Спиронолактон

Инструкция по применению

Описание:

Диуретическое калийсберегающее средство.

Состав:

1 таблетка содержит 50 мг спиронолактона, вспомогательные вещества.

Показания к применению:

Хроническая сердечная недостаточность:
лечение отеков при хронической сердечной недостаточности (в монотерапии и в составе комбинированной терапии);
лечение тяжелой хронической сердечной недостаточности (класс III- IV по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA) и фракция выброса левого желудочка <35 %) в дополнение к стандартной терапии для снижения смертности и потребности в госпитализациях по поводу хронической сердечной недостаточности.
Артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии, преимущественно при гипокалиемии).
Цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками.
Нефротический синдром, сопровождающийся отеками.
Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма (синдром Конна).
Гипокалиемия:
лечение гипокалиемии при неэффективности или невозможности применения других способов коррекции содержания калия в крови; - профилактика гипокалиемии у пациентов, принимающих сердечные гликозиды, при неэффективности или невозможности применения других способов коррекции содержания калия в крови.

Фармакокинетика:

После приема внутрь всасывается из ЖКТ, абсорбция составляет 90%. Метаболизируется в печени, основным активным метаболитом является канренон.
T1/2 составляет 13-24 ч. Выводится главным образом почками, некоторое количество выводится с желчью.

Фармакодинамика:

Калий-, магнийсберегающий диуретик. Является конкурентным антагонистом альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение Na+, Cl- и воды и уменьшает выведение K+ и мочевины, снижает титруемую кислотность мочи. Усиление диуреза вызывает гипотензивный эффект, который непостоянен. Гипотензивный эффект не зависит от уровня ренина в плазме крови и не проявляется при нормальном АД.
Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

Противопоказания:

гиперчувствительность к спиро но лакто ну или к любому из вспомогательных веществ;
болезнь Аддисона;
гиперкалиемия;
гипонатриемия;
тяжелая почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 10 мл/мин/1,73 м );
острая почечная недостаточность;
анурия;
хроническая сердечная недостаточность при СКФ <30 мл/мин/1,73 м и (или) концентрации креатинина в сыворотке крови более 220 мкмоль/л (> 2,5 мг/дл);
совместное применение с эплереноном или другими калийсберегающими диуретиками;
беременность;
период грудного вскармливания;
детский возраст до 3 лет (твердая лекарственная форма)
редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозы моногидрат).

Побочные действия:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
очень редко - агранулоцитоз, тромбонитопе
Нарушения со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительноеть. Эндокринные нарушения очень редко - гирсутизм. Нарушения метаболизма и питания:
очень чаето - гиперкалиемия (у пациентов с почечной недостаточностью и у
пациентов, одновременно получающих препараты калия);
часто - гиперкалиемия (у пожилых пациентов, при сахарном диабете и у
пациентов, одновременно принимающих ингибиторы АПФ);
редко - гипонатриемия, дегидратация, порфирия;
частота неизвестна - гиперхлоремический ацидоз.
Психические расстройства:
нечасто - спутанность сознания.
Нарушения со стороны нервной системы:
нечасто - сонливость (у пациентов с циррозом печени), головная боль; очень редко - паралич, параплегия. Нарушения со стороны сердца:
очень часто - аритмии (у пациентов с почечной недостаточностью и у
пациентов, получающих препараты калия одновременно со
спиронолактоном).
Нарушения со стороны сосудов:
очень редко - васкулит;
частота неизвестна - выраженное снижение артериального давления. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
очень редко - изменение тональности голоса. Желудочно-кишечные нарушения: часто - тошнота, рвота;
редко - гастрит, язва, же луд очное кровотечение, боль в желудке, диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
очень редко - гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко - кожная сыпь, крапивница;
очень редко - алопеция, экзема, кольцевидная эритема, волчаночноподобные изменения кожи;
частота неизвестна - буллезный пемфигоид.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: очень редко - остеомаляция.
Нарушения со стороны почек и моче выводящих путей: очень редко - острая почечная недостаточность.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень часто - снижение либидо, эректильная дисфункция, гинекомастия (у мужчин), болезненность грудных желез, боль в груди (у мужчин), увеличение молочных желез, нарушения менструального цикла (у женщин); часто - бесплодие (при применении препарата в высоких дозах (450 мг/сут)). Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто - астения, усталость. Лабораторные и инструментальные данные:
очень редко - повышение концентрации мочевины в сыворотке крови,
повышение концентрации креатинина в сыворотке крови;
частота неизвестна - повышение содержания гликозилированного
гемоглобина (HbAlc).

