Каптоприл

Инструкция по применению

Описание:

АПФ ингибитор.

Состав:

Активное вещество: каптоприл 50 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, сахар молочный, крахмал кукурузный, аэросил, магния стеарат.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия, в том числе реноваскулярная; хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии); нарушение функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии; диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета I типа (при альбуминурии более 30 мг/сутки).

Фармакокинетика:

Всасывание и распределение
После приема внутрь не менее 75% препарата быстро всасывается и Cmax наблюдается в крови через 50 мин.
Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%.
Метаболизм и выведение
Каптоприл метаболизируется в печени.
T1/2 составляет около 3 ч. Более 95% препарата выводится с мочой, из которых 40-50% в неизмененном виде, остальное количество выводится в виде метаболитов. Длительность действия препарата около 5 ч.

Фармакодинамика:

Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которая приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II и устраняет его сосудосуживающее действие.
В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы крови за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. Не влияет на обмен липидов.
Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза Pg.

Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевые РААС. Усиливает коронарный и почечный кровоток.
При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату и другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек (на фоне применения ингибиторов АПФ, в том числе и в анамнезе); выраженные нарушения функции почек или печени; гиперкалиемия; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией; состояние после трансплантации почки; стеноз устья аорты и аналогичные обструктивные изменения, затрудняющие отток крови; беременность, период лактации; возраст до 18 лет.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, периферические отеки.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезия.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, отек легких, бронхоспазм.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, ухудшение функции почек (повышение уровня мочевины и креатинина в крови).

Со стороны водно-электролитного обмена: гиперкалиемия, гипонатриемия (наиболее часто при бессолевой диете и одновременном приеме диуретиков), протеинурия, повышенное содержание азота мочевины и креатинина в крови, ацидоз.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, нарушение вкусовых ощущений, сухость во рту, стоматит, тошнота, абдоминальные боли, диспепсические явления, запор или диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, признаки гепатоцеллюлярного повреждения (гепатит) и холестаз (в редких случаях); панкреатит (в единичных случаях).

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: кожная сыпь (макулопапулезного, реже - везикулярного или буллезного характера), зуд, ангионевротический отек, "приливы" крови к коже лица, жар, фоточувствительность, сывороточная болезнь, лимфаденопатия, в редких случаях - появление антиядерных антител в крови.

Прочие: общая слабость.

Способ приготовления или применения:

Каптоприл-СТИ назначают внутрь за 1 час до еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально.

При артериальной гипертензии лечение назначают с наименьшей эффективной дозы 12,5 мг 2 раза в сутки (редко с 6,25 мг 2 раза в сутки). Следует обратить внимание на переносимость первой дозы в течение первого часа. Если при этом развилась артериальная гипотензия, больного надо перевести в горизонтальное положение (такая реакция на первую дозу не должна служить препятствием к дальнейшей терапии). При необходимости дозу постепенно (с интервалом в 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза - 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 150 мг.

У пожилых больных начальная доза составляет 6,25 мг 2 раза сутки.
При сердечной недостаточности назначают вместе с диуретиками и/или в комбинации с препаратами наперстянки (во избежание начального чрезмерного снижения артериального давления, перед назначением Каптоприла-СТИ диуретик отменяют или уменьшают дозу). Начальная доза составляет 6,25 мг или 12,5 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают до 25 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 150 мг.

При нарушениях функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение Каптоприла-СТИ можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6,25 мг/сутки, затем суточную дозу можно увеличивать до 37,5 - 75 мг за 2-3 приема (в зависимости от переносимости препарата). При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы - 150 мг/сутки.

При развитии артериальной гипотензии может потребоваться снижение дозы.

Последующие попытки применения максимальной суточной дозы 150 мг должны основываться на переносимости больными Каптоприла-СТИ.

При диабетической нефропатии Каптоприл-СТИ назначают в суточной дозе 75-100 мг/сут за 2-3 приема. При инсулинозависимом диабете с микроальбуминурией (выделение альбумина 30-300 мг в сутки) доза препарата составляет 50 мг 2 раза в день. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг 3 раза в день.

При умеренной степени нарушения функции почек (КК - не менее 30 мл/мин./1,73 кв.м) Каптоприл-СТИ можно назначать в дозе 75-100 мг/сутки. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК - менее 30 мл/мин/1.73 кв. м) начальная доза должна составлять не более 12,5 мг/сутки; в дальнейшем, при необходимости, дозу Каптоприла-СТИ постепенно повышают через достаточно длительные интервалы времени, но используют меньшую, чем в случае лечения артериальной гипертензии, суточную дозу препарата.

При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.