Экселон

Инструкция по применению

Описание:

Холинэстеразы ингибитор.

Состав:

1 трансдермальная терапевтическая система содержит 27 мг ривастигмина.

Показания к применению:

Слабо или умеренно выраженная деменция альцгеймеровского типа.
Тяжелая деменция альцгеймеровского типа.

Фармакокинетика:

Абсорбция ривастигмина из ТТС Экселон происходит медленно. После применения первой дозы препарата время достижения определяемой концентрации ривастигмина составляло 0,5-1 ч. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме достигается через 10-16 ч. После достижения Сmax концентрация в плазме крови медленно снижается в оставшийся 24-часовой период применения ТТС Экселон.

Фармакодинамика:

Ривастигмин, являясь селективным ингибитором ацетил- и бутирилхолинэстеразы карбаматного типа, замедляет разрушение ацетилхолина, вырабатываемого функционально сохранными нейронами, и улучшает синаптическую передачу. Препарат селективно увеличивает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе, и, таким образом, способствует улучшению холинергической нервной передачи. Ривастигмин оказывает положительное действие при снижении когнитивных функций, связанных с дефицитом ацетилхолина при деменции, ассоциированной с болезнью Альцгеймера. Кроме того, существуют доказательства того, что ингибирование холинэстераз может замедлять образование фрагментов белкового предшественника бета-амилоида, накопление которого приводит к формированию амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера. Ривастигмин взаимодействует с ферментом-мишенью с образованием ковалентной связи, что ведет к временной инактивации фермента.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к ривастигмину, другим производным карбамата или прочим ингредиентам, входящим в состав препарата.

Контактный аллергический дерматит в анамнезе, возникший на фоне применения препарата Экселон® ТТС.

Возраст до 18 лет.

Безопасность применения препарата Экселон при беременности у человека до настоящего времени не установлена, поэтому препарат можно применять при беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза лечения превосходит потенциальный риск для плода.

В исследованиях ривастигмин и его метаболиты выделялись с молоком лактирующих животных. Неизвестно, выделяется ли ривастигмин в грудное молоко, поэтому во время применения препарата следует отказаться от кормления грудью.

Побочные действия:

