Инструкция по применению
Описание:
Комбинированный гипотензивный препарат, содержащий ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) - периндоприл и тиазидоподобный диуретик - индапамид.
Состав:
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой 0,625 мг + 2 мг, содержит: Состав ядра таблетки:
Активное вещество: периндоприла эрбумин - 2,000 мг; индапамид - 0,625 мг; Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 70,375 мг; крахмал кукурузный прежелатинезированный - 15,000 мг; кросповидон - 10,000 мг; магния стеарат - 1,000 мг; кремния диоксид коллоидный - 1,000 мг.
Состав оболочки таблетки: опадрай II зеленый (85F21738) - поливиниловый спирт - 40,000 %, титана диоксид - 24,345 %, макрогол-3350 - 20,200 %, тальк - 14,800 %, индигокармин алюминиевый лак - 0,540 %, хинолиновый желтый - 0,115 %.
Показания к применению:
Артериальная гипертензия.
Фармакокинетика:
Комбинированное применение периндоприла и индапамида не изменяет их фармакокинетические параметры, по сравнению с раздельным приемом этих препаратов. Периндоприл
Всасывание. После приема внутрь периндоприл быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность составляет 65 - 70 %. Максимальная концентрация (Стах) в плазме крови достигается через 3-4 ч после приема внутрь.
Прием пищи уменьшает превращение периндоприла в периндоприлат и биодоступность периндоприла, поэтому его следует принимать 1 раз/сут утром, перед завтраком. При приеме периндоприла 1 раз/сут. Равновесная концентрация (Css) достигается в течение 4 дней.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови периндоприлата имеет дозозависимый характер и составляет 20 %. Периндоприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Не кумулирует. Метаболизм
В печени подвергается метаболизму с образованием активного метаболита
периндоприлата. Кроме того, образуется еще 5 неактивных метаболитов.
Выведение. Период полувыведения (Т1/2) периндоприла из плазмы крови составляет 1 ч. Тщ периндоприлата составляет около 17 ч. Выводится почками. Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов пожилого возраста, у больных с почечной и сердечной недостаточностью
выведение периндоприлата замедлено.
Диализный клиренс периндоприлата составляет 70 мл/мин.
Кинетика периндоприла изменена у пациентов с циррозом печени: печеночный клиренс снижен наполовину. Тем не менее, количество образующегося периндоприлата не уменьшается, что не требует коррекции дозы.
Индапамид
Всасывание.После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи несколько замедляет всасывание, но существенно не влияет на количество абсорбированного индапамида. После приема внутрь в однократной дозе Стах в плазме крови достигается через 1 ч. Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 79 %. Не кумулирует.
Метаболизм. Метаболизируется в печени. Выведение
Т1/2 составляет от 14 до 24 ч. (в среднем 18 ч). Выводится почками (70 %) преимущественно в виде метаболитов (фракция неизмененного препарата составляет около 5 %) и кишечником с желчью в виде неактивных метаболитов (22 %). Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры индапамида существенно не изменяются.
Фармакодинамика:
Препарат оказывает антигипертензивное, диуретическое и вазодилатирующее действие.
Периндоприл ПЛЮС Индапамид оказывает выраженное дозозависимое антигипертензивное действие, не зависящее от возраста и положения тела больного и не сопровождающееся рефлекторной тахикардией. Не влияет на метаболизм липидов (общий холестерин, липопротеины низкой плотности (ЛПНП), липопротеины очень низкой плотности (ЛПОНП), липопротеины высокой плотности (ЛПВП), триглицериды (ТГ) и углеводы), в т.ч. у больных сахарным диабетом. Уменьшает риск развития гипокалиемии, обусловленной монотерапией диуретиком. Гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч.
Стабильное снижение артериального давления (АД) достигается в течение 1 месяца на фоне применения препарата Периндоприл ПЛЮС Индапамид без увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Прекращение лечения не приводит к развитию синдрома "отмены".
Периндоприл - ингибитор АПФ, механизм действия которого связан с угнетением активности АПФ, приводящего к уменьшению образования ангиотензина II, устраняет вазоконстрикторное действие ангиотензина II, снижает секрецию альдостерона. Применение периндоприла не приводит к задержке натрия и жидкости, не вызывает рефлекторной тахикардии при длительном лечении. Гипотензивный эффект периндоприла развивается у пациентов с низкой или нормальной активностью ренина плазмы крови. Периндоприл действует посредством своего основного активного метаболита - периндоприлата. Другие его метаболиты неактивны.
