Лотонел

Инструкция по применению

Описание:

Диуретическое средство.

Состав:

Активное вещество: торассмид-10 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 75.00 мг; крахмал кукурузный -17,50 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, тип А) - 1,00 мг; кремния диоксид коллоидный - 0,75 мг; магния стеарат - 0,75 мг.

Показания к применению:

Отечный синдром различного генеза, в т. ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек; артериальная гипертензия.

Фармакокинетика:

Всасывание
После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пиши нс оказывает значительного влияния на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация торасемида в плазме крови отмечается через 1-2 часа после приема внутрь. Биодоступность составляет 80-90 % с незначительными индивидуальными вариациями.
Распределение
Связь с белками плазмы крови более 99 %. Объем распределения у здоровых добровольцев и у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью или хронической сердечной недостаточностью составляет от 12 до 16 л. У пациентов с циррозом печени объем распределения увеличивается вдвое.
Метаболизм
Метаболизируется в печени с помощью изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются три метаболита (Ml. М3 и М5), которые связываются с белками плазмы крови на 86 %, 95 % и 97 % соответственно.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) торассмида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 часа. Общий клиренс торассмида составляет 40 мл/мин, почечный клиренс -К) мл/мин. В среднем около 83 % от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24 %) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (Ml - 12 %, М3 - 3 %, М5 - 41 %).

Фармакодинамика:

Торасемид является «петлевым» диуретиком. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контрансиоргером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Гейле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшаются осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Торассмид блокирует альдостероповые рецепторы миокарда, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.

Благодаря антиальдостсроновому действию торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность и его действие более продолжительно.

Диуретический эффект развивается примерно через час после приема внутрь, достигая максимума через 2-3 часа, и сохраняется до 18 часов, что облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов.

Торассмид снижает систолическое и диастолическое артериальное давление в положении «лежа» и «стоя».

Применение торассмида является наиболее обоснованным выбором для проведения длительной терапии.

Противопоказания:

Повышенная чувстви тельность к торасемиду или к любому из компонентов препарата;
аллергия на сульфаниламиды (сульфаниламидные протнвомикробные средства или препараты сульфопилмочсвипы);
почечная недостаточность с анурией;
печеночная кома и прекома;
рефрактерная гипокалисмия;
рефрактерная гипонатриемия;
гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нес) или дегидратация;
резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);
гликозидиая интоксикация:
острый гломерулонефрит;
синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II-1II степени;
декомпенсированный аортальный и ми тральный стеноз;
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт. ст.);
аритмия;
хроническая почечная недостаточность с нарастающей азотемией;
гиперуриксмия;
возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены);
беременность;
период грудного вскармливания;
одновременное применение аминогликозидов и цсфалосноринов;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактоз пая мальабсорбция.

Побочные действия:

Со стороны органов чувств- нарушение зрения, нарушение слуха, шум в ушах и потеря слуха (носит, как правило, обратимый характер) обычно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротсинсмисй (нефротический синдром).
Со стороны сердечно-сосудистой системы нечасто - окстрасистолия, аритмия, тахикардия.
Со стороны дыхательной системы- носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: - диарея; боль в животе, метеоризм, полидипсия; сухость во рту, тошнота, рвота, потеря аппетита, панкреатит, диспепсические расстройства, внутрипеченочный холестаз.
Со стороны ножи и подножных тканей - кожный зуд, сыпь, крапивница, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, васкулит, фотосснсибилизация.
Со стороны опорно-двигательного аппарата- частота неизвестна - мышечная слабость.
Со стороны мочевыделительной системы-увеличение час тоты мочеиспускания, нолиурия, никтурия; нечасто - учащенные позывы к мочеиспусканию;
олигурия, задержка мочи (у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей), интерстициальный нефрит, гематурия.
Со стороны репродуктивной системы - снижение потенции.
Со стороны обмена веществ- гипокалисмия. гипонатриемия, гипомагнисмия, гипокальциемия, гипохлоремия, метаболический алкалоз, гиповолемия, дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста).

Способ приготовления или применения:

Внутрь, один раз в день, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Таблетки можно принимать в любое удобное постоянное время, независимо от приема пищи. Обычная начальная доза составляет 10-20 мг один раз в день. При необходимости доза может бы ть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.