Способ приготовления или применения:

Внутрь, после еды. Прием суточной дозы или первой части суточной дозы
препарата рекомендуется утром.
Взрослые
Хроническая сердечная недостаточность
Лечение отеков при хронической сердечной недостаточности Начальная доза спиронолактона составляет 100 мг в сутки (в 1 или 2 приема). В тяжелых случаях при недостаточной эффективности доза препарата может быть постепенно увеличена до максимальной суточной дозы 200 мг. Поддерживающая доза спиронолактона подбирается индивидуально и составляет от 25 до 200 мг в сутки (в 1 или 2 приема). Препарат может применяться одновременно с диуретиком, действующим в проксимальном отделе почечного канальца. В этом случае дозу спиронолактона следует скорректировать.
Лечение хронической сердечной недостаточности (класс III-IV по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA) и фракция выброса левого желудочка меньше 35%в дополнение к стандартной терапии.
Для пациентов с содержанием калия в сыворотке крови < 5,0 ммоль/л и концентрацией креатинина в сыворотке крови < 220 мкмоль/л (< 2,5 мг/дл) на фоне стандартной терапии начальная доза спиронолактона составляет 25 мг один раз в сутки. Для пациентов с хорошей переносимостью препарата в дозе 25 мг в сутки при наличии клинических показаний доза спиронолактона может быть увеличена до 50 мг в сутки. Для пациентов с плохой переносимостью терапии спиронолактоном в дозе 25 мг/сутки или при развитии гиперкалиемии доза препарата может быть снижена до 25 мг 1 раз в 2 дня.
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая начальная доза спиронолактона при одновременном применении с другими гипотензивными препаратами составляет 25 мг в сутки. Если спустя 2-4 недели артериальное давление не достигает целевых значений, доза препарата может быть увеличена в 2 раза. Поддерживающая доза спиронолактона составляет от 25 до 100 мг в сутки. Увеличение суточной дозы спиронолактона до более 100 мг не приводит к усилению антигипертензивного действия.
У пациентов с артериальной гипертензией, получающих препараты, которые могут вызвать развитие гиперкалиемии (например, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II)), до начала применения спиронолактона следует оценить содержание калия и креатинина в сыворотке крови. Не следует назначать спиронолактон пациентам, у которых содержание калия в сыворотке крови превышает 5,0 ммоль/л и (или) концентрация креатинина в сыворотке крови превышает 220 мкмоль/л (2,5 мг/дл). В течение первых 3 месяцев после начала приема спиронолактона требуется частый контроль содержания калия и креатинина в крови. Цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками
Если соотношение концентрации иоков натрия и калия (Na /К 1 ъ моче превышает 1,0, рекомендуемая доза препарата составляет 100 мг в сутки. Если соотношение Na+/K+ в моче меньше 1,0 рекомендуемая доза спиронолактона составляет от 200 до 400 мг в сутки. Поддерживающая доза должна определяться индивидуально для каждого пациента. Нефротический синдром, сопровождающийся отеками
Рекомендуемая доза препарата составляет от 100 до 200 мг в сутки. Спиронолактон не обладает противовоспалительным действием и не оказывает влияния на основной патологический процесс. Применение препарата рекомендуется только в тех случаях, когда лечение основного заболевания, ограничение жидкости и натрия, а также применение других диуретиков недостаточно эффективны.
Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма (синдром Конна) Диагностика
1) Длительный тест: спиронолактон назначают в дозе 400 мг в сутки в течение 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
2) Короткий тест: спиронолактон назначают в дозе 400 мг в сутки в течение 4 дней. При увеличении содержания калия в сыворотке крови во время приема спиронолактона и снижении после его отмены можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
Лечение
При подготовке к хирургическому лечению спиронолактон применяют в дозах от 100 до 400 мг в сутки.
Если операция не показана, спиронолактон может применяться для длительной поддерживающей терапии в наименьшей эффективной дозе. В этом случае начальную дозу препарата следует уменьшать каждые 14 дней до достижения наименьшей эффективной дозы.
Для снижения выраженности побочных эффектов при длительном приеме препарата, рекомендуется применять в комбинации с другими диуретиками. Гиперкалиемия
Рекомендуемая доза препарата составляет 25-100 мг в сутки. Спиронолактон следует назначать только в тех случаях, когда другие способы коррекции содержания калия в крови (например, применение препаратов калия или других калийсберегающих средств) неэффективны или их применение невозможно.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Лечение препаратом рекомендуется начинать с наименьшей дозы с постепенным ее увеличением до достижения максимального желаемого эффекта. Следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции почек легкой и умеренной степени и с нарушением функции печени, которые могут влиять на метаболизм и экскрецию спиронолактона. Кроме того, при применении препарата у пожилых пациентов следует принимать во внимание риск развития гиперкалиемии (см. раздел 4.4). Дети
Для детей старше 3 лет начальная доза спиронолактона составляет 1 -3 мг/кг массы тела в сутки (в 2-4 приема). При проведении поддерживающей терапии или при одновременном применении с другими диуретиками доза спиронолактона должны быть снижена до 1 -2 мг/кг массы тела в сутки.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.