Эманера

Инструкция по применению

Описание:

Препарат, понижающий желудочную секрецию, ингибитор протонового насоса.

Состав:

Активное вещество: эзомепразол магния 20,645 мг.
Вспомогательные вещества: сахарная крупка (содержит сахарозу и патоку крахмальную) — 35,58/71,16 мг; повидон К30 — 7,5/15 мг; натрия лаурилсульфат — 0,9/1,8 мг.

Показания к применению:

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом, симптоматическое лечение ГЭРБ. В составе комбинированной терапии: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (лечение и профилактика).

Фармакокинетика:

Неустойчив в кислой среде. In vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Быстро абсорбируется. TCmax - 1-2 ч. Абсолютная биодоступность при повторном приеме 20 мг однократно в сутки - 89%. Объем распределения - 0.22 л/кг. Связь с белками плазмы - 97%. Полностью метаболизируется с участием системы цитохрома P450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C19, при этом образуются гидрокси- и деметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется др. специфическим изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме. Все метаболиты фармакологически неактивны. У пациентов с активным изоферментом CYP2C19 ("быстрые" метаболизаторы) системный клиренс - 17 л/ч после однократного приема и 9 л/ч - после многократного приема. T1/2 - 1.3 ч при систематическом приеме в режиме дозирования 1 раз в сутки. AUC возрастает на фоне многократного приема (нелинейная зависимость дозы и AUC при систематическом приеме, что является следствием снижения метаболизма при "первом прохождении" через печень, а также снижения системного клиренса, вызванного ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом). Не кумулирует. До 80% принятой дозы выводится в виде метаболитов почками (менее 1% - в неизмененном виде), остальное количество - с желчью. У "медленных" метаболизаторов (1-2%) метаболизм эзомепразола осуществляется в основном с участием CYP3A4. При систематическом приеме 40 мг эзомепразола 1 раз в сутки средняя AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с активным метаболизмом. Средние значения Cmax в плазме у пациентов с неактивным метаболизмом повышены приблизительно на 60%. У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений. Метаболизм эзомепразола у пациентов с легкой или средней печеночной недостаточностью сходен с таковым у пациентов с нормальной функцией печени. При тяжелой печеночной недостаточности скорость метаболизма снижена, что сопровождается увеличением AUC в 2 раза. Метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.

Фармакодинамика:

Противоязвенное средство - ингибитор протонового насоса, правовращающий изомер омепразола; снижает секрецию HCl в желудке путем специфического ингибирования протонового насоса в париетальных клетках. Являясь слабым основанием и переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и подавляет протонный насос - H+/K+ АТФазу. Подавляет базальную и стимулированную секрецию HCl. Действие наступает через 1 ч после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение пяти дней в дозе 20 мг 1 раз в сутки средняя максимальная концентрация HCl после стимуляции пентагастрином снижается на 90%. При приеме эзомепразола в дозе 40 мг излечение рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 нед терапии и у 93% - через 8 нед. Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации со стандартными антибактериальными ЛС в течение 1 нед приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов. Пациентам с неосложненной язвой 12-перстной кишки после 1 нед эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к замещенным бензимидазолам), одновременный прием с атазанавиром (снижается концентрация в плазме атазанавира), период лактации.

Побочные действия:

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны нервной системы и органов чувств: часто — головная боль; нечасто — бессонница, головокружение, парестезии, сонливость, нечеткость зрения; редко — ажитация, спутанность сознания, депрессия; очень редко — агрессия, галлюцинации.

Со стороны ЖКТ: часто — боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота; нечасто — сухость во рту; редко — нарушение вкуса, стоматит, кандидоз ЖКТ; частота неизвестна — микроскопический колит (подтвержденный гистологически).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных трансаминаз; редко — гепатит с желтухой или без нее; очень редко — печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов, имеюших заболевания печени в анамнезе.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — бронхоспазм.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, зуд, сыпь, крапивница; редко — алопеция, фоточувствительность; очень редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; частота неизвестна — подострая кожная красная волчанка.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — переломы шейки бедра, костей запястья, позвонков; редко — артралгия, миалгия; очень редко — мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыводяших путей: очень редко — интерстициальный нефрит, у некоторых пациентов сообщалось о развитии почечной недостаточности.

Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко — гинекомастия.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (например лихорадка, ангионевротический отек и анафилактическая реакция/анафилактический шок).

Со стороны обмена веществ и нарушение питания: нечасто — периферический отек; редко — гипонатриемия; очень редко — гипомагниемия (может быть ассоциирована с гипокалиемией), тяжелая гипомагниемия (может коррелировать с гипокальциемией).

Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко — недомогание, повышенная потливость.

Способ приготовления или применения:

Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или разламывать.
Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед. Рекомендуется дополнительный 4-недельный курс лечения в тех случаях, когда после первого курса излечение эзофагита не наступает или симптомы остаются. Профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом: по 20 мг 1 раз в сутки.
Симптоматическое лечение ГЭРБ: 20 мг 1 раз в сутки - пациентам без эзофагита. Если после 4 нед лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента.
В комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для эрадикации Helicobacter pylori, лечение язвы 12-перстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, профилактика рецидива пептических язв у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Helicobacter pylori: эзомепразол - 20 мг, амоксициллин - 1 г и кларитромицин - 500 мг 2 раза в день в течение 7 дней.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 30 С