Метронидазол

Инструкция по применению

Описание:

Противомикробное и противопротозойное средство.

Состав:

Действующее вещество: метронидазол - 250 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 45,0 мг, повидон (поливинилпирролидон, повидон К17) - 2,0 мг, стеариновая кислота - 3,0 мг.

Показания к применению:

Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз (включая амебный абсцесс печени), ки-шечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз.
Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в том числе В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus); инфекции костей и суставов; инфекции центральной нервной системы (ЦНС), в том числе менингит, абсцесс мозга; бактериальный эндокардит; пневмония, эмпиема и абсцесс легких; сепсис.
Инфекции, вызываемые Clostridium spp., Peptococcus niger и Peptostreptococcus spp.: ин-фекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища). Псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков. Гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).
Профилактика послеоперационных осложнений (особенно после операций на ободочной кишке, в параректальной области, аппендэктомии, гинекологических операций).

Фармакокинетика:

При приеме внутрь метронидазол быстро и почти полностью всасывается (примерно 80 % за 1 час). Прием пищи не влияет на абсорбцию метронидазола. Биодоступность составляет не менее 80 %. После приема внутрь метронидазола в дозе 500 мг его концентрация в плазме крови составляет 10 мкг/мл через 1 час, 13,5 мкг/мл - через 3 часа. Связывание с белками крови незначительное и не превышает 10-20 %. Метронидазол быстро проникает в ткани (легкие, почки, печень, кожу, желчь, спинномозговую жидкость, слюну, семенную жидкость, вагинальный секрет), в грудное молоко и проходит через плацентарный барьер. Около 30-60 % метронидазола метаболизируется путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противо- протозойное и противомикробное действие.
40-70 % метронидазола выводится почками (в неизмененном виде - около 35 % от принятой дозы). Период полувыведения - 8-10 часов.
У пациентов с нарушением функции почек при курсовом приеме метронидазола возможно повышение его концентрации в сыворотке крови.

Фармакодинамика:

Метронидазол является производным 5-нитроимидазола. Механизм действия метронида- зола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внут-риклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроор-ганизмов, иигибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, а также грамотрица- тельных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. В. fragilis, В. ovalus, В. distasonis, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus), Fusobacterium spp., и некоторых грамположительных анаэ-робов (чувствительные штаммы Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация (МГ1К) для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет актив-ность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэро-бы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует си- нергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Противопоказания:

Гиперчувствительпость к метронидазолу, к другим производным нитроимидазола, к ими- дазолам и к другим компонентам препарата. Органические поражения ЦНС (в том числе эпилепсия). Лейкопения (в том числе в анамнезе).
Печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз).
Беременность.
Период лактации.
Детский возраст до 6 лет.
С осторожностью:
Печеночная энцефалопатия.
Острые и хронические заболевания периферической и центральной нервной системы (риск утяжеления неврологической симптоматики).
Почечная и/или печеночная недостаточность.

Побочные действия:

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея.
Воспаление слизистой оболочки полости рта (глоссит, стоматит), нарушения вкусовых ощущений ("металлический" привкус во рту), снижение аппетита, анорексия. сухость сли-зистой оболочки полости рта, запор.
Панкреатит (обратимые случаи).
Изменение цвета языка/"обложенный" язык (из-за чрезмерного роста грибковой микро-флоры).
Нарушения со стороны иммунной системы
Ангионевротический отек, анафилактический шок. Нарушения со стороны нервной системы
Периферическая сенсорная нейропатия.
Головная боль, судороги, головокружение.
Сообщалось о развитии энцефалопатии (например, спутанность сознания) и подострого мозжечкового синдрома (нарушение координации и синергизма движений, атаксия, ди-зартрия. нарушения походки, нистагм и тремор), которые подвергаются обратному разви-тию после отмены метронидазола.
Асептический менингит.
Нарушения психики
Психотические расстройства, включая спутанность сознания, галлюцинации.
Депрессия, бессонница, раздражительность, повышенная возбудимость. Нарушения со стороны органа зрения
Преходящие нарушения зрения, такие как диплопия, миопия, нечеткость зрения, сниже-ние остроты зрения, нарушение цветового восприятия.
Нейропатия/неврит зрительного нерва.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Нарушения слуха/потеря слуха (включая нейросенсорную глухоту).
Шум в ушах.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Агранулоцитоз, лейкопения, ней гропения и тромбоцитопения. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Повышение активности "печеночных" ферментов (аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (AJ1T), щелочной фосфатазы), развитие холестатического или смешанного гепатита, гепатоцеллюлярного поражения печени, иногда сопровождавшегося желтухой.
У пациентов, получавших лечение метронидазолом в комбинации с другими антибиотиками, наблюдались случаи развития печеночной недостаточности, потребовавшей проведения трансплантации печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Сыпь, зуд, приливы крови к кожным покровам, гиперемия кожи, крапивница.
Пустулезная кожная сыпь.
Фиксированная лекарственная сыпь.
Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Возможно окрашивание мочи в коричнево-красноватый цвет, обусловленное наличием в моче водорастворимого метаболита метронидазола.
Дизурия, полиурия, цистит, недержание мочи, кандидоз. Общие расстройства
Лихорадка, заложенность носа, артралгии, слабость. Лабораторные и инструментальные данные
Уплощение зубца Т на ЭКГ.

Способ приготовления или применения:

Метронидазол принимают внутрь, до или после еды, запивая достаточным количеством воды.
При кишечном амебиазе метронидазол применяют в суточной дозе 1500 мг (разделенной на 3 приема) в течение 7 дней.
При острой амебной дизентерии суточная доза составляет 2250 мг (разделенная на 3 при-ема). Детям от 6 до 15 лет назначают суточную дозу 500 мг (разделенную на 2 приема). При абсцессе печени и других внекишечных формах амебиаза максимальная суточная доза составляет 2500 мг (разделенная на 3 приема) в течение 3-5 дней, в комбинации с тет- рациклиновыми антибиотиками и другими методами терапии. Детям от 6 до 15 лет назна-чают суточную дозу 500 мг (разделенную на 2 приема).
При трихомониазе у женщин (уретрит и вагинит) метронидазол назначают однократно в дозе 2 г или в виде курсового лечения по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней. При трихомониазе у мужчин (уретрит) метронидазол назначают однократно в дозе 2 г или в виде курсового лечения по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней.
Лечение анаэробных инфекций обычно начинают с внутривенных инфузий, с последую-щим переходом на таблетки. Для взрослых доза препарата составляет 500 мг 3 раза в сутки. Длительность лечения составляет до 7 дней.
Для лечения псевдомембранозного колита метронидазол назначают по 500 мг 3-4 раза в сутки. Длительность лечения определяется врачом.
Для эрадикации Helicobacter pylori метронидазол назначают по 500 мг 3 раза в сутки в со-ставе комбинированной терапии (например, с амоксициллином).
Для профилактики послеоперационных осложнений метронидазол назначают в суточной дозе 750-1500 (разделенной на 3 приема) за 3-4 дня до операции. Через 1-2 дня после опе-рации (когда уже разрешен прием внутрь) метронидазол назначают по 750 мг в сутки в течение 7 дней.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.