Лортенза

Инструкция по применению

Описание:

Гипотензивное средство комбинированное (блокатор "медленных" кальциевых каналов + ангиотензина II рецепторов антагонист).

Состав:

1 таблетка содержит:
амлодипин 10 мг;
лозартан калия 50 мг.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия амлодипином и лозартаном).

Фармакокинетика:

Амлодипин
Всасывание
При приеме внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 6-12 ч. Абсолютная биодоступность составляет от 64% до 80%. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина.
Распределение
Объем распределения (Vd) составляет около 21 л/кг. Css в плазме крови достигаются через 7-8 дней после начала приема препарата. Связывание с белками плазмы крови - 98%.
Метаболизм
Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта "первого прохождения". Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.
Выведение
Конечный период полувыведения (T1/2) из плазмы крови составляет 30-40 ч. Плазменный клиренс составляет 7 мл/мин/кг. Примерно 60% метаболитов и 10% амлодипина в неизмененном виде выводится почками, 20-25% - через кишечник.

Лозартан
Всасывание
После приема внутрь лозартан хорошо всасывается. Системная биодоступность лозартана при приеме внутрь составляет примерно 33%. Cmax лозартана и его активного метаболита в плазме крови достигаются через 1 ч и через 3-4 ч, соответственно.
Распределение
Лозартан и его активный метаболит на 99% связываются с белками плазмы крови (в основном, с альбумином). Vd лозартана составляет 34 л.
Метаболизм
Лозартан подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень с образованием активного карбоксилированного метаболита (Е-3174) и других неактивных метаболитов.
Примерно 14% дозы лозартана, введенной в/в или принятой внутрь, превращается в его активный метаболит. После приема внутрь или в/в введения меченого радиоактивным углеродом лозартана калия (14С лозартан), большая часть радиоактивной метки в кровотоке соответствовала лозартану и его активному метаболиту. Минимальный уровень биотрансформации лозартана в его активный метаболит наблюдался примерно у 1% пациентов, участвовавших в клинических исследованиях.
Выведение
Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 600 мл/мин и 50 мл/мин, соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита -74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4% дозы выводится почками в неизмененном виде и 6% дозы выводится почками в виде активного метаболита. Фармакокинетика лозартана и его активного метаболита линейна при приеме внутрь в дозах до 200 мг.
При приеме внутрь концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови снижаются полиэкспоненциально с конечным Т1/2 около 2 ч и 6-9 ч, соответственно. В дозе 100 мг, принимаемой 1 раз/сут, ни лозартан, ни его активный метаболит не кумулируют в плазме крови. Лозартан и его метаболиты выводятся почками и через кишечник с желчью. При приеме внутрь и внутривенном введении 14С лозартана у человека около 35% и 43% радиоактивности, соответственно, лозартана и его активного метаболита выводилось почками и 58% и 50%, соответственно через кишечник.

Фармакодинамика:

Препарат Лортенза является комбинацией двух активных компонентов с дополняющим друг друга антигипертензивным действием: амлодипина (блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК)) и лозартана (антагонист рецепторов ангиотензина II (АРА II)). Активные компоненты препарата обладают разным механизмом антигипертензивного действия: амлодипин вызывает расширение сосудов, снижая общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), лозартан, воздействует на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС) (ингибирует эффекты ангиотензина II), что приводит к более выраженному снижению артериального давления (АД) по сравнению с таковым на фоне монотерапии каждым препаратом.

Противопоказания:

Печеночная недостаточность тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
гемодинамически выраженный стеноз устья аорты;
гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда;
шок (включая кардиогенный шок);
тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);
тяжелые нарушения функции почек (КК менее 20 мл/мин), применение у пациентов, находящихся на гемодиализе;
одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК менее 60 мл/мин);
беременность;
период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
повышенная чувствительность к активным действующим веществам и/или вспомогательным компонентам препарата.

Побочные действия:

Инфекционные и паразитарные заболевания: Инфекция мочевых путей.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: Лейкопения,тромбоцитопения,анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы:Васкулит, включая геморрагический васкулит (пурпура Шенлейна-Геноха).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:Гипергликемия.
Нарушения психики: Бессонница, лабильность настроения (включая тревожность),депрессия,спутанность сознания.
Нарушения со стороны нервной системы: Головокружение,сонливость, головная боль,расстройства сна,парестезия,гипестезия,тремор,дисгевзия,мышечный гипертонус, периферическая невропатия,мигрень.
Нарушения со стороны сердца:Инфаркт миокарда, аритмия (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцательная аритмия).
Нарушения со стороны сосудов:Ортостатическая гипотензия (включая дозозависимые ортостатические реакции),выраженное снижение АД, васкулит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:Одышка,ринит,кашель.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: Боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, изменение режима дефекации (включая диарею и запор), сухость слизистой оболочки полости рта, жажда,запор,гастрит, гиперплазия десен, панкреатит,диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: Гепатит ,желтуха, повышение активности печеночных ферментов.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Кожный зуд, крапивница,фоточувствительность,многоформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:Болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, учащенное мочеиспускание.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: Эректильная дисфункция/импотенция,гинекомастия.

Способ приготовления или применения:

Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от времени приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Рекомендуемая доза препарата Лортенза - 1 таблетка в сутки.

Доза подбирается после ранее проведенного титрования доз отдельных компонентов препарата. Если потребуется изменение дозы одного из действующих веществ в составе фиксированного комбинированного препарата (например, в связи с вновь диагностированным заболеванием, изменением состояния пациента или лекарственным взаимодействием), необходим индивидуальный подбор доз отдельных компонентов. Максимальная суточная доза составляет 10 мг + 100 мг.

Пациенты, одновременно принимающие лозартан и амлодипин, могут быть переведены на препарат Лортенза, содержащий лозартан и амлодипин в тех же дозах.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.