Силденафил-СЗ

Инструкция по применению

Описание:

Препарат для лечения эректильной дисфункции. Ингибитор ФДЭ-5.

Состав:

В 1 пакете содержится:
действующее вещество: силденафила цитрат - 35,1/70,2/140,5 мг (в пересчете на силденафил - 25/50/100 мг);
вспомогательные вещества: сукралоза -12,0/24,0/48,0 мг; фармасперс® 416 -549,9/499,8/999,5 мг; мятный ароматизатор -3,0/6,0/12,0 мг

Показания к применению:

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.

Фармакокинетика:

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40% (от 25% до 63%). In vitro силденафил в концентрации около 1.7 нг/мл (3.5 нМ) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50%. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя Cmax свободного силденафила в плазме крови мужчин составляет около 18 нг/мл (38 нМ). Cmax при приеме силденафила внутрь натощак достигается в среднем в течение 60 мин (от 30 мин до 120 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Cmax уменьшается в среднем на 29%, а ТCmax увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (AUC снижается на 11%).
Распределение
Vd силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связывание силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96% и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0.0002% дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.
Метаболизм
Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изофермента цитохрома CYP3A4 (основной путь) и изофермента цитохрома CYP2C9 (минорный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет около 50% активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляла около 40% концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; T1/2 составляет около 4 ч.
Выведение
Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, а конечный Т1/2 - 3-5 ч. После приема внутрь, также как после в/в введения, силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (около 80% пероральной дозы) и, в меньшей степени, почками (около 13% пероральной дозы).

Фармакодинамика:

Силденафил - мощный селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5).
Механизм действия
Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.
Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота (NO) посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.
Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 - в 10 раз; ФДЭ1 - более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.
Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к силденафилу или к любому другому компоненту препарата.
Одновременное применение с донаторами оксида азота (N0) (например, амилнитрит) или нитратами в любой форме, т. к. силденафил может усиливать антигипертензивное действие нитратов (опосредовано через NO/цГМФ).
Лекарственные препараты для лечения эректильной дисфункции, включая силденафил, не следует применять у мужчин, которым не рекомендуется сексуальная активность (например, пациентам с тяжёлыми сердечнососудистыми заболеваниями, такими как: нестабильная стенокардия или тяжёлая сердечная недостаточность).
Не изучалась безопасность и эффективность силденафила в комбинации с другими лекарственными средствами для лечения эректильной дисфункции. Поэтому одновременное применение противопоказано (см. раздел «Особые указания»).
Противопоказано одновременное применение с ритонавиром. Потеря зрения на один глаз вследствие передней ишемической оптической нейропатии неартериального генеза, независимо от того, связана она или нет с применением ингибиторов фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ-5) (см. раздел «Особые указания»).
Применение противопоказано при: тяжелых нарушениях функции печени, артериальной гипотензии (АД менее 90/50 мм рт. ст.), недавно перенесенном нарушении мозгового кровообращения или инфаркте миокарда, фенилкетонурии, наследственных ретинальных дистрофиях (наследственные дегенеративные заболевания сетчатки), таких как пигментный ретинит (у некоторых пациентов имеются генетические дефекты фосфодиэстераз сетчатки), т. к. безопасность применения препарата Силденафил-СЗ у таких пациентов не изучалась.
По зарегистрированному показанию препарат Силденафил-СЗ не предназначен для применения у детей до 18 лет и женщин.

С осторожностью.
артериальная гипертензия (АД выше 170/100 мм рт. ст.), жизнеугрожающие аритмии, обструкция выносящего тракта левого желудочка сердца (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП)) или синдром множественной системной атрофии, анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), состояния, предрасполагающие к приапизму (серповидно-клеточная анемия,

Побочные действия:

Нарушения общего состояния: боль в груди, общая слабость.
Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны центральной и периферической нервной системы: сонливость, гипестезия, инсульт, обморок, транзиторная ишемическая атака, судороги, в т.ч. рецидивирующие.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение или снижение АД, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий, желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть.
Со стороны органов дыхания: носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: рвота, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны органа зрения: боль в глазах, покраснение глаз/инъецированность склер, поражение конъюктивы, нарушение слезотечения, передняя ишемическая оптическая невропатия, окклюзия сосудов сетчатки, дефекты полей зрения.
Со стороны органа слуха: вертиго, шум в ушах, глухота.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.
Со стороны репродуктивной системы: длительная эрекция и/или приапизм, гематоспермия и кровотечения из полового члена.

Способ приготовления или применения:

Препарат принимают внутрь.
Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг примерно за 1 ч до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения - 1 раз/сут.

Режим дозирования индивидуальный и зависит от возраста пациента, сопутствующих заболеваний.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25C.
Хранить в недоступном для детей месте.