Кетонал

Инструкция по применению

Описание:

Анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное средство.

Состав:

1 ампула содержит:
действующее вещество: кетопрофен – 100 мг;
вспомогательные вещества: пропиленгликоль – 800 мг; этанол – 200 мг; бензиловый спирт – 40 мг; вода для инъекций – до 2 мл.

Показания к применению:

Симптоматическая терапия болевого синдрома, в т.ч. при воспалительных процессах различного происхождения:
ревматоидный артрит;
серонегативные артриты: анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера);
подагра, псевдоподагра;
дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. остеоартроз;
слабый, умеренный и выраженный болевой синдром при головной боли, мигрени, тендините, бурсите, миалгии, невралгии, радикулите;
посттравматический и послеоперационный болевой синдром, в т. ч. Сопровождающийся воспалением и повышением температуры;
болевой синдром при онкологических заболеваниях;
альгодисменорея.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Фармакокинетика:

Всасывание
При внутривенном введении кетопрофена средняя плазменная концентрация через 5 мин от начала инфузии и до 4 мин после ее прекращения составляет 26,4 ± 5,4 мкг/мл.
Биодоступность составляет 90 %.
При однократном внутримышечном введении 100 мг кетопрофена препарат обнаруживается в плазме крови через 15 мин после начала инфузии, а пиковая концентрация (1,3 мкг/мл) достигается через 2 ч. Биодоступность препарата повышается линейно с увеличением дозы.
Распределение
Кетопрофен на 99 % связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракцией. Объем распределения в тканях составляет 0,1-0,2 л/кг.
Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость, и при внутривенном введении 100 мг через 3 ч его концентрация достигает 1,5 мкг/мл, что составляет 50 % от концентрации в плазме крови (около 3 мкг/мл). Через 9 ч концентрация в синовиальной жидкости составляет 0,8 мкг/мл, а в плазме крови – 0,3 мкг/мл, что означает, что кетопрофен медленнее проникает в синовиальную жидкость и медленнее выводится из нее. Стационарные плазменные концентрации кетопрофена определяются даже через 24 ч после его приема.
После однократного внутримышечного введения 100 мг кетопрофена препарат обнаруживается в спинномозговой жидкости, как и сыворотке крови, через 15 мин.
Метаболизм
Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму с участием микросомальных ферментов печени. Он связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) кетопрофена составляет 2 ч. До 80 % кетопрофена выводится почками в течение 24 ч, в основном (>90 %) в форме глюкуронида кетопрофена, и около 10 % – через кишечник.
У пациентов с почечной недостаточностью кетопрофен выводится медленнее, его Т1/2 увеличивается на 1 ч.
У пациентов с печеночной недостаточностью Т1/2 увеличивается, поэтому возможно накопление кетопрофена в тканях.
У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена протекают медленнее, что имеет клиническое значение только для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Фармакодинамика:

Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом.
Кетопрофен обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.
Кетопрофен блокирует действие фермента циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2) и, частично, липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в том числе и в центральной нервной системе, вероятнее всего, в гипоталамусе).
Стабилизирует in vitro и in vivo липосомальные мембраны, при высоких концентрациях in vitro кетопрофен подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов.
Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.

Противопоказания:

бронхиальная астма, ринит или крапивница в анамнезе, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
язвенный колит, болезнь Крона;
гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
детский возраст (до 15 лет);
выраженная печеночная недостаточность;
тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
некомпенсированная сердечная недостаточность;
послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение);
хроническая диспепсия;
III триместр беременности, период лактации;
гиперчувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам или другим нестероидным противовоспалительным препаратам.

С осторожностью: язвенная болезнь в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, бронхиальная астма в анамнезе, клинически выраженные сердечно-сосудистые, цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий, дислипидемия, печеночная недостаточность, гипербилирубинемия, алкогольный цирроз печени, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания крови, дегидратация, сахарный диабет, курение, пожилой возраст, длительное использование НПВП, сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (в т.ч. клопидогрель), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (в т.ч. флуоксетин, пароксетин).

Побочные действия:

Аллергические реакции: распространенные - кожные реакции (зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная); нераспространенные - ринит, одышка, бронхоспазм, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции.
Пищеварительная система: распространенные - НПВП-гастропатия, диспепсия (тошнота, изжога, диарея или запор, метеоризм, рвота, снижение или повышение аппетита), боль в животе, стоматит, сухость во рту, нарушение функции печени, редко изменение вкуса; нераспространенные (при длительном применении в больших дозах) - изъязвление слизистой оболочки ЖКТ; редкие - перфорация органов ЖКТ, обострение, болезни Крона, мелена, десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное кровотечение.
ЦНС: распространенные - головная боль, головокружение, сонливость или бессонница, утомляемость; депрессия, астения, нервозность, возбуждение кошмарные сновидения; редкие - спутанность или потеря сознания, забывчивость, мигрень, периферическая полинейропатия; очень редкие - галлюцинации, дезориентация и расстройство речи.
Органы чувств: редкие - шум в ушах, изменение вкуса, нечеткость зрительного восприятия, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, гиперемия конъюктивы, снижение слуха, вертиго.
Сердечно-сосудистая система: нераспространенные - тахикардия, артериальная гипертензия, периферические отеки.
Органы кроветворения: анемия, гемолитическая анемия, лейкопения.
Мочевыделительная система: редкие - нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, цистит, уретрит, гематурия (чаще развиваются у людей, длительно принимающих НПВП и диуретики).
Прочие: редкие - кровохарканье, менометроррагия. Усиление потоотделения, носовое кровотечение, миалгия, мышечные подергивания, одышка, жажда, фотосенсибилизация, при длительном применении в больших дозах - вагинальное кровотечение.

Способ приготовления или применения:

Внутривенно, внутримышечно.
Внутримышечное введение: по 100 мг (1 ампула) 1-2 раза в день.
Внутривенное инфузионное введение кетопрофена должно проводиться только в условиях стационара.
Непродолжительная внутривенная инфузия: 100-200 мг (1-2 ампулы) кетопрофена, разведенных в 100 мл 0.9 % раствора натрия хлорида, вводится в течение 0.5 -1 ч; возможно повторное введение через 8 ч.
Продолжительная внутривенная инфузия: 100-200 мг (1-2 ампулы) кетопрофена, разведенных в 500 мл инфузионного раствора (0.9% раствор натрия хлорида, лактатсодержащий раствор Рингера, 5% раствор декстрозы), вводится в течение 8 ч; возможно повторное введение через 8 ч.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25С.