Инструкция по применению
Описание:
Антипсихотическое средство (нейролептик).
Состав:
1 таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Действующее вещество: кветиапина фумарат (кветиапина гемифумарат) 230,26 мг, в пересчете на кветиапин 200 мг.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропил- метилцеллюлоза) 180 мг, лактозы моногидрат 52,87 мг, магния стеарат 9 мг, натрия цитрат 75 мг, целлюлоза микрокристаллическая 52,87 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай II синий 18 мг, в том числе: поливиниловый спирт 7,2 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 3,636 мг, тальк 2,664 мг, титана диоксид 3,69 мг, краситель индигокармин 0,774 мг, краситель красный очаровательный 0,036 мг.
Показания к применению:
Лечение шизофрении;
Лечение биполярного расстройства, включая:
Умеренные и тяжелые маниакальные эпизоды в структуре биполярного расстройства;
Тяжелые эпизоды депрессии в структуре биполярного расстройства.
Фармакокинетика:
Абсорбция - высокая, прием пищи не влияет на биодоступность. Связь с белками плазмы - 83%.Активно метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов под воздействием изофермента CYP3A4, опосредованного цитохромом P450. Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабым ингибирующим действием на изоферменты цитохрома CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, но только в концентрациях, в 10-50 раз превышающих те, которые возникают при обычно используемой дозе - 300-450 мг/сут.Выводится почками 73%, через кишечник - 21%. T1/2 - 7 ч. Средний клиренс у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем наблюдаемый у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. При почечной и печеночной недостаточности клиренс уменьшается на 25%.
Фармакодинамика:
Антипсихотическое средство (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к рецепторам серотонина (5-HT2), чем к рецепторам дофамина D1 и D2 в головном мозге. Обладает тропизмом к гистаминовым и альфа1-адренорецепторам, менее активен по отношению к альфа2-адренорецепторам. Не обнаружено избирательного сродства к м-холино- и бензодиазепиновым рецепторам. Уменьшает активность мезолимбических А10-дофаминергических нейронов, в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, вовлеченными в двигательные функции. Не вызывает длительного повышения концентрации пролактина. Длительность связи с 5-HT2-серотониновыми и D2-дофаминовыми рецепторами составляет менее 12 ч.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
Дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция и непереносимость галактозы;
Совместное применение с ингибиторами цитохрома Р450, такими как противогрибковые препараты группы азолов, эритромицин, кларитромицин и нефазодон, а также ингибиторы протеазы ВИЧ.
Возраст до 18 лег (эффективность и безопасность не установлены);
Психозы у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), страдающих деменцией;
Беременность и период грудного вскармливания.
Побочные действия:
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, тревожность, астения, враждебность, возбуждение, бессонница, акатизия, тремор, судороги, депрессия, парестезии, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, измененный ментальный статус, лабильность вегетативной нервной системы, повышение активности КФК).
Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия, тахикардия, удлинение интервала Q-T.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Со стороны дыхательной системы: фарингит, ринит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, эозинофилия.
Лабораторные показатели: лейкопения, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, снижение концентрации Т4 (первые 4 нед).
Прочие: боль в пояснице, боль в грудной клетке, субфебрилитет, увеличение массы тела (преимущественно в первые недели лечения), миалгия, сухость кожи, ослабление зрения.
Способ приготовления или применения:
Кветиапин Канон Пролонг следует принимать один раз в день натощак (как минимум за один час до приема пищи). Таблетки необходимо проглатывать целиком - не разделять, не разжевывать и не разламывать.
Взрослые
Лечение шизофрении
Препарат Кветиапин Канон Пролонг следует принимать не менее, чем за 1 ч до приема пищи. Суточная доза для первых 2-х суток терапии составляет: 1-е сутки - 300 мг, 2-е сутки - 600 мг. Рекомендованная суточная доза составляет 600 мг, однако при необходимости может быть увеличена до 800 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом, доза может варьировать в пределах от 400 до 800 мг/сут. Для поддерживающей терапии при шизофрении не требуется коррекции дозы после купирования обострения.
Лечение биполярного расстройства включая: умеренные и тяжелые маниакальные эпизоды в структуре биполярного paсстройcтвa; тяжелые эпизоды депрессии в структуре биполярного paсстрйства
Кветиапин Канон Пролонг следует принимать перед сном. Суточная доза для первых 4-х суток терапии составляет: 1-е сутки - 50 мг, 2-е сутки - 100 мг, 3-и сутки - 200 мг, 4-е сутки - 300 мг. Рекомендованная суточная доза составляет 300 мг. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом доза может быть увеличена до 600 мг. Преимущества применения препарата Кветиапин Канон Пролонг в суточной дозе 600 мг по сравнению с 300 мг не выявлено. Кветиапин Канон Пролонг в дозе, превышающей 300 мг, должен назначаться врачом, имеющим опыт терапии биполярных расстройств.
Перевод с приема препарата Кветиапин на прием препарата Кветиапин Канон Пролонг
Для удобства приема пациенты, в настоящий момент получающие дробную терапию препаратом Кветиапин, могут быть переведены на прием препарата Кветиапин Канон Пролонг один раз в сутки в дозе, эквивалентной общей суточной дозе препарата Кветиапин. В отдельных случаях может понадобиться коррекция дозы.
Пожилые пациенты
Также, как и другие нейролептические средства, Кветиапин Канон Пролонг следует применять с осторожностью у пожилых пациентов, особенно в начале терапии. Подбор эффективной дозы препарата Кветиапин Канон Пролонг у пожилых может быть медленнее, а суточная терапевтическая доза ниже, чем у молодых пациентов. Средний плазменный клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% ниже по сравнению с молодыми пациентами. У пожилых пациентов начальная доза препарата Кветиапин Канон Пролонг составляет 50 мг/сутки. Дозу можно увеличивать на 50 мг/день до достижения эффективной дозы, зависящей от клинического ответа и переносимости препарата отдельным пациентом.
У пожилых пациентов с депрессивным эпизодом суточная доза для первых 3-х суток терапии составляет 50 мг/сутки с увеличением до 100 мг/сутки на 4-е сутки и до 150 мг/сутки на 8-е сутки. Следует использовать минимальную эффективную дозу препарата, начиная лечение с 50 мг/сутки. В случае необходимости дозу препарата можно увеличить до 300 мг/сутки, но не ранее 22 дня терапии.
Пациенты с почечной недостаточностью
Для пациентов с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Кветиапин интенсивно метаболизируется в печени. Вследствие этого следует соблюдать осторожность при применении препарата Кветиапин Канон Пролонг у пациентов с печеночной недостаточностью, особенно в начале терапии. Рекомендуется начинать терапию препарата Кветиапин Канон Пролонг с дозы 50 мг/сутки и увеличивать дозу ежедневно на 50 мг до достижения эффективной дозы.
Порядок отпуска :
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °C.
Каталог товаров
