Экстимия

Инструкция по применению

Описание:

Лейкопоэза стимулятор.

Состав:

В 1 шприце содержится:
Действующее вещество: пегилированный рекомбинантный гранулоцитарный колониестимулирующий фактор человека (эмпэгфилграстим) 7,5 мг
Вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат 0,23 мг, уксусная кислота ледяная до рН 4,0, полисорбат 20 0,04 мг, маннитол 50,0 мг, вода для инъекций до 1,0 мл

Показания к применению:

Для снижения продолжительности нейтропении, частоты возникновения фебрильной нейтропении и инфекций, проявляющихся фебрильной нейтропенией, при цитостатической терапии по поводу злокачественных новообразований.

Фармакокинетика:

Всасывание:
У здоровых добровольцев после однократного подкожного введения различных доз эмпэгфилграстима (3 мг - 9 мг) максимальная концентрация (Стах) эмпэгфилграстима в крови достигалась в среднем через 36 - 48 часов. У больных раком молочной железы, получающих химиотерапию комбинацией доцетаксела и доксорубицина, во время первого цикла химиотерапии после однократного подкожного введения эмпэгфилграстима в дозе 7,5 мг Стах, составлявшая в среднем 192143,6 иг/мл, достигалась в крови в среднем через 61 час, а период полувыведения (Тш) составил 78 часов.
Распределение: Концентрация эмпэгфилграстима в сыворотке крови поддерживается в течение периода нейтропении после миелосупрессивной химиотерапии. Средняя
СОГЛАСОВАНО
системная экспозиция AUC(o-oo) эмпэгфилграстима после однократного подкожного введения в дозе 7,5 мг составила 27718704 (пг/мл)»ч.
Выведение: Выведение эмпэгфилграстима нелинейное, дозозависимое, насыщаемое. Клиренс в основном осуществляется нейтрофилами. В соответствии с саморегулирующимся механизмом клиренса, концентрация эмпэгфилграстима в сыворотке медленно снижается во время преходящего снижения числа нейтрофилов, связанного с химиотерапией, и быстро - после начала восстановления числа нейтрофилов. У больных раком молочной железы, получающих химиотерапию комбинацией доцетаксела и доксорубицина, во время первого цикла химиотерапии после однократного подкожного введения эмпэгфилграстима в дозе 7,5 мг медиана клиренса составила 368,8 мл/ (ч*кг), а медиана константы элиминации - 0,0087 ч*1. Фармакокинетика в особых группах пациентов:
Фармакокинетика эмпэгфилграстима у особых групп пациентов (пациенты с почечной и печеночной недостаточностью, дети и пациенты пожилого возраста) на сегодняшний день не изучалась.
Пациенты с нарушением функции печени и почек
Поскольку механизм выведения эмпэгфилграстима не связан с почками или печенью (выведение осуществляется, главным образом, нейтрофилами), не ожидается изменений его свойств у больных с нарушениями функции этих органов. Дети и пациенты пожилого возраста
Данные о применении эмпэгфилграстима у детей или пожилых пациентов (старше 65 лет) отсутствуют.

Фармакодинамика:

Эмпэгфилграстим - ковалентный конъюгат филграстима (рекомбинантного человеческого гранулоцитарного колониестимулирующего фактора, рчГКСФ) с одной молекулой полиэтиленгликоля (ПЭГ) с молекулярной массой 30 кДа, с пролонгированным действием в результате снижения почечного клиренса.
Эмпэгфилграстим связывается с рецептором Г-КСФ подобно филграстиму и пэгфилграстиму. Аналогично филграстиму, эмпэгфилграстим регулирует образование и высвобождение нейтрофилов из костного мозга, заметно увеличивает количество нейтрофилов с нормальной или повышенной функциональной активностью (хемотаксис и фагоцитоз) в периферической крови в течение 24 ч и вызывает небольшое увеличение количества моноцитов и/или лимфоцитов.
По данным клинических исследований установлено, что однократное подкожное введение эмпэгфилграстима после каждого цикла миелосупрессивной циготоксической терапии уменьшает продолжительность нейтропении 4 степени примерно в 2 раза, по сравнению с ежедневным введением филграстима. Частота возникновения фебрильной нейтропении была сопоставима с частотой в группе пациентов, получавших ежедневное введение филграстима. Общая частота нейтропении после химиотерапии при однократном введении эмпэгфилграстима и ежедневном введении филграстима была сопоставима на первом цикле, а на последующих циклах наблюдалась явная тенденция к уменьшению общей частоты нейтропении в группе эмпэгфилграстима с каждым циклом, по сравнению с группой филграстима.

