Галоперидол Велфарм

Инструкция по применению

Описание:

Антипсихотический препарат (нейролептик).

Состав:

1 мл:Действующее вещество: галоперидол - 5,0 мг.
Вспомогательные вещества: молочная кислота - 5,0 мг, вода для инъекций - до 1,0 мл.

Показания к применению:

Купирование и лечение острых психотических расстройств, сопровождающихся психомоторным возбуждением.
Нарушение поведения, такие как агрессия, гиперактивность, склонность к самоповреждению, у умственно отсталых и у пациентов с органическими поражениями головного мозга. Лечение тошноты и рвоты.

Фармакокинетика:

При внутривенном введении биодоступность 100 % При внутримышечном введении максимальная концентрация (Сmах) достигается через 20 мин.
Отношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12. Связь с белками -приблизительно 92%. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови, препарат имеет тенденцию к кумуляции в тканях. Легко проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. через плацентарный и гематоэнцефалический, проникает в грудное молоко. Галоперидол метаболизируется в печени, метаболит не активен. Установлено, что изофермент CYP3A3 и/или CYP2D6 участвует в метаболизме галоперидола. Также, галоперидол подвергается окислительному N-дезалкилированию и глюкуронированию. Период полувыведения из плазмы после внутримышечного введения - 21 ч (17-25 ч). Галоперидол выводится в виде метаболитов с каловыми массами - 60 % (в т.ч. с желчью -15 %) и с мочой - 40 % (в т.ч. 1 % - в неизмененном виде).

Фармакодинамика:

Галоперидол - антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием, блокирует постсинаптические дофаминовые рецепторы в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Высокая антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает м-холиноблокирующего действия. Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых 02-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается -гонадотропных гормонов.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к галоперидолу и к другим производным бутирофенона.
Нарушения поведения, связанные с деменцией у пожилых пациентов, угнетение функции центральной нервной системы и коматозные состояния любой этиологии; заболевания центральной нервной системы, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и т.п.);
клинически значимые заболевания сердца (в т.ч. недавно перенесенный острый инфаркт миокарда;
декомпенсированная сердечная недостаточность, аритмии, которые лечатся антиаритмическими лекарственными средствами IA и III класса, удлинение интервала QT, желудочковая аритмия в анамнезе или желудочковая аритмия по типу пируэт, клинически значимая брадикардия, блокада сердца II или III степени и нескорректированная гипокалиемия);
пролактинзависимые опухоли, одновременный прием с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT;
детский возраст до 18 лет.

Побочные действия:

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - лейкопения.
Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности.
Со стороны эндокринной системы: редко - гиперпролактинемия.
Психические расстройства: очень часто - ажитация, бессонница; часто - депрессия, психотические нарушения; нечасто - спутанность сознания, снижение и потеря либидо, беспокойство.
Со стороны нервной системы: очень часто - экстрапирамидные нарушения, гиперкинезия, головная боль; поздняя дискинезия, окулогирный криз, дистония, дискинезия, акатизия, брадикинезия, гипокинезия, гипертонус, сонливость, маскообразное лицо, тремор, головокружение; нечасто - судороги, паркинсонизм, акинезия, ригидность по типу зубчатого колеса, седация, непроизвольная контрактура мышц; редко -нарушение моторики, злокачественный нейролептический синдром, нистагм.
Со стороны органа зрения: часто - нарушение зрения; нечасто - нечеткость зрительного восприятия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия; нечасто - тахикардия; фибрилляция желудочков, аритмия по типу пируэт, желудочковая тахикардия, экстрасистолия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - запор, сухость во рту, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка; редко - бронхоспазм.
Со стороны печени: часто - отклонение показателей «печеночных» ферментов; нечасто -гепатит, желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - кожная сыпь; нечасто - реакции фотосенсибилизации, крапивница, зуд, гипергидроз.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - кривошея, мышечная ригидность, мышечный спазм, тугоподвижность скелетной мускулатуры; редко - тризм, мышечные подергивания.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - задержка мочи.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто —эректильная дисфункция; нечасто - аменорея, дисменорея, галакторея, боль и дискомфорт в молочных/грудных железах; меноррагия, менструальные нарушения, сексуальная дисфункция.
Общие нарушения и нарушения в месте введения: нечасто - нарушение походки, гипертермия, отеки.

Способ приготовления или применения:

Внутримышечно, внутривенно.
Доза препарата для всех показаний устанавливается индивидуально под наблюдением врача. Для определения начальной дозы следует учитывать возраст пациента, тяжесть симптомов и предыдущий ответ на нейролептики. Пациентам пожилого возраста, ослабленным и с выявленными ранее побочными реакциями на нейролептики, может потребоваться более низкая доза галоперидола, начальная доза для таких пациентов должна составлять половину обычной дозы для взрослых, а затем постепенно корригироваться для достижения оптимального ответа на терапию.
При печеночной недостаточности дозу необходимо снижать. Галоперидол следует назначать в минимальной клинически эффективной дозе.
Шизофрения, психозы, мания, гипомания, психические нарушения или нарушения поведения, психомоторное возбуждение, волнение, насильственное или опасное импульсивное поведение, органические повреждения головного мозга: дозу 5 мг вводят до достижения контроля симптомов каждый час или до максимальной дозы 20 мг/сут.
Для лечения тошноты и рвоты: 1 -2 мг.
Парентеральное введение должно быть максимально коротким с последующим переходом на пероральное применение.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25C.

Хранить в недоступном для детей месте.