Инструкция по применению
Описание:
Гипотензивное средство комбинированное.
Состав:
Состав
на 1 таблетку 12,5 мг + 40 мг/12,5 мг + 80 мг/25 мг + 80 мг
Действующие вещества: Гидрохлоротиазид 12,50 мг/12,50 мг/25,00 мг Телмисартан 40,00 мг/80,00 мг/80,00 мг
Вспомогательные вещества:
Меглюмии, натрия гидроксид, повидон-КЗО. лактозы моногидрат, сорбитол, магния стеарат, маннитол, маннитол DC, краситель железа оксид желтый (Е172) (для таблеток 25 мг + 80 мг), краситель железа оксид красный (Е172) (для таблеток 12,5 мг + 40 мг и 12,5 мг + 80 мг), гипролоза, кремния диоксид коллоидный, натрия стеарилфумарат
Показания к применению:
Артериальная гипертензия (в случае неэффективности телмисартана или гидрохлоротиазида в монотерапии).
Фармакокинетика:
Одновременное применение телмисартана и гидрохлоротиазида не оказывает влияния на фармакокинетику каждого из компонентов препарата.
Телмисартан
При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность составляет примерно 50 %. Пик концентрации в плазме крови наступает примерно через 0,5-1,5 часа. При приеме одновременно с пищей снижение площади под кривой "концентрация-время" (AUC) колеблется от 6 % (при приеме дозы 40 мг) до 19 % (при приеме дозы 160 мг). Через 3 часа после приема внутрь концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи. Наблюдается разница в концентрациях телмисартана в плазме крови у мужчин и женщин. Максимальная концентрация (Стах) в плазме крови и AUC приблизительно в 3 и 2 раза, соответственно, выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность. Тем не менее, усиления антигипертензивного эффекта при этом у женщин не наблюдается. Связь с белками плазмы крови значительна (более 99,5 %), в основном с альбумином и альфа1-кислым гликопрогеином. Объем распределения приблизительно 500 л. Метаболизируется телмисартан путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения (Т/г) составляет более 20 часов. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками составляет менее 2 %. Общий плазменный клиренс высокий (около 900 мл/мин).
Фармакодинамика:
Препарат Телмиста" Н представляет собой комбинацию телмисартана (АРА II) и гидрохлоротиазида - тиазидного диуретика. Одновременное применение этих компонентов приводит к более выраженному антигипертензивному действию, чем применение каждого из них в отдельности.
Прием препарата Телмиста" Н 1 раз в день приводит к существенному постепенному
снижению артериального давления (АД).
Телмисартан
Телмисартан - специфический АРА II (подтип ATi), эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу ATi рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не проявляя свойств агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом ATi рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к АТ2 рецепторам и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при применении телмисартана, не изучены. Телмисартан снижает концентрацию альдостерона в плазме крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиогензинпревращающий фермент (АПФ) (кининаза II) - фермент, который также разрушает брадикинин. Поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается. У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3-х часов после первого приема телмисартана внутрь. Действие препарата сохраняется в течение 24-х часов и остается значимым до 48 часов.
Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4 недели после регулярного приема препарата.
У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС). В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома "отмены".
В исследовании с телмисартаном проводилась оценка случаев сердечно-сосудистой смертности, нефатального инфаркта миокарда, нефатального инсульта или госпитализации по причине хронической сердечной недостаточности (ХСН). Было доказано снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов высокого сердечно-сосудистого риска (с заболеваниями коронарных артерий, инсультом, заболеваниями периферических артерий или сахарным диабетом с сопутствующим поражением органов мишеней, таких как ретинопатия, гипертрофия левого желудочка, макро- или микроальбуминурия в анамнезе) в возрасте старше 55 лет.
Гидрохлоротиазид
Гидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком. Тиазидные диуретики влияют на реабсорбцию электролитов в почечных канальцах, непосредственно увеличивая экскрецию ионов натрия и хлоридов (примерно в эквивалентных количествах). Диуретическое действие гидрохлоротиазида приводит к уменьшению объема циркулирующей крови (ОЦК), увеличению активности ренина плазмы крови, повышению секреции альдостерона, с последующим увеличением содержания в моче калия и гидрокарбонатов и, как следствие, снижение содержания калия в плазме крови. При одновременном приеме с телмисартаном отмечается тенденция к прекращению потери калия, вызываемой этими диуретиками, предположительно за счет блокады ренин- ангиотензин-альдостероновой системы (РААС).
После приема внутрь диурез усиливается через 2 часа, а максимальный эффект наблюдается примерно через 4 часа. Диуретическое действие препарата сохраняется в течение приблизительно 6-12 часов.
Длительное применение гидрохлоротиазида уменьшает риск развития осложнений сердечно-сосудистых заболеваний и смертности от них.
