Инструкция по применению
Описание:
НПВП.
Состав:
На 1 мл препарата:
активное вещество: кетопрофен - 50 мг;
вспомогательные вещества: пропиленгликоль - 400 мг, этанол 96% - 100 мг, бензиловый спирт - 20 мг, натрия гидроксид - для доведения pH 7,0 ± 0,5, вода для инъекций - до 1 мл.
Показания к применению:
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, серонегативные артриты (анкилозирующий спондилит - болезнь Бехтерева, псориатрический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера)), подагра, псевдоподагра, остеоартроз.
Болевой синдром: тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит; головная боль; посттравматический и послеоперационный болевой синдром; болевой синдром при онкологических заболеваниях; альгодисменорея.
Фармакокинетика:
Всасывание
Кетопрофен легко абсорбируется из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. После перорального приема капсул кетопрофена пролонгированного действия 200 мг максимальные концентрации в плазме крови Сmах от 3,1 до 3,4 ± 1,2 мг/л достигаются в течение 5 ч.
Биодоступность препарата составляет 90%. Прием пищи не влияет на общую биодоступность кетопрофена, но уменьшает скорость всасывания.
Распределение
Кетопрофен на 99% связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракцией. Объем распределения составляет 0,1 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации, равной 50% концентрации в плазме крови. Плазменный клиренс кетопрофена составляет приблизительно 0,08 л/кг/ч. Эффективные концентрации кетопрофена определяются в крови даже через 24 ч после его приема.
Метаболизм и выведение
Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при действии микросомальных ферментов печени, период полувыведения составляет менее 2 ч. Кетопрофен связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет. До 80% кетопрофена выводится почками в течение 24 ч, в основном в форме глюкуронида кетопрофена. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью большая часть препарата выделяется через кишечник. При приеме высоких доз печеночный клиренс также увеличивается. Через кишечник выводится до 40% препарата.
У пациентов с печеночной недостаточностью плазменная концентрация кетопрофена увеличена в два раза (вероятно, за счет гипоальбуминемии, и вследствие этого высокого уровня несвязанного активного кетопрофена), таким пациентам необходимо назначать препарат в минимальной терапевтической дозе.
У пациентов с почечной недостаточностью клиренс кетопрофена снижен, однако коррекция доз требуется только в случае тяжелой почечной недостаточности.
У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена протекают медленнее, что имеет клиническое значение только для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Фармакодинамика:
Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом, обладающим противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Благодаря ингибированию циклооксигеназ 1 и 2 и, частично, липооксигеназы, кетопрофен подавляет синтез простагландинов и брадикинина, стабилизирует лизосомальные мембраны.
Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние составного хряща.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам или другим НПВП;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе);
эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперстной кишки;
воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит (обострение), болезнь Крона (обострение));
гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
декомпенсированная сердечная недостаточность;
желудочно-кишечные, цереброваскулярное или другие кровотечения (или подозрение на внутричерепное кровотечение);
почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;
печеночная недостаточность тяжелой степени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активное заболевание печени;
состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
подтверждённая гиперкалиемия;
детский возраст (до 18 лет);
хроническая диспепсия;
беременность III триместр;
период грудного вскармливания.
Побочные действия:
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы:
Редко: геморрагическая анемия, лейкопения;
Частота неизвестна: агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции костного мозга.
Со стороны иммунной системы:
Частота неизвестна: анафилактические реакции (включая анафилактический шок).
Со стороны нервной системы:
Нечасто: головная боль, головокружение, сонливость;
Редко: парестезии;
Частота неизвестна: судороги, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны органов чувств:
Редко: нечеткость зрения, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Частота неизвестна: сердечная недостаточность, гипертония, вазодилатация.
Со стороны дыхательной системы:
Редко: астма, носовые кровотечение, отек гортани;
Частота неизвестна: бронхоспазм (в особенности, у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП), ринит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота;
Нечасто: запоры, диарея, вздутие живота, гастрит;
Редко: пептическая язва, стоматит;
Очень редко: обострение язвенного колита или болезни Крона, желудочно-кишечное кровотечение, перфорация.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
Редко: гепатит, повышение уровня "печеночных" ферментов и билирубина.
Со стороны кожных покровов:
Нечасто: кожная сыпь, кожный зуд;
Частота неизвестна: фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, ангионевротический отек, эритема, буллезная сыпь, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны мочевыделительной системы:
Очень редко: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, аномальные значения показателей функции почек.
Прочие:
Нечасто: отеки, усталость;
Редко: увеличение массы тела.
Способ приготовления или применения:
Внутривенно, внутримышечно.
Внутримышечное введение: по 100 мг (1 ампула) 1-2 раза в день.
Внутривенное инфузионное введение кетопрофена должно проводиться только в условиях стационара.
Непродолжительная внутривенная инфузия: 100-200 мг (1-2 ампулы) кетопрофена, разведенных в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида, вводится в течение 0,5-1 часа; возможно повторное введение через 8 часов.
Продолжительная внутривенная инфузия: 100-200 мг (1-2 ампулы) кетопрофена, разведенных в 500 мл инфузионного раствора (0,9% раствор натрия хлорида, лактатсодержащий раствор Рингера, 5% раствор декстрозы), вводится в течение 8 часов; возможно повторное введение через 8 часов.
Кетопрофен можно сочетать с анальгетиками центрального действия; его можно смешивать с опиоидами (например, морфин) в одном флаконе, нельзя смешивать в одном флаконе с трамадолом из-за выпадения осадка.
Парентеральное введение препарата можно сочетать с применением пероральных форм (таблетки, капсулы) или ректальных суппозиториев.
Продолжительность терапии 48 часов (2 суток).
Максимальная доза кетопрофена составляет 200 мг/сутки.
Порядок отпуска :
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 С
Каталог товаров
