Лодоз

Инструкция по применению

Описание:

Антигипертензивный препарат.

Состав:

Бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1)) - 5 мг, гидрохлоротиазид - 6.25 мг.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 0.5 мг, магния стеарат - 2 мг, кукурузный крахмал - 10 мг, микрокристаллическая целлюлоза - 10 мг, кальция фосфат однозамещенный - 136.25 мг.

Состав оболочки: полисорбат 80 VS - 0.045 мг, железа оксид желтый - 0.0126 мг, железа оксид красный - 0.045 мг, макрогол 400 - 0.36 мг, титана диоксид - 1.3329 мг, гипромеллоза 2910/3 - 1.35225 мг, гипромеллоза 2910/5 - 1.35225 мг.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия мягкой и средней степени тяжести.

Фармакокинетика:

Бисопролол

Всасывание и распределение

Tmax в плазме крови колеблется в диапазоне от 1 до 4 ч. Связывание с белками плазмы - около 30%.

Метаболизм и выведение

40% бисопролола метаболизируется в печени. Метаболиты неактивны.

T1/2 из плазмы крови составляет 11 ч. Почечный и печеночный клиренс эквивалентны. Половина введенной дозы выводится с мочой как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. Общий клиренс составляет около 15 л/ч.

Гидрохлоротиазид

Всасывание и распределение

Биодоступность гидрохлоротиазида колеблется от 60% до 80%. Tmax в плазме крови составляет около 4 ч (от 1.5 до 5 ч). Связывание с белками плазмы - 40%.

Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Гидрохлоротиазид не подвергается метаболизму и почти полностью выводится в неизмененной форме посредством клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. T1/2 гидрохлоротиазида составляет около 8 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

В случае почечной и сердечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста почечный клиренс гидрохлоротиазида снижается, T1/2 увеличивается.

Фармакодинамика:

Комбинированный антигипертензивный препарат.

Бисопролол является высокоселективным бета1-адреноблокатором без симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Механизм действия бисопролола при артериальной гипертензии связан, прежде всего, со снижением уровня ренина в плазме крови и уменьшением ЧСС.

Гидрохлоротиазид является диуретиком из группы тиазидов с антигипертензивным эффектом. Его диуретический эффект обусловлен ингибированием транспорта ионов натрия из почечных канальцев в кровь, что предупреждает тем самым его реабсорбцию.

В клинических исследованиях наблюдалось потенцирование эффектов активных веществ данной комбинации. Эффективность для лечения мягкой и умеренной степени артериальной гипертензии была отмечена даже при применении в наименьших дозах – 2.5 мг + 6.25 мг.

Побочные эффекты, такие как гипокалиемия (при применении гидрохлоротиазида) и брадикардия, астения и головная боль (при применении бисопролола), являются дозозависимыми. Поэтому для уменьшения нежелательных эффектов количество каждого действующего компонента в Лодозе уменьшено в 2-4 раза.

Противопоказания:

Тяжелые формы бронхиальной астмы, ХОБЛ; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, не поддающаяся лекарственной терапии; кардиогенный шок;
СССУ, в т.ч. синоатриальная блокада; AV-блокада II и III степени без искусственного водителя ритма; выраженная брадикардия (ЧСС<50 уд./мин); вариантная стенокардия (стенокардия Принцметала); феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов); тяжелые формы нарушения периферического кровообращения (в т.ч. болезнь Рейно); артериальная гипотензия; гипокалиемия; гиповолемия; тяжелые нарушения функции почек (КК<30 мл/мин); тяжелые нарушения функции печени; одновременное применение с флоктафенином, сультопридом, антиаритмическими средствами, препаратами лития; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к бисопрололу и другим компонентам препарата; повышенная чувствительность к гидрохлоротиазиду и другим сульфонамидам.
С осторожностью следует применять при AV-блокаде I степени, псориазе, ИБС, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, тиреотоксикозе, водно-электролитных нарушениях (гипонатриемия, гипокалиемия, гиперкальциемия), подагре, у пациентов пожилого возраста.

Побочные действия:

Препарат обычно переносится хорошо. Побочные эффекты описаны менее чем в 10% случаев.

Со стороны ЦНС: нарушения сна, депрессия; возможны - усталость, утомляемость, головокружение, головная боль (могут возникать в начале лечения и обычно проходят в течение первой или второй недели лечения).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, нарушение AV-проводимости, обострение течения хронической сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или ХОБЛ в анамнезе.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, запор, гепатит, желтуха, повышение активности АСТ и АЛТ.

Со стороны мочевыделительной системы: обратимое повышение содержания сывороточного креатинина и мочевины.

Со стороны костно-мышечной системы: чувство холода и онемения конечностей, мышечная слабость, судороги.

Со стороны органов чувств: нарушения слуха, снижение продукции слезных желез (необходимо учитывать пациентам, пользующимся контактными линзами), нарушение зрения.

Со стороны обмена веществ: гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия, нарушение водно-электролитного состояния, метаболический алкалоз.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны кожных покровов: бета-адреноблокаторы могут вызывать или обострять течение псориаза или вызывать псориазоподобные высыпания, алопецию.

Прочие: импотенция, аллергический ринит.

Способ приготовления или применения:

Лодоз рекомендуется принимать утром (во время приема пищи). Таблетки следует проглатывать целиком с небольшим количеством жидкости и не разжевывать.

Дозу препарата следует подбирать индивидуально, используя следующие дозировки препарата Лодоз:

— 2.5 мг бисопролола/6.25 мг гидрохлоротиазида;

— 5 мг бисопролола/6.25 мг гидрохлоротиазида;

— 10 мг бисопролола/6.25 мг гидрохлоротиазида.

Начальная доза соответствует 1 таб. (2.5 мг бисопролола/6.25 мг гидрохлоротиазида) 1 раз/сут. В случае недостаточной эффективности лечения дозу увеличивают до 1 таб. (5 мг бисопролола/6.25 мг гидрохлоротиазида) 1 раз/сут. В случае необходимости дозу можно увеличить до 1 таб. (10 мг бисопролола/6.25 мг гидрохлоротиазида) 1 раз/сут.

У пациентов с нарушением функции печени или умеренным нарушением функции почек (КК>30 мл/мин) изменения дозы не требуется.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25С