Противопоказания:

Нейтропения при хроническом миелолейкозе и миелодиспластических синдромах;
острый лейкоз;
для увеличения доз цитотоксической химиотерапии выше установленных в режимах дозирования;
одновременное назначение с цитотоксической химио- и лучевой терапией;
беременность и период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет;
гиперчувствительность к белкам, полученным с использованием Е. coli, филграстиму, эмпэгфилграстиму, пэгфилграстиму, неполированным белкам, вспомогательным веществам препарата.

Побочные действия:

Ниже приведен перечень нежелательных явлений, зарегистрированных у пациентов, получавших препарат Экстимия после цитотоксической химиотерапии, и у здоровых добровольцев в рамках клинического исследования. Подавляющее большинство нежелательных явлений были обусловлены основным злокачественным заболеванием или цитотоксической химиотерапией и не были связаны с применением препарата Экстимия. Инфекционные и паразитарные заболевания
Часто: острая респираторная вирусная инфекция.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Очень часто: анемия, громбоцитопения, лейкоцитф, нейтрофилез, лимфоцигоз, лейкопения, нейтропения и лимфопения. Часто: фебрильная нейтропения.Лейкопения, нейтропения, лимфопения, и фебрильная нейтропения, по всей вероятности, связаны с использовавшимися химиопрепаратами. У здоровых добровольцев зафиксирован случай увеличения селезенки.
Нарушения со стороны нервной системы-Часто: головная боль, головокружение, парестезии, сенсорная нейронатия.
Нарушения со стороны органа зрения-Часто: слезотечение.
Нарушения со стороны сердца-Часто: тахикардия, аритмия.
Нарушения со стороны сосудов-Часто: артериальная гипо - и гипертензия, флебит.
Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения Часто: кашель, сухость слизистой оболочки носа.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.Очень часто: тошнота, диарея.Часто: стоматит, рвота, боль в животе, диспепсия, запор, геморрой, отрыжка, зуд десен, потеря аппетита.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей-Очень часто: повышение общего билирубина, повышение аспартатаминотрансферазы, аланинаминогрансферазы, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогепазы. Часто: повышение гамма-глутамилтранспептидазы, боль в правом подреберье, гепатотоксичность.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Очень часто: алопеция.Часто: сухость кожи лица, гиперемия кожи лица, зуд кожи, изменение ногтей.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Очень часто: артралгия. оссалгия. Часто: миалгия. боль в спине, боль в конечностях.Оссалгии и артралгии являются характерными для препаратов Г-КСФ нежелательными реакциями. Как правило, они слабые или умеренные и купируются самостоятельно.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей.Очень часто: гиперкреатининемия.Часто - повышение уровня мочевины, протеинурия, бактериурия, лейкоцитурия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы-Часто: боли в области молочной железы, маточное кровотечение.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Очень часто: повышение температуры тела, слабость, утомляемость.
Часто: местные реакции (гиперемия кожи в месте введения), отеки, астения, гриппоподобный синдром, лимфостаз. Лабораторные и инструментальные данные
Очень часто: гипергликемия, гиперальбуминемия, гиперкалиемия, гиперхлоремия. Часто: гипернатриемия, гиперурикемия.

Способ приготовления или применения:

Взрослые (> 18 лет): однократно, подкожно, в дозе 7,5 мг (один шприц), не менее чем через 24 часа после окончания введения химиоирепаратов. Препарат вводится подкожно, в область плеча, передней брюшной стенки или бедра.
Коррекция режима дозирования
Не следует применять препарат Экстимия менее чем за 14 дней до, во время и менее чем через 24 часа после введения цитотоксических химиотерапевтических средств. Необходимо отменить запланированное введение препарата Экстимия при повышении общего количества лейкоцитов выше 50 ><109/л.
Применение у особых групп пациентов
Дети: рекомендаций по применению препарата Экстимия у детей и подростков в возрасте до 18 лет нет (недостаточно данных).
Пациенты с почечной / печеночной недостаточностью: коррекции дозы не требуется.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре 2 до 8°С (не замораживать).
Хранить в недоступном для детей месте.