Инструкция по применению
Описание:
Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ.
Состав:
Действующим веществом является периндоприла эрбумин. Каждая таблетка содержит 4 мг периндоприла эрбумина.
Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются:лактозы моногидрат,целлюлоза микрокристаллическая,кремния диоксид коллоидный,магния стеарат.
Показания к применению:
Артериальная гипертензия;
Сердечная недостаточность;
Профилактика повторного инсульта у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе (в составе комплексной терапии с индапамидом).
Фармакокинетика:
После однократного приема разовой дозы 4–8 мг АД понижается через 4–6 ч. Оказывает пролонгированное гипотензивное действие, продолжающееся при повторных ежедневных приемах в течение 24 ч. Антигипертензивный эффект зависит от дозы (в диапазоне 2–8 мг). В дозе 2 мг ингибирует АПФ на 80% на пике действия и на 60% — через 24 ч, при увеличении дозы до 8 мг его ингибирующая активность возрастает до 95% и 75%, соответственно. У больных с позитивным ответом на лечение АД нормализуется в течение 1 мес и сохраняется в пределах нормы во время лечения. Прекращение терапии не сопровождается развитием синдрома отмены. У больных с хронической сердечной недостаточностью статистически достоверно уменьшает выраженность клинических симптомов и повышает толерантность к физической нагрузке. Не вызывает колебаний АД после первого приема и в течение длительной терапии. При шестимесячном приеме у больных хронической сердечной недостаточностью улучшает проходимость крупных, средних и мелких бронхов (увеличение проходимости в мелких бронхах более выражено у курящих пациентов). На фоне портальной гастропатии уменьшает ранимость и кровоточивость слизистой оболочки желудка с исчезновением эрозий и язв. Длительная терапия не сопровождается изменением функции почек. Повышает уровень ЛПВП, понижает — мочевой кислоты (у больных с гиперурикемией).
При исследовании in vitro и in vivo не выявлено признаков мутагенности, при длительном применении у мышей и крыс — канцерогенных свойств, а также признаков эмбриотоксичности и тератогенного действия у крыс, мышей, кроликов и обезьян. В высоких дозах токсически действует на материнский организм и организм плода у грызунов и кроликов, проникает в грудное молоко крыс.
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 65–95%, уменьшается на 35% при одновременном приеме пищи. Концентрация достигает максимума в плазме через 1 ч (периндоприлата — через 3–4 ч) и понижается к концу суток до 33–34% Cmax. Проникает через ГЭБ. 17–20% превращается в печени в периндоприлат, остальное количество — в 5 неактивных метаболитов. Связь с белками плазмы составляет менее 30% и зависит от концентрации, объем распределения — 0,2 л/кг, Т1/2 — 1,5–3 ч. Медленно диссоциирует из связи с АПФ («эффективный» Т1/2 — 25–30 ч), не кумулирует, экскретируется почками (70%). При повторном применении равновесные концентрации достигаются через 4 дня. На фоне нарушения функции почек, хронической сердечной и почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста выведение всех метаболитов уменьшается (необходима коррекция режима дозирования).
Фармакодинамика:
Периндоприл представляет собой ингибитор фермента, превращающего ангиотензин I в ангиотензин II – ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). АПФ, или кининаза, является экзопептидазой, которая осуществляет как превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, так и разрушение брадикинина, обладающего сосудорасширяющим действием, до неактивного гептапептида.
Подавление АПФ приводит к снижению содержания ангиотензина II в плазме крови, в результате чего повышается активность ренина в плазме крови (вследствие угнетения отрицательной обратной связи, которая препятствует высвобождению ренина) и снижается секреция альдостерона. Поскольку АПФ инактивирует брадикинин, подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом активируется система простагландинов. Периндоприл уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, что приводит к снижению артериального давления (АД). При этом периферический кровоток ускоряется, однако частота сердечных сокращений (ЧСС) не возрастает. Периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаря активному метаболиту, периндоприлату. Другие метаболиты периндоприла не оказывают ингибирующего действия на АПФ in vitro.
Противопоказания:
Ангионевротический отек в анамнезе;
Беременность;
Грудное вскармливание;
Детский возраст до 18лет;
Повышенная чувствительность к препарату и к другим ингибиторам АПФ.
Препарат противопоказан к применению при беременности.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочные действия:
Со стороны дыхательной системы: возможен сухой кашель.
Со стороны пищеварительной системы: диспептические явления, сухость во рту, нарушения вкуса.
Со стороны ЦНС: головная боль, нарушения сна и/или настроения, головокружение; в отдельных случаях - судороги.
Со стороны системы кроветворения: понижение уровня гемоглобина (особенно в начале лечения); редко - снижение числа эритроцитов и/или тромбоцитов.
Со стороны почек: повышение уровня креатинина и мочевой кислоты (обратимое).
Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд, эритема.
Прочие: сексуальные расстройства.
Способ приготовления или применения:
Внутрь, утром, перед едой, начальная доза - 4 мг/сут, при необходимости (через 1 мес) - увеличение до 8 мг/сут в один прием.
У больных с ХСН, у лиц старше 70 лет, на фоне предварительного приема диуретиков, на фоне реноваскулярной гипертензии начальная доза - 2 мг/сут (за 1 прием); при необходимости через 1-2 нед доза повышается до 4-8 мг/сут.
Порядок отпуска :
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Каталог товаров
