Инструкция по применению
Описание:
Простагландина F2-альфа аналог синтетический.
Состав:
Состав на 1 мл препарата:действующие вещества: биматопрост - 0,30 мг, тимолола малеат (6,80 мг) в пересчете на тимолол - 5,00 мг;вспомогательные вещества.
Показания к применению:
Снижение внутриглазного давления (ВГД) у пациентов с открытоугольной глаукомой и внутриглазной гипертензией при недостаточной эффективности местного применения препаратов группы бета-адреноблокаторов и аналогов простагландина.
Фармакокинетика:
Фиксированная комбинация биматопроста+тимолола
Системная абсорбция биматопроста+тимолола минимальна, не отличается как при комбинированном лечении, так и при инстилляции каждого из компонентов препарата в отдельности.
В двух исследованиях продолжительностью 12 месяцев не отмечено системной кумуляции ни одного из действующих веществ.
Биматопрост
Абсорбция
В исследованиях in vitro показано, что биматопрост проникает в радужную оболочку глаза и склеру. При инстилляции 0,03% раствора биматопроста по 1 капле в оба глаза один раз в сутки в течение 2-х недель максимальная концентрация (Сmax) биматопроста в плазме крови достигается в течение 10 минут после применения, и в течение 1,5 ч его концентрация в плазме крови снижается до нижнего предела определения (0,025 нг/мл). Средние значения Сmax и площади под кривой "концентрация-время" (AUC0-24 ч) биматопроста были близки на 7 и 14 день применения, и составляли 0,08 нг/мл и
0,09 нг*ч/мл соответственно, указывая на то, что равновесная концентрация биматопроста достигается в течение первой недели применения.
Распределение
Биматопрост умеренно распределяется в тканях, и системный объем распределения при достижении равновесной концентрации препарата составляет 0,67 л/кг. Биматопрост находится преимущественно в плазме крови. Связь биматопроста с белками плазмы крови составляет приблизительно 88%.
Метаболизм
Биматопрост подвергается окислению, N-деэтилированию и глюкуронированию с образованием различных метаболитов.
Выведение
Биматопрост выводится преимущественно почками. Около 67% препарата, введенного внутривенно здоровым добровольцам, выводились почками, а 25% - через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) биматопроста, определенный после его внутривенного введения, составил приблизительно 45 минут; а общий клиренс - 1,5 л/ч/кг.
У пожилых пациентов
При применении биматопроста 2 раза в день среднее значение AUC0-24 ч у пожилых пациентов составляет 0,0634 нг*ч/мл, что существенно превышает значение данного показателя у здоровых молодых лиц - 0,0218 нг*ч/мл.
Тем не менее, клинической значимости данное отличие не имеет, поскольку системная экспозиция биматопроста при его местном применении у пожилых пациентов и здоровых молодых лиц остается очень низкой. Кумуляции биматопроста в системной циркуляции не наблюдается, профиль безопасности не отличается у пожилых пациентов и лиц молодого возраста.
Тимолол
Всасывание и распределение
У пациентов, которым проводилось хирургическое лечение катаракты, после инстилляции глазных капель в виде 0,5% раствора, Сmax тимолола во внутриглазной жидкости через
1 ч составила 898 нг/мл. Некоторое количество тимолола попадает в системный кровоток. Тимолол в незначительной степени связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм
Тимолол, попавший в системный кровоток, подвергается метаболизму в печени.
Выведение
Т1/2 тимолола составляет около 4 - 6 ч. Часть тимолола, подвергшегося метаболизму в печени, выводится через кишечник, а другая его часть и метаболиты выводятся почками.
Фармакодинамика:
Комбинированный лекарственный препарат. Входящие в его состав биматопрост и тимолол снижают внутриглазное давление (ВГД) за счет сочетанного взаимодействия, приводя к значительно более выраженному гипотензивному эффекту по сравнению с эффектом каждого из компонентов в отдельности.
Биматопрост относится к синтетическим простамидам, по химической структуре сходен с простагландином F2-альфа (PGF2?). Биматопрост не оказывает влияния ни на один из известных типов рецепторов простагландина. Гипотензивное действие биматопроста осуществляется за счет усиления оттока внутриглазной жидкости через трабекулу и по увеосклеральному пути глаза.
Тимолол - неселективный бета-адреноблокатор, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.
Тимолол снижает ВГД за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Точный механизм действия не установлен, возможно, он связан с угнетением синтеза циклического аденозинмонофосфата (ц-АМФ) и вызывается эндогенной стимуляцией бета-адренергических рецепторов.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Синдром повышенной реактивности дыхательных путей, включая бронхиальную астму в стадии обострения и перенесенные эпизоды в анамнезе; тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).
Синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоаурикулярная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени без имплантированного искусственного водителя ритма сердца, клинически выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок.
Возраст до 18 лет.
Побочные действия:
Нарушения со стороны иммунной системы:Частота реакции неизвестна: реакции гиперчувствительности, включая признаки или симптомы аллергического дерматита, ангионевротический отек, аллергические реакции глаз.
Нарушения со стороны психики:Частота неизвестна: бессонница, ночные кошмары.
Нарушения со стороны нервной системы:Часто: головная боль, головокружение.Частота неизвестна: дисгевзия.
Нарушения со стороны органа зрения:Очень часто: гиперемия конъюнктивы.Часто: точечный кератит, эрозия роговицы, ощущение жжения, зуд в глазах, ощущение покалывания в глазах, ощущение инородного тела, сухость глаз, покраснение век, боль в глазах, фотофобия, выделения из глаз, нарушение зрения, зуд кожи век, снижение остроты зрения, блефарит, отек век, раздражение слизистой оболочки глаз, повышенное слезоотделение, рост ресниц.Нечасто: иридоциклит, отек конъюнктивы, болезненность век, астенопия, трихиаз, гиперпигментация радужки, углубление складки века, ретракция века.Частота неизвестна: кистоидный макулярный отек, отек глаз, размытое зрение.
Нарушения со стороны сердца:Частота неизвестна: брадикардия.
Нарушения со стороны дыхательной системы:Часто: ринит.Нечасто: диспноэ.Частота неизвестна: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с существующим бронхоспастическим заболеванием), астма.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.Часто: пигментация кожи век, гирсутизм, гиперпигментация кожи (периокулярная).Частота неизвестна: алопеция.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:Частота неизвестна: утомление.
Как и другие местно применяемые офтальмологические препараты, препарат Бимоптик Плюс (биматопрост/тимолол), всасывается в системный кровоток.
Всасывание тимолола может вызывать нежелательные эффекты, похожие на эффекты для системных бета-блокирующих агентов. Количество системных нежелательных реакций после местного применения ниже, чем после системного применения.
Другие нежелательные реакции, которые наблюдались при применении каждого из компонентов препарата (биматопроста или тимолола) и потенциально возможные в период лечения препаратом Бимоптик Плюс:
Нарушения со стороны иммунной системы:Системные аллергические реакции, включая анафилаксию.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: гипогликемия.
Нарушения психики: депрессия, потеря памяти.
Нарушения со стороны нервной системы: обмороки, острое нарушение мозгового кровообращения, усиление признаков и симптомов миастении gravis, парестезия, ишемия головного мозга.
Нарушения со стороны органа зрения: снижение чувствительности роговицы, диплопия, птоз, отслойка сосудистой оболочки (после оперативного лечения глаукомы), кератит, блефароспазм, кровоизлияние в сетчатку, увеит.
Нарушения со стороны сердца: атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, нарушения ритма сердца, сердечная недостаточность, застойная сердечная недостаточность, боль в грудной клетке, сердцебиение, отеки.
Нарушения со стороны сосудов: снижение артериального давления, повышение артериального давления, синдром Рейно, похолодание конечностей.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: обострение астмы, обострение ХОБЛ, кашель.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: псориазоподобные высыпания или обострение псориаза, кожная сыпь.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: боль в мышцах.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: половая дисфункция, снижение либидо.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения.
Способ приготовления или применения:
Рекомендуемые дозы у взрослых (включая пациентов пожилого возраста)
Рекомендованная доза - 1 капля в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 1 раз в сутки утром или вечером. Препарат должен применяться ежедневно в одно и то же время.
Согласно имеющимся литературным данным о применении фиксированной комбинации биматопроста+тимолола, предполагается, что применение препарата вечером является более эффективным для снижения ВГД, чем применение утром. Тем не менее, следует учитывать возможность следования выбранному режиму применения.
Если введение препарата пропущено однократно, препарат вводится на следующий день. Не рекомендуется превышать дозу - 1 введение 1 раз в сутки. Если применяют более 2-х препаратов, необходимо делать 5-ти минутный перерыв между каждой инстилляцией.
При нажатии на область носослезного канала или при закрытии век на 2 минуты системная абсорбция уменьшается, что может привести к уменьшению побочных эффектов и увеличению местного воздействия.
Порядок отпуска :
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25С.
Каталог товаров
