Урсодиолизин

Инструкция по применению

Описание:

Гепатопротектор с желчегонным и холелитолитическим действием.

Состав:

1 капсула содержит 250 мг урсодезоксихолевой кислоты.

Показания к применению:

Растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре;
билиарный рефлюкс-гастрит;
первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение);
хронические гепатиты различного генеза;
первичный склерозирующий холангит;
кистозный фиброз (муковисцидоз);
неалкогольный стеатогепатит;
алкогольная болезнь печени;
дискинезия желчевыводящих путей.

Фармакокинетика:

Абсорбция из тонкой кишки - высокая (около 90%). Проникает через плацентарный барьер. Cmax при приеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 мин - 3.8, 5.5, 3.7 ммоль/л соответственно. TCmax - 1-3 ч. Связь с белками плазмы - высокая.Метаболизируется в печени (клиренс при "первичном прохождении" через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Выводится на 50-70% через кишечник. Незначительное количество невсосавшейся урсодезоксихолевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Фармакодинамика:

Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.Встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ее структуру и защищает гепатоцит от повреждающего действия солей желчных кислот, снижая т.о. их цитотоксический эффект. При холестазе активирует Ca2+-зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышенны.Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их "фракционный" оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Экранирует неполярные желчные кислоты (хенодезоксихолевую), благодаря чему формируются смешанные (нетоксичные) мицеллы.Снижает насыщение желчи холестерином путем уменьшения синтеза и секреции холестерина в печени и ингибирования его всасывания в кишечнике.Повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Уменьшает литогенность желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует его мобилизации из желчных камней.Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов гистосовместимости - HLA-1 на мембране гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, влияет на количество T-лимфоцитов, образование интерлейкина2, уменьшает количество эозинофилов, подавляет иммунокомпетентные Ig (в первую очередь IgM).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, рентгенположительные (с высоким содержанием Ca2+) желчные камни, нефункционирующий желчный пузырь, острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника, цирроз печени в стадии декомпенсации, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, панкреатит, беременность, период лактации, детский возраст (до 3 лет - для капсул).

Побочные действия:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - неоформленный стул или диарея; при лечении первичного билиарного цирроза печени очень редко- острые боли в правой верхней части живота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - кальцинирование желчных камней.
При лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза очень редко- декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - крапивница.

Способ приготовления или применения:

Внутрь. Детям и взрослым с массой тела менее 34 кг рекомендуется применять препарат в виде суспензии.
Растворение холестериновых желчных камней
Рекомендуемая доза составляет 10 мг/кг/сут, что соответствует:
Масса тела, кг:
до 60 2 шт
61-80 3 шт
81-100 4 шт
Свыше 100 5 шт

Препарат необходимо принимать ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством жидкости. Длительность лечения 6-12 месяцев. Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.
Лечение билиарного рефлюкс-гастрита
1капсула (250 мг) ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством воды. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости - до 2 лет.
Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза
Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 3 до 7 капсул (примерно 14 ± 2 мг/кг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).
В первые 3 месяца лечения применение препарата капсулы 250 мг следует разделить на несколько приемов в течение дня. После улучшения печеночных показателей суточную дозу препарата можно принимать 1 раз вечером.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

не выше +25 град