Плетакс

Инструкция по применению

Описание:

Фармакотерапевтическая группа  - антиагрегантное средство.

Состав:

Действующее вещество: цилостазол

Показания к применению:

Симптоматическое лечение перемежающейся хромоты.
Цилостазол применяется для увеличения максимального расстояния и расстояния, проходимого без боли, у пациентов с перемежающейся хромотой, у которых нет болей в покое и отсутствуют признаки некроза периферических тканей (хроническая ишемия нижних конечностей II степени по классификации Фонтейна).
Цилостазол предназначен для применения в качестве терапии второго ряда у пациентов с перемежающейся хромотой, у которых изменение образа жизни (включающие прекращение курения и [проводимые под наблюдением специалиста] программы физической реабилитации) и другие надлежащие вмешательства оказались недостаточными для уменьшения симптомов перемежающейся хромоты.

Фармакокинетика:

Цилостазол легко всасывается при приеме внутрь. По сравнению с приемом препарата натощак максимальная концентрация на 16% выше после приема препарата через 30 минут после приема пищи и на 93% - при приеме через 2 ч после приема пищи.
Цилостазол имеет два фармакологически активных метаболита (дегидроцилостазол и 4'-транс-гидроксицилостазол).
Связь цилостазола с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами) составляет 95-98%. Дегидроцилостазол и 4,-транс-гидроксицилостазол связываются с белками плазмы крови соответственно на 97,4% и на 66%
Цилостазол активно мегаболизируется в основном под действием изофермента CYP3A4, в меньшей степени - изоферментом CYP2C19, и в еще меньшей степени - изоферментом CYP1A2.
Цилостазол выводится из организма преимущественно с мочой (74%), оставшийся препарат выводится с калом.

Фармакодинамика:

Основным механизмом фармакологического действия цилостазола является ингибирование фосфодиэстеразы 3 типа и, следовательно, повышение внутриклеточного содержания циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в различных органах и тканях. В экспериментальных и небольших клинических исследованиях установлено, что цилостазол обладает вазодилатирующим действием. Цилостазол расширяет преимущественно бедренные артерии, в меньшей степени - позвоночные, сонную и верхнюю брыжеечную артерии. Почечные артерии не чувствительны к воздействию цилостазола.
Цилостазол обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную различными раздражителями, такими как: тромбин, аденозиндифосфат, коллаген, арахидоновая кислота, адреналин и механическое воздействие (гемодинамический удар). Кроме того, цилостазол блокирует высвобождение тромбоцитами человека тромбоцитарного ростового фактора и громбоцитарного фактора 4 (PF-4).

Противопоказания:

Желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков или политопная желудочковая экстрасистолия в анамнезе (вне зависимости от наличия или отсутствия адекватной антиаритмической терапии);
Удлиненный интервал QT на ЭКГ;
Тяжелая тахиаритмия в анамнезе;
Нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда в течение последних б месяцев;
Инвазивное вмешательство на коронарных артериях в течение последних б месяцев;
Одновременное применение двух и более антиагрегантных или антикоагулянтных лекарственных средств (например, ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела, гепарина, варфарина, аценокумарола, дабигаграна, ривароксабана или апиксабана);
Одновременное применение мощных ингибиторов CYP3A4 или CYP2C19 (например, циметидина, дилтиазема, эритромицина, кетоконазола, лансопразола, омепразола и ингибиторов иротеазы ВИЧ-1);
Беременность;
Период грудного вскармливания;
Возраст младше 18 лет (безопасность и эффективность не изучены).

С осторожностью
Печеночная недостаточность легкой степени тяжести;
Хроническая ишемическая болезнь сердца (в частности, стабильная стенокардия напряжения);
Предсердная или желудочковая экстрасистолия, фибрилляция и трепетание предсердий;
Сахарный диабет;
Одновременное применение лекарственных препаратов, снижающих артериальное давление;
Одновременное применение лекарственных препаратов, снижающих свертываемость крови;
Одновременное применение субстратов CYP3A4 или CYP2C19 (например, цизаприда, мидазолама, нифедипина, верапамила);
Пожилой возраст.

Побочные действия:

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто: аллергические реакции;
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто: отеки (периферические отеки, отек лица), анорексия; нечасто: гипергликемия, сахарный диабет.
Нарушения психики: нечасто: беспокойство;
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто: головная боль; часто: головокружение; нечасто: бессонница, нарушение сна (необычные сновидения), внутричерепное кровоизлияние; частота неизвестна: парез, гипестезия.
Нарушения со стороны органа зрения: часто: внутриглазное кровоизлияние; частота неизвестна: конъюнктивит.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна: звон в ушах.
Нарушения со стороны сердца: часто: сердцебиение, тахикардия, стенокардия, аритмия, желудочковые экстрасистолы.
Нарушении со стороны сосудов: часто: ортостатическая гипотензия; нечасто: приливы жара, артериальная гипергензия, артериальная гипотензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто: ринит, фарингит; нечасто: одышка (диспноэ), пневмония, кашель, легочное кровотечение, кровотечение из дыхательных путей; частота неизвестна: интерстициальная пневмония.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто: диарея, нарушения стула; часто: тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, боль в животе, желудочно-кишечные
кровотечения; нечасто: гастрит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна: гепатит, отклонение показателей функции печени от нормальных значений, желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто: кожная сыпь, кожный зуд; нечасто: экзема, кожные высыпания, синдром Стивенса-Джонсона, токсический
эпидермальный некролиз, крапивница, подкожное кровоизлияние.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто: миалгия, внутримышечные гематомы.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко: почечная недостаточность, нарушение функции почек; частота неизвестна: гематурия, поллакурия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: боль в груди, астеиия; нечасто: озноб, недомогание; частота неизвестна: пирексия, боль.
Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна: повышение содержания мочевой кислоты в крови, повышение содержания мочевины в крови, повышение содержания креатинина в крови.
Цилостазол сам по себе повышает риск кровотечения, и этот риск может быть дополнительно увеличен при одновременном применении цилостазола с любым другим лекарственным препаратом, обладающим таким же потенциалом.
Риск внутриглазного кровоизлияния может быть повышен у пациентов с сахарным диабетом.

Способ приготовления или применения:

Внутрь.
Рекомендуемая дозировка цилостазола составляет 100 мг два раза в сутки. Следует принимать цилостазол за 30 минут до приема пищи. При приеме цилостазола во время еды отмечается увеличение максимальной концентрации (Стах) в плазме крови, что может ассоциироваться с увеличением частоты нежелательных явлений. В случае пропуска приема препарата необходимо принять следующую таблетку в обычное время. Не следует принимать двойную дозу цилостазола.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С.