Наиболее часто сообщалось о нежелательных явлениях (НЯ) со стороны пищеварительной системы: тошнота (38%), рвота (23%), в основном в период повышения дозы. По данным клинических исследований нежелательные реакции со стороны пищеварительной системы и снижение массы тела чаще отмечались у женщин.
Инфекционные и паразитарные заболевания: очень редко - инфекции мочевыводящих путей.
Нарушения психики: часто - ажитация, тревога, спутанность сознания, кошмарные сновидения, тревога; нечасто - бессонница, депрессия; очень редко - галлюцинации.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - головокружение; часто -головная боль, сонливость, тремор; нечасто - обморок; редко - судорожные приступы; очень редко - экстрапирамидные нарушения (в том числе ухудшение течения сопутствующей болезни Паркинсона).
Нарушения со стороны сердца: редко - стенокардия, инфаркт миокарда; очень редко -аритмия (брадикардия, атриовентрикулярная блокада, фибрилляция предсердий, тахикардия).
Нарушения со стороны сосудов: очень редко - повышение артериального давления (АД).
Нарушения со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита; часто - боли в животе и диспепсия; редко - язвы желудка и двенадцатиперстной кишки; очень редко - кровотечения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), панкреатит, тяжелая рвота, приводящая к разрыву пищевода.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - гипергидроз; редко - сыпь, зуд.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - снижение массы тела.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - повышенная утомляемость и астения, общее недомогание; нечасто - падения.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - нарушения лабораторных показателей функции печени.
При применении препарата Экселон® в форме трансдермальной терапевтической системы (ТТС) у пациентов с деменцией альцгемеровского типа получены сообщения о следующих НЯ: часто - недержание мочи; нечасто -нарушение мозгового кровообращения, делирий, психомоторное возбуждение; редко - эритема, крапивница, образование волдырей, аллергический дерматит.
У пациентов с деменцией при болезни Паркинсона, получавших терапию препаратом Экселон® в капсулах, отмечались следующие НЯ.
Нарушения психики: часто - беспокойство, бессонница, тревога.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - тремор; часто - головокружение, сонливость, головная боль, ухудшение течения болезни Паркинсона, брадикинезия, дискинезия, гипокинезия, ригидность по типу "зубчатого колеса"; нечасто - дистония.
Нарушения со стороны сердца: часто - брадикардия; нечасто - фибрилляция предсердий, атриовентрикулярная блокада.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота; часто -диарея, боль в животе и диспепсия, повышенное слюноотделение, снижение аппетита.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - повышенное потоотделение.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто - случайные падения; часто - дегидратация, повышенная утомляемость и астения, нарушения походки.
Помимо вышеописанных НЯ при применении препарата Экселон® в форме капсул у пациентов с деменцией при болезни Паркинсона в ходе 76-недельного клинического исследования наблюдались следующие НЛР: часто - повышение АД, снижение АД.
Отдельные сообщения о НЯ по данным пострегистрационного применения (частота неизвестна).
На фоне терапии препаратом Экселон® (капсулы или раствор для приема внутрь) в клинической практике отмечались следующие нежелательные явления (частота НЯ не установлена): дегидратация, агрессия, беспокойство, экстрапирамидные расстройства у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, синдром слабости синусового узла, гепатит, распространенный аллергический дерматит.
По данным клинического исследования у пациентов с деменцией, вызванной болезнью Паркинсона, была установлена частота (в сравнении с плацебо) следующих НЯ, способных привести к усугублению симптомов паркинсонизма: тремор - 10,2% (3,9 % в группе плацебо), падение - 5,8% (6,1% в группе плацебо), ухудшение течения болезни Паркинсона - 3,3% (1,1% в группе плацебо), повышенное слюноотделение - 1,4% (не выявлено в группе плацебо), дискинезия - 1,4% (0,6% в группе плацебо), паркинсонизм -2,2% (0,6% в группе плацебо), гипокинезия - 0,3% (не выявлено в группе плацебо), двигательные нарушения - 0,3% (не выявлено в группе плацебо), брадикинезия - 2,5% (1,7% в группе плацебо), дистония - 0,8% (0,6% в группе плацебо), нарушение походки -1,4% (не выявлено в группе плацебо), мышечная ригидность 0,3% (не выявлено в группе плацебо), нарушение равновесия - 0,8% (1,1% в группе плацебо), костно-мышечная скованность - 0,8% (не выявлено в группе плацебо), дрожь - 0,3% (не выявлено в группе плацебо), моторная дисфункция - 0,3% (не выявлено в группе плацебо).
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Имеются сообщения об удлинении интервала QTc у пациентов, применяющих терапевтические дозы ингибиторов холинэстеразы (донепезила, галантамина, ривастигмина), и о случаях желудочковой тахикардии типа “пируэт” в связи с передозировкой. В этой связи ингибиторы холинэстеразы (донепезил, галантамин, ривастигмин) следует применять с осторожностью у пациентов с удлинением интервала QTc, у пациентов, получающих лечение препаратами, влияющими на интервал QTc, или у пациентов с ранее существовавшими нарушениями сердечного ритма или электролитными нарушениями.

Способ приготовления или применения:

Терапию препаратом следует проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт лечения пациентов с деменцией и под присмотром лиц, осуществляющих уход за пациентами. Пациенты и лица, осуществляющие уход за ними, должны быть проинструктированы об особенностях применения препарата компетентными медицинскими работниками.

Слабо или умеренно выраженная деменция альцгеймеровского типа.

Лечение препаратом следует начинать с применения ТТС Экселон® 4,6 мг/24 ч 1 раз в день. После 4-х недель лечения минимум, при хорошей переносимости, дозу препарата следует увеличить до рекомендуемой эффективной дозы путем применения ТТС Экселон® 9,5 мг/24 ч, которую можно применять до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект.
Для продолжительного лечения, при наличии терапевтической эффективности у пациента, рекомендуется применение ТТС Экселон® 9,5 мг/24 ч. При хорошей переносимости препарата и, как минимум, после 6 месяцев лечения ТТС Экселон® 9,5 мг/24 ч, лечащий врач при необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта может увеличить дозу до 13,3 мг/24 ч у пациентов, у которых, несмотря на применение ТТС Экселон® 9,5 мг/24 ч, наблюдается значимое нарушение когнитивных функций (например, ухудшение результатов по КШОПС) и/или ухудшение функционального статуса (на основании субъективной оценки врача).

Тяжелая деменция альцгеймеровского типа.

Лечение препаратом следует начинать с применения ТТС Экселон® 4,6 мг/24 ч 1 раз в день. Дозу препарата следует последовательно увеличить сначала до 9,5 мг/24 ч, а затем до эффективной дозы 13,3 мг/24 ч. Каждое увеличение дозы возможно лишь после 4-х недель лечения минимум и при хорошей переносимости предыдущей дозы.
Доза свыше 13,3 мг/24 ч. не оказывает значимого преимущества, но увеличивает частоту побочных эффектов.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.