 15,950 мг; повидон К-30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный) 0.080 мг; крахмал картофельный 3,570 мг; тальк 0,200 мг; стеариновая кислота 0,200 мг.
Оболочка: метакриловой кислоты и этакрилата сополимер [1:1] (коликоат МАЕ 100) 4,186 мг; макрогол-6000 (полиэти- ленгликоль высокомолекулярный) 0,558 мг; тальк 1,117 мг; титана диоксид 0,139 мг.

Показания к применению:

Нестабильная стенокардия и стабильная стенокардия;
Профилактика повторного инфаркта миокарда;
Профилактика повторной транзиторной ишемической атаки (ТИА) и повторного ише- мического инсульта у пациентов, ранее перенесших нарушение мозгового кровообра-щения;
Профилактика тромботических осложнений после операций и инвазивных вмеша-тельств на сосудах (таких, как аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий).

Фармакокинетика:

Всасывание
После приема внутрь АСК быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного трак-та (ЖКТ). АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит - салициловую кислоту. Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке, а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. Максимальная концентрация АСК в плазме крови (Сшах) достигается приблизительно через 2-7 часов после приема таблеток, таким образом, абсорбция АСК в форме таблеток кишечнорастворимых, покрытых пленочной оболочкой, замедлена по сравнению с обычными таблетками (без пленочной оболочки). При одновременном приеме с пищей отмечается замедление скорости всасывания АСК без влияния на степень всасывания. Более низкая скорость абсорбции АСК из таблеток кишечнорастворимых, покрытых пленочной оболочкой, не влияет на экспозицию АСК в плазме крови и ее способность ингибировать агрегацию тромбоцитов при длительной терапии низкими дозами препарата. Тем не менее, чтобы обеспечить максимальную устойчивость таблеток АСК-кардио в желудке, рекомендуется принимать препарат за 30 минут до приема пищи, запивая большим количеством жидкости.
Распределение
АСК и салициловая кислота в значительной степени связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Основным метаболитом АСК является салициловая кислота. Метаболизм салициловой кислоты осуществляется в печени с образованием салицируловой кислоты, фенольного глюкуронида салициловой кислоты, салицилглюкуронида и гентисуровой кислоты.
Выведение
Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ог-раничен возможностями ферментативной системы. Период полувыведения составляет от 2-3 часов при применении АСК в низких дозах и до 15 часов при применении препарата в высоких дозах (обычные дозы АСК в качестве анальгезирующего средства). Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся почками.
Согласно фармакокинетическим данным, отсутствуют клинически значимые отклонения на кривой концентрация-доза при приеме АСК в дозе от 100 мг до 500 мг.

Фармакодинамика:

В основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана Аг и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, так как они не способны повторно синтезировать цик- лооксигеназу. Считается, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях.
АСК оказывает также противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим салицилатам и/или к любому из вспомогательных веществ;
бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП; сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК;
эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в стадии обострения); желудочно-кишечное кровотечение;
геморрагический диатез;
сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более-;
беременность (I и III триместр) и период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет (ввиду отсутствия данных по эффективности и безопасности);
тяжелое нарушение функции почек;
тяжелое нарушение функции печени;
хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA;
редко встречающаяся наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы лопарей или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: наиболее часто отмечаются тошнота, изжога, рвота, боли в животе; редко - язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки; очень редко - перфоративные язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения (с соответствующими клиническими симптомами и лабораторными изменениями), преходящие нарушения функции печени с повышением активности печеночных трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: назначение АСК сопровождается повышенным риском кровотечений вследствие ингибирующего действия АСК на агрегацию тромбоцитов. Зарегистрировано повышение частоты периоперационных (интра- и постоперационных) кровотечений, гематом, носовых кровотечений, кровоточивости десен, кровотечений из мочеполовых путей. Имеются сообщения о серьезных случаях кровотечений, к которым относятся желудочно-кишечные кровотечения и кровоизлияния в мозг (особенно у пациентов с артериальной гипертензией, не достигших целевых цифр АД и/или получающих сопутствующую терапию антикоагулянтными средствами), которые в отдельных случаях могут носить угрожающий жизни характер.

Кровотечения могут приводить к развитию острой или хронической постгеморрагической/железодефицитной анемии (например, вследствие скрытого кровотечения) с соответствующими клинико-лабораторными признаками и симптомами (астения, бледность, гипоперфузия).

Есть сообщения о случаях гемолиза и гемолитической анемии у пациентов с тяжелыми формами дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями, такие как астматический синдром (бронхоспазм), реакции легкой и средней тяжести со стороны кожных покровов, дыхательных путей, ЖКТ и сердечно-сосудистой системы, включая такие симптомы как кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, отек Квинке, ринит, отек слизистой оболочки носа, ринит, кардио-респираторный дистресс-синдром, а также тяжелые реакции, включая анафилактический шок.

Со стороны ЦНС: имеются сообщения о случаях появления головокружения, снижения слуха, головной боли, шума в ушах, что может являться признаком передозировки препарата.

Со стороны мочевыделительной системы: есть сообщения о случаях развития нарушения функции почек и острой почечной недостаточности.

Способ приготовления или применения:

Внутрь.
Таблетки препарата АСК-кардио желательно принимать как минимум за 30 минут до еды, запивая большим количеством воды. Чтобы обеспечить высвобождение АСК в щелочной среде двенадцатиперстной кишки, таблетки не следует разламывать, измельчать или разжевывать. Таблетки препарата АСК-кардио принимаются 1 раз в сутки или через день. Препарат АСК-кардио предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом.
Взрослые
Профилактика повторного инфаркта миокарда, стабильная и нестабильная стенокардия:
100-300 мг/день.
Нестабильная стенокардия (при подозрении на развитие острого инфаркта миокарда): начальная доза 200-300 мг (таблетку необходимо разломать, измельчить или разжевать для более быстрого всасывания) должна быть принята пациентом как можно скорее после того, как возникло подозрение на развитие острого инфаркта миокарда. В последующие 30 дней после развития инфаркта миокарда должна поддерживаться доза 200-300 мг/день. Через 30 дней следует назначить соответствующую терапию для профилактики повторного инфаркта миокарда.
Профилактика повторной транзиторной ишемической атаки (ТИА) и повторного ишемического инсульта у пациентов, ранее перенесших нарушение мозгового кровообращения:
100-300 мг/день.
Профилактика тромботических осложнений после операций и инвазивных вмешательств на сосудах: 100-300 мг/день.
Действия при пропуске приема одной или нескольких доз лекарственного препарата:
Примите пропущенную таблетку сразу, как только вспомните об этом и далее продолжайте прием в обычном режиме. Во избежание удвоения дозы не принимайте пропущенную таблетку, если приближается время приема следующей таблетки.
Особенности действия лекарственного препарата при первом приеме и при его отмене: Особенностей действия препарата при первом приеме и его отмене не наблюдалось.

Порядок отпуска :

Без ограничений

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 30С.

Хранить в недоступном для детей месте.