Инспра

Инструкция по применению

Описание:

Фармакологическое действие - диуретическое.

Состав:

Активное вещество: эплеренон

Показания к применению:

Инфаркт миокарда: как компонент стандартной терапии, с целью снижения общей смертности, внезапной сердечной смерти и уменьшения повторных госпитализаций у больных после инфаркта миокарда с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса < 40 %) в остром периоде и клиническими признаками сердечной недостаточности (в том числе преходящей) или сахарным диабетом.
Хроническая сердечная недостаточность: как компонент стандартной терапии, начиная со II функционального класса хронической сердечной недостаточности в сочетании с ингибиторами АПФ и бета-адреноблокаторами с целью снижения общей смертности, сердечно-сосудистой смертности, уменьшения числа госпитализаций, связанных с прогрессированием хронической сердечной недостаточности при сниженной фракции выброса левого желудочка (<35 %).

Фармакокинетика:

Абсолютная биодоступность эплеренона составляет 69 %. Максимальная концентрация в плазме крови (Стах) достигается примерно через 2 часа. Прием пищи не влияет на абсорбцию.Эплеренон примерно на 50 % связывается с белками плазмы крови.
В неизмененном виде через почки и кишечник выводится менее 5 % дозы эплеренона. После однократного приема внутрь меченного эплеренона, около 32 % дозы выводилось через кишечник и около 67 % - через почки. Период полувыведения эплеренона составляет около 3-5 часов.

Фармакодинамика:

Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека в отличие от глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов и препятствует связыванию минералокортикоидных с альдостероном -ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), который участвует в регуляции артериального давления (АД) и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.
Эплеренон вызывает стойкое увеличение концентрации ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии, секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.

Противопоказания:

Пвышенная чувствительность к эплеренону или другим компонентам препарата; клинически значимая гиперкалиемия; концентрация калия в сыворотке крови в начале лечения более 5,0 ммоль/л;
умеренная или выраженная почечная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность; одновременный прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, например, итраконазола, кетоконазола, ритонавира, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона; редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы; опыта применения препарата у детей в возрасте до 18 лет нет, поэтому его назначение пациентам этой возрастной группы не рекомендуется; концентрация креатинина в плазме крови > 2,0 мг/дл (или > 177 ммоль/л) у мужчин или > 1,8 мг/дл (или > 159 ммоль/л) у женщин.

С осторожностью
сахарный диабет 2 типа и микроальбуминурия (см. раздел «Особые указания»);
одновременное применение эплеренона и ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина И;препаратов, содержащих литий; циклоспорина или такролимуса; дигоксина и варфарина в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

Побочные действия:

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: эозинофилия.
Нарушения метаболизма и питания: гиперкалиемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, дегидратация, гипонатриемия, гипотиреоз.
Психические расстройства: бессонница.
Неврологические нарушения: головокружение, обморок, головная боль, гипестезия.
Со стороны сердца: инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий, левожелудочковая недостаточность.
Сосудистые нарушения: снижение АД, ортостатическая гипотония, тромбоз артерий нижних конечностей.
Со стороны системы дыхания, грудной клетки и средостения: кашель, фарингит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, запор, метеоризм, рвота.
Со стороны печени и желчевыеодящих путей: холецистит.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: зуд, повышенная потливость, ангионевротический отек, сыпь.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: судороги в икроножных мышцах ног, мышечно-скелетные боли, боль в спине.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек.
Общие и местные: астения, недомогание.
Лабораторные показатели:повышение концентрации остаточного азота мочевины, креатинина, снижение экспрессии рецептора эпидермального фактора роста, повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови.
Инфекции: пиелонефрит.

Способ приготовления или применения:

Внутрь.
Прием пищи не влияет на всасывание препарата Инспра®. Для индивидуального подбора дозы могут быть использованы дозировки 25 и 50 мг.
Инфаркт миокарда.Лечение следует начинать с дозы 25 мг один раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг один раз в сутки через 4 недели с учетом концентрации калия в сыворотке крови. Рекомендуемая поддерживающая доза препарата составляет 50 мг один раз в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность, начиная со II функционального класса Лечение также следует начинать с дозы 25 мг один раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг один раз в сутки через 4 недели с учетом концентрации калия в сыворотке крови.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 30 С.