Максигра

Инструкция по применению

Описание:

Препарат для лечения эректильной дисфункции. Ингибитор ФДЭ-5.

Состав:

1 таблетка содержит:
активное вещество: силденафила цитрат, эквивалентный силденафилу (мг) - 35,12 (25,0), 70,24 (50,0) и 140,48 (100,0);
вспомогательные вещества:
ядро таблетки: маннитол, кросповидон, повидон, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат;
оболочка: гипромеллоза, макрогол-6000, титана диоксид, тальк, индигокармин (Е-132).

Показания к применению:

Нарушения эрекции различной этиологии (органические, психогенные, смешанные), характеризующиеся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.
Силденафил эффективен только при наличии сексуальной стимуляции.

Фармакокинетика:

Всасывание
После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная би о доступность в среднем составляет 41% (диапазон 25-63%). Максимальная концентрация (Стах) в плазме при однократном приеме натощак 100 мг препарата внутрь составляет 18<нг/мл (38 нМ) и достигается в течение 30-120 минут (в среднем 60 минут). При приеме силденафила вместе с жирной пищей Стах снижается на 20-40% и достигается через 1,5-3 ч.
Распределение
Объем распределения (Vd) силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связывается с белками плазмы. Связывание с белками не влияет на общую концентрацию препарата.
У здоровых добровольцев, получающих силденафил (однократный прием в дозе 100 мг), через 90 минут после введения в сперме определялось менее 0,0002% (в среднем 188 нг) введенной дозы. Метаболизм
Силденафил метаболизируется преимущественно микросомальными изоферментами печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь). Основной циркулирущий метаболит образуется из силденафила путем N-десметилирования. Этот метаболит обладает профилем селективности в отношении фосфодиэстераз, сходным с таковым силденафила, и его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет приблизительно 50% активности исходного препарата. Концентрация этого метаболита в плазме составляет приблизительно 40% от концентрации силденафила. В дальнейшем метаболит N-десметил метаболизируется, при этом его период полувыведения (Т'/г) составляет около 4 ч. Выведение
Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, а Т'А в терминальную фазу - 3-5 ч. После перорального приема силденафил выводится в виде метаболитов преимущественно кишечником (примерно 80% дозы) и в меньшей степени почками (приблизительноП3% дозы). , ,
Фармакокинетика в особых клинических случаях Пожилые пациенты
У пожилых (старше 65 лет) пациентов клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40 % превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов. Пациенты с почечной недостаточностью
При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после приема внутрь однократно (50 мг) не изменяются.
При почечной недостаточности тяжелой степени (КК < 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и Сшах (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с легкой и умеренной степенью цирроза печени (класс А и В по шкале Чайлд- Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и Стах (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы.
Фармакокинетические параметры силденафила у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучались.

Фармакодинамика:

Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5). Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект оксида азота (NO) на эту ткань, за счет ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле. При активации пути NO/цГМФ, ингибирование ФДЭ5 под влиянием силденафила приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате чего происходит расслабление мышц и усиление кровотока в кавернозном теле. Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции. Активность в отношении ФДЭ5 в 10-10000 раз превосходит активность в отношении других изоферм ентов ФДЭ (1-11).
У некоторых пациентов через 1 час после приема препарата в дозе 100 мг с помощью теста Farnsworth-Munsell 100 было выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать цвета (синий/зеленый), через 2 часа после приема препарата эти изменения отсутствовали. Механизмом нарушения цветового зрения считают ингибирование ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Силденафил не оказывает влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.
У здоровых добровольцев после однократного приема силденафила в дозе 100 мг воздействия на подвижность или морфологию сперматозоидов не отмечалось.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
Одновременный прием донаторов оксида азота или нитратов в любых формах.

С осторожностью
При анатомической деформации полового члена (в т.ч. при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони), при заболеваниях, предрасполагающих к развитию приапизма (таких как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитопения), при заболеваниях, сопровождающихся кровоточивостью, при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, наследственном пигментном ретините, сердечной недостаточности, нестабильной стенокардии, перенесенном в последние 6 месяцев инфаркте миокарда, инсульте, тяжелых, угрожающих жизни аритмиях, артериальной гипертензии (АД более 170/100 мм рт.ст.) или гипотензии (АД менее 90/50 мм рт.ст.).

Побочные действия:

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение; иногда - сонливость, гипестезия; редко - острое нарушение мозгового кровообращения, обморок; неизвестно - транзиторная ишемическая атака, судороги, повторные судороги.

Со стороны органа зрения: часто - нарушения зрения, изменение восприятия цвета; иногда - нарушения со стороны конъюнктивы, нарушения слезоотделения, другие нарушения со стороны глаз; неизвестно - передняя ишемическая невропатия зрительного нерва невоспалительного генеза (NAION), окклюзия сосудов сетчатки, дефект полей зрения.

Со стороны органа слуха: иногда - звон в ушах; редко - глухота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - приливы крови к лицу; иногда - сердцебиение, тахикардия; редко - артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий; неизвестно - желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть.

Со стороны дыхательной системы: часто - заложенность носа; редко - носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия; иногда - рвота, тошнота, сухость во рту.

Со стороны половой системы: неизвестно - приапизм, длительная эрекция.

Со стороны костно-мышечной системы: иногда - миалгия.

Со стороны кожных покровов и подкожной клетчатки: иногда - кожная сыпь.

Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности.

Прочие: редко - боль в грудной клетке, утомляемость.

Способ приготовления или применения:

Препарат принимают внутрь, примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности. При приеме одновременно с жирной пищей начало действия препарата может быть отсрочено по сравнению с приемом натощак.

Рекомендуемая доза составляет 50 мг 1 раз/сут. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг.

Максимальная разовая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения - 1 раз/сут.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

При температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.