Инструкция по применению
Описание:
Глюкокортикостероид (ГКС) для местного применения
Состав:
Активное вещество: беклометазона дипропионат - 0,100 мг, вспомогательные вещества.
Показания к применению:
Базисная терапия различных форм бронхиальной астмы у взрослых и детей.
Фармакокинетика:
Всасывание
Более 25 % дозы ингалируемого препарата оседает в дыхательных путях, оставшееся количество оседает во рту, глотке и проглатывается. В легких перед абсорбцией беклометазона дипропионат интенсивно метаболизируется до активного метаболита Б-17- МП. Системная абсорбция Б-17-МП происходит в легких (36 % легочной фракции) в желудочно-кишечном тракте (26 % от поступившей при проглатывании дозы). Абсолютная биодоступность неизменного беклометазона дипропионата и Б-17-МП составляет соответственно около 2 % и 62 % от ингалированной дозы. Беклометазона дипропионат быстро всасывается, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Ттах) составляет 0,3 ч. Б-17-МП всасывается медленнее, Ттах составляет 1 ч. Отмечается приблизительно линейная зависимость между увеличением ингалированной дозы и системной экспозицией препарата. Распределение
Распределение в тканях составляет 20 л для беклометазона дипропионата и 424 л для Б-17- МП. Связь с белками плазмы крови относительно высокая - 87%. Метаболизм и выведение
Беклометазона дипропионат и Б-17-МП имеют высокий плазменный клиренс (150 л/ч и 120 л/ч соответственно). Период полувыведения составляет 0,5 ч и 2,7 ч, соответственно.
Фармакодинамика:
Беклометазона дипропионат является пролекарством и обладает слабой тропностью к ГКС- рецепторам. Под действием эстераз он превращается в активный метаболит - беклометазона- 17-монопропионат (Б-17-МП), который оказывает выраженный местный противовоспалительный эффект. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на "поздние" реакции аллергии), тормозит развитие "немедленной" аллергической реакции (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления) и улучшает мукоцилиарный транспорт. Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия, секреция слизи бронхиальными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукция лимфокинов, тормозится миграция макрофагов, снижается интенсивность процессов инфильтрации и грануляции. Увеличивает количество активных бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию пациента на бронходилататоры, позволяет уменьшить частоту их применения. Практически не оказывает резорбтивного действия после ингаляционного введения.
Не купирует бронхоспазм, терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5-
7 дней курсового применения беклометазона дипропионата.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к беклометазону и другим компонентам препарата.
Детский возраст до 4 лет.
Препарат, содержащий 250 мкг беклометазона дипропионата в 1 дозе, не предназначен для использования в педиатрии (т.е. у детей до 18 лет).
С осторожностью:
При глаукоме, системных инфекциях (бактериальных, вирусных, грибковых, паразитарных), остеопорозе, туберкулезе легких, циррозе печени, гипотиреозе, беременности, в период грудного вскармливания.
Побочные действия:
Со стороны обмена веществ: редко -гиперкортицизм; очень редко - симптомы системных глюкокортикостероидных эффектов (включая гипофункцию надпочечников, синдром Кушин-га).
Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, зуд.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: снижение минеральной плотности костной ткани.
Со стороны дыхательной системы:часто - кашель; редко - парадоксальный бронхоспазм, раздражение глотки, дисфония, исчезающая после прекращения терапии или снижения дозы препарата.
Прочие: часто - кандидоз слизистой оболочки полости рта и гортани.
Системное действие ингаляционных ГКС может наблюдаться при приеме препарата в высоких дозах в течение продолжительного времени.
Способ приготовления или применения:
Препарат Беклометазон-аэронатив предназначен для ингаляционного введения с помощью ингаляционного устройства (см. "Инструкция по проведению ингаляций"). После каждой ингаляции необходимо тщательно прополоскать полость рта и горло водой. Препарат Беклометазон-аэронатив применяют регулярно (даже при отсутствии симптомов заболевания). Дозу подбирают с учетом индивидуальной клинической эффективности, увеличивая до появления клинического эффекта или снижая до минимальной эффективной дозы. При переходе на высокую дозу ингаляционного беклометазона многие пациенты, получающие системные ГКС, смогут уменьшить их дозу или отменить их совсем. Начальная доза определяется степенью тяжести бронхиальной астмы.
При легком течении бронхиальной астмы объем форсированного выдоха (ОФВ) или пиковая скорость выдоха (ПСВ) составляют более 80 % от должных величин с разбросом показателей ПСВ менее 20%.
При среднетяжелом течении бронхиальной астмы ОФВ или ПСВ составляет 60-80 % от должных величин, суточный разброс показателей ПСВ 20-30 %.
При тяжелом течении бронхиальной астмы ОФВ или ПСВ составляют 60 % от должных величин, суточный разброс показателей ПСВ более 30 %. Суточную дозу делят на несколько приемов (2-4 ингаляции в сутки). Взрослые и дети старше 12 лет Рекомендуемые начальные суточные дозы:
бронхиальная астма легкого течения - 200-600 мкг/сут (за 2 ингаляции в сутки);
бронхиальная астма среднетяжелого течения - 600-1000 мкг/сут (за 2-4 ингаляции в сутки);
бронхиальная астма тяжелого течения - 1000-2000 мкг/сут (за 2-4 ингаляции в сутки). Стандартная максимальная суточная доза 1000 мкг. В отдельных очень тяжелых случаях суточная доза может быть увеличена до 1500-2000 мкг (за 2-4 ингаляции в сутки). Лечение бронхиальной астмы основано на ступенчатом подходе - терапию начинают согласно ступени, соответствующей тяжести заболевания.
Ингаляционные ГКС назначаются на второй ступени терапии. Ступень 2. Базисная терапия. По 100-400 мкг 2 раза в сутки. Ступень 3. Базисная терапия.
Применяют ингаляционные ГКС в высокой суточной дозе или в стандартной суточной дозе, но в комбинации с ингаляционными бета2-адреномиметиками длительного действия. Рекомендуемая суточная доза 800-1600 мкг, в отдельных случаях суточная доза может быть увеличена до 2000 мкг. Ступень 4. Тяжелая бронхиальная астма.
Рекомендуемая суточная доза 800-1600 мкг, в отдельных случаях суточная доза может быть
увеличена до 2000 мкг.
Ступень 5. Тяжелая бронхиальная астма.
Рекомендуемая суточная доза 800-1600 мкг, в отдельных случаях суточная доза может быть
увеличена до 2000 мкг.
Дети в возрасте от 4 до 12 лет:
Рекомендуемая начальная суточная доза 100-200 мкг (за 2 ингаляции в сутки). Стандартная максимальная суточная доза 200 мкг. В отдельных очень тяжелых случаях суточная доза может быть увеличена до 400 мкг (за 2-4 ингаляции в сутки).
Препарат, содержащий 250 мкг беклометазона в 1 дозе, не предназначен для использования в
этой группе пациентов.
Применение у особых групп пациентов:
Нет необходимости корректировать дозу у лиц пожилого возраста, у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью. Пропуск приема одной дозы препарата
При случайном пропуске ингаляции следующую дозу необходимо принять в положенное время в соответствии со схемой лечения.
Порядок отпуска :
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C (не замораживать).
Хранить в недоступном для детей месте.
Каталог товаров
