Монтелукаст

Инструкция по применению

Описание:

Препарат для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита.

Состав:

Действующее вещество: монтелукаст натрия 10,40 мг, в пересчете на монтелукаст - 10,00 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный - 30,00 мг, лактозы моногидрат - 129,40 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) низкозамещенная - 10,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят) - 16,00 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 1,60 мг, магния стеарат - 2,60 мг.

Показания к применению:

Длительное лечение и профилактика бронхиальной астмы (в т.ч. предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания) у взрослых и детей старше 15 лет;
Лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам у взрослых и детей старше 15 лет;
Профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой у взрослых и детей старше 15 лет;
Облегчение дневных и ночных симптомов аллергического ринита (сезонного и круглогодичного) у взрослых и детей старше 15 лет.

Фармакокинетика:

После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. У взрослых при приеме в дозе 5-10 мг Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64-73%.
Связывание монтелукаста с белками плазмы составляет более 99%. Vd в среднем составляет 8-11 л.
При однократном приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.
Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.
Предполагается, что в процессе метаболизма монтелукаста участвуют изоферменты CYP3А4 и CYP2С9, при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты CYP3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.
T1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% - с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.

Фармакодинамика:

Бронхолитическое. Уменьшает выраженность спазма гладкой мускулатуры бронхиол и сосудов, отека, миграцию эозинофилов и макрофагов; уменьшает секрецию слизи и улучшает мукоцилиарный транспорт. Высокоактивен при приеме внутрь. Бронхолитическое действие развивается в течение одного дня и продолжительно сохраняется.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к монтелукасту или к любому другому компоненту препарата;
детский возраст до 15 лет;
дефицит лактазы, непереносимость лактозы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Побочные действия:

Инфекционные и паразитарные заболевания очень часто: инфекции верхних дыхательных путей;
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы;редко: повышение склонности к кровотечениям, тромбоцитопения;
Нарушения со стороны иммунной системы;нечасто: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия;очень редко: эозинофильная инфильтрация печени;
Нарушения психики;нечасто: ажитация, в том числе агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, патологические сновидения, бессонница, психомоторная активность (включая раздражительность, беспокойство и тремор), сомнамбулизм, тик; редко: нарушение внимания, нарушения памяти;очень редко: галлюцинации, суицидальные мысли и поведение (суицидальность);
Нарушения со стороны нервной системы;нечасто: головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия;очень редко: судороги;
Нарушения со стороны сердца;Редко: учащенное сердцебиение;
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения нечасто.носовые кровотечения;очень редко: легочная эозинофилия, синдром Чарджа-Стросса;
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта;часто: диарея, тошнота, рвота, панкреатит;нечасто: сухость слизистых оболочек полости рта, диспепсия;
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей;часто: увеличение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT) в крови;очень редко: гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени);
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей;часто: кожная сыпь;нечасто: склонность к формированию гематом, кожный зуд, крапивница;редко: ангионевротический отёк;очень редко: узловатая эритема, многоформная эритема;
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани;нечасто: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги;
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей;частота не известна: энурез у детей;
Общие расстройства и нарушения в месте введения часто: пирексия;нечасто: астения (слабость)/усталость, отёки.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Способ приготовления или применения:

Внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды.
Для лечения бронхиальной астмы препарат следует принимать 1 раз в сутки вечером.
При лечении аллергических ринитов препарат может приниматься в любое время суток по желанию пациента 1 раз в сутки.
Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше
Доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет одну таблетку, покрытую пленочной оболочкой. 10 мг в сутки.
Общие рекомендации
Терапевтическое действие препарата на показатели течения бронхиальной астмы развивается в течение суток. Пациенту следует продолжать принимать препарат как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения заболевания.
Пациентам пожилого возраста, пациентам с почечной недостаточностью и пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести подбора дозы не требуется. Данные о применении монтелукаста у пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности отсутствуют.
Монтелукаст может быть добавлен к лечению бронходилататорами, например, 2-адреномиметиками и ингаляционными глюкокортикостероидами.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.