Гепарин Дж

Инструкция по применению

Описание:

Антикоагулянтное средство прямого действия .

Состав:

Действующее вещество:Гепарин натрия 5000 ME
Вспомогательные вещества:Бензиловый спирт 9,0 мг,Натрия хлорид 3,4 мг,Натрия гидроксид раствор 10 % до рН 5,5 - 8,0,Хлористоводородная кислота раствор 10 % до рН 5,5 - 8,0, Вода для инъекций до 1,0 мл.

Показания к применению:

Профилактика и лечение венозных тромбозов (включая тромбоз поверхностных и глубоких вен нижних конечностей; тромбоз почечных вен) и тромбоэмболии легочной артерии; профилактика и лечение тромбоэмболических осложнений, ассоциированных с фибрилляцией предсердий; профилактика и лечение периферических артериальных эмболий ( в т.ч. ассоциированных с миртальными пороками сердца); лечение острых и хронических коагулопатий потребления (включая I стадию ДВС-синдрома); острый коронарный синдром без стойкого подъема сегмента ST на ЭКГ (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без подъема сегмента ST на ЭКГ); инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST: при громболитической терапии, при первичной чрескожной коронарной реваскуляризации (баллонная ангиопластика со стентированием или без него) и при высоком риске артериальных или венозных тромбозов и тромбоэмболий; профилактика и лечение микротромбообразования и нарушений микроциркуляции, в т.ч. при гемолитико-уремическом синдроме; гломерулонефритах (включая волчаночный нефрит) и при форсированном диурезе; профилактика свертывания крови при гемотрансфузии, в системах экстракорпоральной циркуляции (экстракорпоральное кровообращение при операции на сердце, гемосорбция, цитаферез) и при гемодиализе; обработка периферических венозных катетеров.

Фармакокинетика:

Максимальная концентрация (Сmах) после в/в введения достигается практически сразу, после п/к введения через 2-4 ч. Связь с белками плазмы - до 95 %, объем распределения очень маленький - 0,06 л/кг (не покидает сосудистое русло из-за сильного связывания с белками плазмы). Благодаря высокой относительной молекулярной массе и отрицательному заряду молекулы гепарина не абсорбируются в кишечнике, несмотря на это возможно всасывание гепарина при ингаляции.
Не проникает через плаценту и в грудное молоко. Интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы (клетками ретикуло-эндотелиальной системы), концентрируется в печени и селезенке. Метаболизируется в печени с участием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах. Участие в метаболизме тромбоцитарного фактора IV (антигепаринового фактора), а также связывание гепарина с системой макрофагов объясняют быструю биологическую инактивацию и кратковременность действия. Десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Период полувыведения (Т Уг) - 1-6 ч (в среднем - 1,5 ч); увеличивается при ожирении, печеночной и/или почечной недостаточности; уменьшается при тромбоэмболии легочной артерии, инфекциях, злокачественных опухолях. Выводится почками, преимущественно в виде неактивных метаболитов, и только при введении высоких доз возможно выведение (до 50 %) в неизменном виде.

Фармакодинамика:

Фармакологическое действие - антикоагулянтное. Механизм действия гепарина основан прежде всего на его связывании с антитромбином III, который является естественным ингибитором активированных факторов свертывания крови: Па (тромбина), IXa, Ха, Х1а и ХПа. Гепарин связывается антитромбином III и вызывает конформационные изменения в его молекуле. В результате ускоряется связывание антитромбина III с факторами свертывания крови Па (тромбином), IXa, Ха, Х1а и ХПа и блокируется их ферментативная активность. Связывание гепарина с антитромбином III имеет электростатическую природу и в значительной степени зависит от длины и состава молекулы (для связывания гепарина с антитромбином III необходима пентасахаридная последовательность, содержащая 3-0-сульфатированный глюкозамин).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к гепарину и другим компонентам препарата, гепарин-индуцированная тромбоцитопения (с тромбозом или без него) в анамнезе или в настоящее время, кровотечение (за исключением тех случаев, когда польза применения гепарина натрия превышает потенциальный риск), гепарин натрия в терапевтической дозе не должен назначаться, если нет возможности обеспечить регулярный мониторинг свертываемости крови, недоношенные и новорожденные (в связи с наличием в составе препарата бензилового спирта), беременность и период грудного вскармливания (в связи с наличием в составе препарата бензилового спирта).

Побочные действия:

Аллергические реакции: гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, крапивница, ринит, кожный зуд и ощущение жара в подошвах, бронхоспазм, коллапс, анафилактический шок. Другие потенциальные побочные эффекты включают головокружение, головную боль, тошноту, снижение аппетита, рвоту, диарею, боль в суставах, повышение артериального давления и эозинофилию.
В начале лечения гепарином иногда может отмечаться преходящая тромбоцитопения с количеством тромбоцитов в диапазоне от 80 х 10у/л до 150 х 109/л. Обычно данная ситуация не приводит к развитию осложнений и лечение гепарином может быть продолжено. В редких случаях может отмечаться тяжелая тромбоцитопения (синдром образования белого тромба), иногда с летальным исходом. Данное осложнение следует предполагать в случае снижения количества тромбоцитов ниже 80 х 109/л или более чем на 50 % от исходного уровня, введение гепарина в таких случаях срочно прекращают. У пациентов с тяжелой тромбоцитопенией может развиться коагулопатия потребления (истощение запасов фибриногена).
На фоне гепарин-индуцированной тромбоцитопении: некроз кожи, артериальный тромбоз, сопровождающийся развитием гангрены, инфаркта миокарда, инсульта. При длительном применении: остеопороз, спонтанные переломы костей, кальцификация мягких тканей, гипоальдостеронизм, преходящая алопеция, приапизм. На фоне терапии гепарином могут наблюдаться изменения биохимических параметров крови (увеличение активности «печеночных» трансаминаз, свободных жирных кислот и тироксина в плазме крови; гиперкалиемия; возвратная гиперлипидемия на фоне отмены гепарина натрия; ложное повышение концентрации глюкозы крови и ошибка в результатах бромсульфалеинового теста).
Местные реакции: раздражение, боль, гиперемия, гематома и изъязвления в месте введения, кровотечение.
Кровотечения: типичные - из ЖКТ и мочевых путей, в месте введения препарата, в областях, подвергающихся давлению, из операционных ран; кровоизлияния в различных органах (в т.ч. надпочечники, желтое тело, ретроперитонеальное пространство).

Способ приготовления или применения:

Гепарин назначают в виде непрерывной в/в инфузии или в виде подкожных или в/в инъекций. Начальная доза гепарина, вводимого в лечебных целях, составляет 5000 ME и вводится в/в, после чего лечение продолжается, используя подкожные инъекции или внутривенные инфузии. Поддерживающие дозы определяются в зависимости от способа применения:
При непрерывной в/в инфузии вводить в дозе 1000-2000 МЕ/ч (24000-48000 МЕ/сут), разводя гепарин в 0,9 % растворе натрия хлорида;
При регулярных в/в инъекциях назначают по 5000-10000 ME гепарина каждые 4-6 ч; при п/к введении вводят каждые 12 ч по 15000-20000 ME или каждые 8 ч по 8000-10000 ME.
Для внутривенной инфузии гепарин натрия может быть разведен в следующих растворах для инфузий:
раствор натрия хлорида 0,9%;
раствор глюкозы 5%, 10%;
раствор натрия хлорида 0,45% и глюкозы 2,5%;
раствор Рингера.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 12–15 °C.