Фамотидин

Инструкция по применению

Описание:

Желез желудка секрецию понижающее средство -1 Ь-гистаминовых рецепторов блокатор.

Состав:

Действующее вещество: фамотидин - 20,000 мг.
Вспомогательные вещества.

Показания к применению:

Язвенная болезнь 12-перстной кишки и желудка без малигнизации в фазе обострения, профилактика рецидивов;
гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
другие состояния, сопровождающиеся гиперсекрецией желудочного сока (например, синдром Золлингера-Эллисона);
предупреждение аспирации желудочного сока при общей анестезии (синдром Мендельсона).

Фармакокинетика:

Кинетика фамотидина носит линейный характер. Всасывание
Фамотидин быстро всасывается. Биодоступность при пероральном применении составляет 40-45%. Биодоступность не зависит от приема пищи, но несколько снижается при применении антацидов; данный эффект не имеет клинического значения.
Распределение
После приема внутрь максимальная концентрация фамотидина в плазме крови достигается через 1 -3 часа. При повторном приеме кумулятивного эффекта не возникает. Связывание с белками плазмы крови относительно низкое: 15-20%. Период полувыведения из плазмы крови: 2,3-3,5 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью конечный период полувыведения фамотидина может превышать 20 часов (см. раздел "Способ применения и дозы"). Метаболизм
Фамотидин метаболизируется в печени. Единственным выявленным у человека
метаболитом является сульфоксид.
Выведение
Фамотидин выводится почками (65-70%) и путем метаболизма (30-35%). Почечный клиренс составляет 250-450 мл/мин, что свидетельствует о некоторой степени канальцевой экскреции. 25-30% препарата при приеме внутрь и 65-70% препарата при внутривенном введении обнаруживается в моче в неизмененном виде. Небольшое количество может выводиться в форме сульфоксида. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
У пожилых пациентов клинически значимых изменений биодоступности фамотидина, связанных с возрастом, не отмечено. Пресистемный метаболизм фамотидина оказывает только незначительное влияние на биодоступность.

Фармакодинамика:

Фамотидин является мощным конкурентным ингибитором Ш-гистаминовых рецепторов. Основным клинически значимым фармакологическим действием фамотидина является
ингибирование желудочной секреции. Фамотидии снижает как концентрацию соляной кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как изменения секреции пепсина пропорциональны секретируемому объему.
У здоровых добровольцев и пациентов с повышенной желудочной секрецией фамотидин ингибирует базальную и ночную секрецию соляной кислоты, а также секрецию, стимулируемую введением пентагастрина, бетазола, кофеина, инсулина и физиологическим рефлексом блуждающего нерва.
Продолжительность ингибирования секреции при применении доз 20 мг и 40 мг составляет 10-12 часов. Однократный вечерний прием препарата внутрь в дозе 20 и 40 мг подавляет базальную и ночную секрецию соляной кислоты. Ночная желудочная секреция ингибируется на 86-94% на протяжении не менее 10 часов. Применение препарата в той же дозе утром подавляет секрецию кислоты, стимулированную приемом пищи; степень ингибирования составляет 76-84% на протяжении 3-5 часов и 25-30% в течение 8-10 часов после применения.
Фамотидин не оказывает влияния на содержание гастрина в сыворотке крови натощак или после приема пищи. Фамотидин не влияет на опорожнение желудка, экзокринную функцию поджелудочной железы, кровоток в печени и портальной системе. Фамотидин не влияет на активность изоферментов цитохрома Р450.
Антиандрогенного действия в клинических фармакологических исследованиях не отмечено. Концентрация гормонов в сыворотке крови после применения фамотидина не изменялась.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к фамотидину и другим блокаторам Ш-гистаминовых рецепторов; повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
Печеночная и/или почечная недостаточность, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе. Беременность.

Побочные действия:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, нейтропения.
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек, бронхоспазм). Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто - анорексия. Нарушения психики: очень редко - обратимые нарушения психики (включая депрессию, тревожные расстройства, возбуждение, дезориентацию, спутанность сознания и галлюцинации; бессонница, снижение либидо).
Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; нечасто - нарушение вкуса; очень редко - судороги и большие эпилептические припадки (особенно у пациентов с почечной недостаточностью), парестезия, сонливость. Нарушения со стороны сердца: очень редко - аритмия, атриовентрикулярная блокада (при внутривенном применении антагонистов Ш-рецепторов).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко - бронхоспазм, интерстициальная пневмония (иногда с летальным исходом). Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - запор, диарея; нечасто - сухость во рту, тошнота и/или рвота, дискомфорт в животе или вздутие живота, метеоризм.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - гепатит, повышение активности "печеночных" ферментов, холестатическая желтуха. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь, зуд, крапивница; очень редко - акне, алопеция, синдром Стивенса-Джонсона / токсический эпидермальный некролиз (иногда с летальным исходом), сухость кожи.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень редко - артралгия, мышечные спазмы.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко - гинекомастия*; очень редко - импотенция.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - утомляемость; очень редко - чувство стеснения в груди, небольшое повышение температуры тела. * Отмечены редкие случаи гинекомастии, однако в контролируемых клинических исследованиях их частота не превышала таковую в группе плацебо. Эффект исчезает при прекращении лечения.
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Способ приготовления или применения:

Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки
Препарат принимают по 40 мг 1 раз в сутки перед сном или по 20 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). Продолжительность лечения составляет 4-8 недель. Длительность лечения может быть меньше, если при эндоскопическом исследовании выявляется раннее заживление язв. У большинства пациентов заживление отмечается в течение 4 недель. У пациентов, у которых не отмечается полного выздоровления через 4 недели, рекомендовано продолжить лечение в течение дополнительных 4 недель. Язва желудка без малигнизации
Рекомендованная доза составляет 40 мг 1 раз в сутки перед сном. Лечение следует продолжать в течение 4-8 недель. Длительность лечения может быть меньше, если при эндоскопическом исследовании выявляется раннее заживление язв. Профилактика обострения язвенной болезни По 20 мг 1 раз в сутки перед сном. Гастроэзофагеалъная рефлюксная болезнь
Препарат принимают по 20 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 6-12 недель. Если гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь сопровождается эзофагитом, рекомендуемая доза фамотидина составляет 20-40 мг в сутки в течение 12 недель. Синдром Золлингера-Эллисона
У пациентов, ранее не получавших препараты для снижения желудочной секреции, начальная доза, как правило, составляет 20 мг каждые 6 часов. Далее дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от состояния пациента.
Пациенты, которые применяют другие блокаторы Нг-рецепторов, могут сразу переходить на применение фамотидина в дозе, превышающей рекомендуемую начальную дозу 20 мг каждые 6 часов.
Длительность применения препарата зависит от клинического состояния пациента. Предотвращение аспирации желудочного сока при проведении общей анестезии (синдром Мендельсона)
Препарат принимают в дозе 40 мг вечером перед операцией или утром в день операции.
Особые группы пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью
Поскольку фамотидин экскретируется преимущественно почками, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью необходимо соблюдать меры предосторожности. Если клиренс креатинина <30 мл/мин или креатинин сыворотки крови >3 мг/100 мл, то суточную дозу необходимо уменьшить до 20 мг или увеличить интервал между приемами до 36-48 часов.
Дети и подростки (до 18 лет)
Эффективность и безопасность препарата при применении у детей и подростков не установлена.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет) Изменение дозы не требуется.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25 С.