Максимальный антигипертензивный эффект препарата Телмиста" Н обычно достигается
через 4-8 недель после начала лечения.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к действующим веществам или вспомогательным компонентам препарата или другим производным сульфонамида.
Беременность.
Период грудного вскармливания.
Обструктивные заболевания желчевыводящих путей.
Тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пыо).
Тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин).
Рефрактерная гипокалиемия, гиперкальциемия.
Одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела).
Одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией.
Непереносимость фруктозы или лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо- галактозной мальабсорбции, т. к. препарат Телмиста* Н содержит лактозу и сорбитол.
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Побочные действия:
Инфекционные и паразитарные заболевания.
Нечасто: инфекции верхних дыхательных путей", инфекции мочевыводящих путей (включая цистит)";
редко: бронхит, фарингит, синусит, сепсис, включая случаи с летальным исходом; частота неизвестна: воспаление слюнных желез.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы нечасто: анемия;
редко: тромбоцитопения, эозинофилия;
частота неизвестна: тромбоцитопения (иногда с пурпурой), апластическая анемия, гемолитическая анемия), угнетение функции костного мозга), лейкопения, нейтропения. агранулоцитоз.
Нарушения со стороны иммунной системы.
Редко: обострение или усиление симптомов системной красной волчанки, анафилактические реакции, гиперчувствительность; частота неизвестна: анафилактические реакции, гиперчувствительность.
Нарушения со стороны эндокринной системы.
Частота неизвестна: недостаточный контроль сахарного диабета (нарушение толерантности к глюкозе).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания нечасто: гипокалиемия, гиперкалиемия;
редко: гипонатриемия, гиперурикемия. гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом);
частота неизвестна: гиповолемия, нарушение электролитного баланса, снижение аппетита, анорексия, гипергликемия, гиперхолестеринемия, гипомагниемия,
гиперкальциемия, гипохлоремическии алкалоз.
Нарушения психики.
Нечасто: тревога; редко: депрессия; частота неизвестна: возбудимость.
Нарушения со стороны нервной системы.
Нечасто: головокружение, синкопальное состояние/обморок, парестезия; редко: нарушения сна, бессонница, сонливость;
частота неизвестна: головокружение, головная боль, предобморочное состояние.
Нарушения со стороны органа зрения.
Редко: нарушение зрения, преходящая нечеткость зрительного восприятия;
частота неизвестна: ксантопсия, острая миопия, острая закрытоугольная глаукома.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения.
Нечасто: вертиго.
Нарушения со стороны сердца.
Нечасто: аритмии, тахикардия, брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов.
Нечасто: выраженное снижение АД (включая ортостатическую гипотензию); частота неизвестна: некротический васкулит.
Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения нечасто: одышка, кашель;
редко: респираторный дистресс-синдром (включая пневмонит и отек легких);
очень редко: интерстициальное заболевание легких.
Нарушения со стороны пищеварительной системы.
Нечасто: диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм;
редко: боль в животе, запор, диспепсия, рвота, гастрит, дискомфорт в области желудка;
частота неизвестна: дискомфорт в области желудка, панкреатит, тошнота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей.
Редко: нарушение функции печени;
частота неизвестна: желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.
Редко: ангионевротический отек (включая случаи с летальным исходом), эритема, кожный зуд, кожная сыпь, повышенное потоотделение, крапивница, экзема, лекарственная сыпь, токсическая кожная сыпь;
частота неизвестна: токсический эпидермальный некролиз, волчаночноподобные реакции, рецидив системной красной волчанки, кожный васкулит, реакция
фотосенсибилизации, мультиформная эритема.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани.
нечасто: боль в спине, спазмы мышц, миалгия: редко: артралгия, боль в конечностях, судороги икроножных мышц, артроз, тендинитоподобные симптомы; частота неизвестна: мышечная слабость.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
нечасто: почечная недостаточность, включая острую почечную недостаточность; частота неизвестна: интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, глюкозурия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
нечасто: эректильная дисфункция.
Общие расстройства и нарушения в месте введения.
Нечасто: боль в грудной клетке, астения (слабость);
редко: гриппоподобные симптомы, боль;
частота неизвестна: лихорадка.
Лабораторные и инструментальные данные.
Нечасто: повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови;
редко: повышение концентрации креатинина в плазме крови, повышение активности "печеночных" ферментов, креатинфосфокиназы в плазме крови, снижение гемоглобина;
частота неизвестна: гипертриглицеридемия.
Способ приготовления или применения:
Внутрь, независимо от времени приема пищи. Препарат Телмиста Н необходимо принимать 1 раз в день.
Порядок отпуска :
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25 °C.
Каталог товаров