Действие периндоприла приводит к расширению вен (снижение преднагрузки на сердце), обусловленному изменением метаболизма простагландинов; уменьшению общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС) (снижение постнагрузки на сердце). У пациентов с сердечной недостаточностью периндоприл способствует снижению давления наполнения левого и правого желудочков; увеличению сердечного выброса и сердечного индекса; увеличению регионарного кровотока в мышцах. Периндоприл эффективен при артериальной гипертензии любой степени тяжести: мягкой, умеренной и тяжелой.
Максимальный гипотензивный эффект развивается через 4-6 ч после однократного
приема внутрь и сохраняется в течение суток.
Прекращение терапии не приводит к развитию синдрома "отмены".
Обладает сосудорасширяющими свойствами и восстанавливает эластичность крупных артерий. Добавление тиазидоподобного диуретика усиливает гипотензивный (аддитивный) эффект периндоприла.
Индапамид относится к производным сульфонамида, является диуретиком. Ингибирует реабсорбцию натрия в кортикальном сегменте почечных канальцев, повышая выделение почками натрия и хлора, приводя, таким образом, к усилению диуреза. В меньшей степени повышает экскрецию калия и магния. Обладая способностью селективно блокировать медленные кальциевые каналы, индапамид повышает эластичность стенок артерий и снижает ОПСС. Оказывает антигипертензивное действие в дозах, не обладающих выраженным диуретическим эффектом. Повышение дозы индапамида не влечет за собой усиление гипотензивного эффекта, но увеличивает риск развития нежелательных явлений. Индапамид у пациентов с артериальной гипертензией не оказывает влияния на метаболизм липидов - ТГ, ЛПНП и ЛПВП; на метаболизм углеводов, даже у пациентов с сахарным диабетом и артериальной гипертензией.
Противопоказания:
Периндоприл:
повышенная чувствительность к периндоприлу и другим ингибиторам АПФ;
ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе, связанный с приемом ингибитора АПФ;
наследственный/идиопатический ангионевротический отек;
двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
одновременный прием ингибиторов АПФ с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 60 мл/мин);
беременность
период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Индапамид
повышенная чувствительность к индапамиду и другим производными сульфонамида;
тяжелая печеночная недостаточность (в т.ч. с энцефалопатией);
гипокалиемия;
одновременное применение с ЛС, способными вызвать аритмию типа "пируэт"
беременность и период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Периндоприл ПЛЮС Индапамид:
повышенная чувствительность к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;
тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин);
одновременный прием с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия и лития, и у пациентов с гиперкалиемией;
одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT из-за отсутствия достаточного клинического опыта препарат Периндоприл ПЛЮС Индапамид не следует применять у пациентов, находящихся на гемодиализе, а также у пациентов с нелеченной сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации;
-возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Побочные действия:
Со стороны системы кроветворения: нечасто - эозинофилия, гипонатриемия, очень редко - тромбоцитопения, лейкопения/нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия. В определенных клинических ситуациях (пациенты после трансплантации почки, пациенты, находящиеся на гемодиализе) ингибиторы АПФ могут вызывать анемию.
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): часто - парестезия, головная боль, головокружение, вертиго; нечасто - нарушение сна, лабильность настроения; очень редко-спутанность сознания; частота неизвестна - обморок. Со стороны органа зрения: часто - нарушение зрения.
Со стороны органа слуха: часто - шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - выраженное снижение АД (в т.ч. ортостатическая гипотензия), ощущение сердцебиения; очень редко - нарушения ритма сердца (в т.ч. брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцательная аритмия), стенокардия и инфаркт миокарда, возможно, вследствие избыточного снижения АД у пациентов группы высокого риска; частота неизвестна - аритмии типа "пируэт" (возможно с летальным исходом), увеличение интервала QT на ЭКГ.
Со стороны дыхательной системы: часто - на фоне применения ингибиторов АПФ может возникать сухой кашель, длительно сохраняющийся во время приема препаратов этой группы и исчезающий после их отмены, одышка; нечасто - бронхоспазм; очень редко - эозинофильная пневмония, ринит.
Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, боль в эпигастрии, нарушение вкусового восприятия, снижение аппетита, диспепсия, запор, диарея; очень редко - панкреатит, ангионевротический отек кишечника, холестатическая желтуха; частота неизвестна - печеночная энцефалопатия у пациентов с печеночной недостаточностью, повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь, зуд, макулопапулезная сыпь; нечасто - ангионевротический отек лица, губ, конечностей, слизистой оболочки языка, голосовых складок и/или гортани, крапивница, реакции повышенной чувствительности у пациентов, предрасположенных к бронхообструктивным и аллергическим реакциям, геморрагический васкулит. У пациентов с острой формой системной красной волчанки возможно ухудшение течения заболевания; очень редко - многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона. Отмечены случаи реакции фоточувствительности.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - спазмы мышц.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - почечная недостаточность; очень редко - острая почечная недостаточность, частота неизвестна - гепатит. Со стороны репродуктивной системы: нечасто - эректильная дисфункиия. Лабораторные показатели: редко - гиперкальциемия; частота неизвестна - гипокалиемия, особенно значимая для пациентов, относящихся к группе риска; гипонатриемия и гиповолемия, приводящие к дегидратации и ортостатической гипотензии; повышение концентрации мочевой кислоты и глюкозы в крови во время приема препарата; незначительное повышение концентрации креатинина в моче и в плазме крови, проходящее после отмены терапии, чаще у пациентов со стенозом почечной артерии, при лечении артериальной гипертензии диуретиками и в случае почечной недостаточности; гиперкалиемия, чаще преходящая.
Прочие: часто - астения; нечасто - повышенное потоотделение
При применении ингибиторов АПФ редко наблюдался синдром нарушенной секреции антидиуретического гормона.
Способ приготовления или применения:
Назначают внутрь 1 раз/сут, предпочтительно в утренние часы до завтрака, запивая достаточным количеством жидкости.
Дозы приводятся для соотношения периндоприл/индапамид.
Начальная доза препарата Периндоприл ПЛЮС Индапамид - 0,625мг/2мг (1 таблетка) 1 раз/сут. Если через 1 месяц приема препарата не удается достичь адекватного контроля АД, то дозу препарата следует увеличить до 1,25мг/4мг (1 таблетка) 1 раз/сут. Пациентам с почечной недостаточностью (КК 60 мл/мин и более) коррекция дозы не требуется. Для пациентов с КК 30-60 мл/мин максимальная доза препарата Периндоприл ПЛЮС Индапамид составляет 0,625мг/2мг (1 таблетка) 1 раз/сут, лечение следует начинать с подбора доз периндоприла и индапамида в режиме монотерапии. При КК менее 30 мл/мин применение препарата Периндоприл ПЛЮС Индапамид противопоказано (см. раздел "Противопоказания").
Пациентам с умеренным нарушением функции печени коррекция дозы не требуется. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени применение препарата Периндоприл ПЛЮС Индапамид противопоказано.
Для пациентов пожилого возраста начальная доза препарата Периндоприл ПЛЮС Индапамид составляет 0,625мг/2мг (1 таблетка) 1 раз/сут.
У пациентов пожилого возраста перед началом приема препарата Периндоприл ПЛЮС Индапамид следует оценить функцию почек и содержание калия в плазме крови. Начальную дозу препарата Периндоприл ПЛЮС Индапамид подбирают в зависимости от степени снижения АД, особенно при снижении ОЦК и при хронической сердечной недостаточности (IV функциональный класс по классификации NYHA). Подобные меры позволяют избежать резкого снижения АД.
Риск артериальной гипотензии существует у всех больных, однако особую осторожность следует соблюдать при применении препарата Периндоприл ПЛЮС Индапамид у пациентов с ИБС и недостаточностью мозгового кровообращения. У таких пациентов лечение препаратом следует начинать с дозы 0,625мг/2мг (начальная доза). У пациентов с диагностированным или предполагаемым стенозом почечной артерии лечение препаратом Периндоприл ПЛЮС Индапамид следует начинать в условиях стационара с дозы 0,625мг/2мг под контролем функции почек и содержания калия в плазме крови. У некоторых пациентов может развиться острая почечная недостаточность, которая обратима после отмены препарата.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (IV функциональный класс по классификации NYHA) лечение препаратом Периндоприл ПЛЮС Индапамид необходимо начинать с начальной дозы 0,625мг /2мг под врачебным контролем.
Порядок отпуска :
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.
Каталог товаров
