Зиртек

Инструкция по применению

Описание:

Противоаллергическое средство Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.

Состав:

Действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид 10,00 мг.
Вспомогательные вещества: глицерол 294,10 мг, пропиленгликоль 350,00 мг, натрия сахаринат 10,00 мг, метилпарагидроксибензоат 1,35 мг, пропилпарагидроксибензоат 0,15 мг, натрия ацетат 10,00 мг, уксусная кислота ледяная 0,53 мг, вода очищенная до 1,00 мл.

Показания к применению:

Применение препарата показано у взрослых и детей с 6 месяцев для облегчения:
назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуда, чиханья, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы;
симптомов хронической идиопатической крапивницы.
Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем!

Фармакокинетика:

Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.
Всасывание
Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1 ± 0,5 часа и составляет 300 нг/мл.
Различные фармакокинетические параметры, такие как максимальная концентрация в плазме крови и площадь под кривой "концентрация-время" имеют однородный характер. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается. Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина (раствор, капсулы, таблетки) сопоставима.
Распределение
Цетиризин на 93 ± 0,3% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,5 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.
Метаболизм
Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 10 часов.
При приеме препарата в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.
Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.
Пожилые пациенты:
У 16 пожилых лиц при однократном приеме препарата в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50 %, а клиренс был ниже на 40 % по сравнению с лицами не пожилого возраста.
Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.
Пациенты с почечной недостаточностью:
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг T1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70 % относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.
Для пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени требуется соответствующее изменение режима дозирования .
Цетиризин плохо удаляется из организма при гемодиализе.
Пациенты с печеночной недостаточностью:
У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме препарата в дозе 10 или 20 мг Т1/2 увеличивается примерно на 50 %, а клиренс снижается на 40 % по сравнению со здоровыми субъектами. Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.
Дети:
Т1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет - 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет - снижено до 3,1 часа.

Фармакодинамика:

Цетиризин - активное вещество препарата Зиртек - является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы.
В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг один или два раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, подверженных атопии.
Клиническая эффективность и безопасность:
Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозах 5 или 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена. В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и средне­тяжелого течения, показано, что прием цетиризина в дозе 10 мг один раз в сутки уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких.
Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и средне-тяжелого течения.
В плацебо-контролируемом исследовании показано, что прием цетиризина в дозе 60 мг в сутки в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT.
Прием цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическими ринитами.
Дети
В 35-дневном исследовании с участием пациентов в возрасте 5-12 лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение трех дней после отмены препарата при его неоднократном применении.
В 7-дневном плацебо-контролируемом исследовании препарата Зиртек в лекарственной форме сироп с участием 42 пациентов в возрасте от 6 до 11 месяцев продемонстрирована безопасность применения препарата. Зиртек назначался в дозе 0,25 мг/кг два раза в день, что приблизительно соответствовало 4,5 мг в день (диапазон доз составлял от 3,4 до 6,2 мг в день).
Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или другим производным пиперазина, а также любому другому компоненту препарата;
терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин);
детский возраст до 6 месяцев (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности применения препарата Зиртек).

Побочные действия:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:Очень редко: тромбоцитопения
Нарушения со стороны иммунной системы:Редко: реакции гиперчувствительности.Очень редко: анафилактический шок
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:Частота неизвестна: повышение аппетита
Нарушения психики:Нечасто: возбуждение.Редко: агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации.Очень редко: тик
Частота неизвестна: суицидальные идеи, нарушения сна (включая кошмарные сновидения)
Нарушения со стороны нервной системы.Нечасто: парестезии.Редко: судороги.Очень редко: извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор.Частота неизвестна: нарушение памяти, в том числе амнезия, глухота
Нарушения со стороны органа зрения.Очень редко: нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.Частота неизвестна: васкулит
Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения.Частота неизвестна: вертиго
Нарушения со стороны сердца.Редко: тахикардия
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.Нечасто: диарея
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих протоков.Редко: печеночная недостаточность с изменением функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и билирубина).Частота неизвестна: гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.Нечасто: сыпь, зуд.Редко: крапивница.Очень редко: ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема.Частота неизвестна: острый генерализованный экзантематозный пустулез
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей.Очень редко: дизурия, энурез.Частота неизвестна: задержка мочи
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани:Частота неизвестна: артралгия
Общие расстройства.Нечасто: астения, недомогание.Редко: периферические отеки

Способ приготовления или применения:

Внутрь.
Принимать препарат следует вечером, т.к. симптомы становятся более выраженными вечером.
При необходимости препарат Зиртек можно запить стаканом воды.
Препарат Зиртек можно принимать независимо от приёма пищи.
Взрослым
10 мг (20 капель) 1 раз в день.
Альтернативно, доза может быть разделена на два приема (по 10 капель утром и вечером).
Дети
Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем!
Дети от 6 до 12 месяцев
2,5 мг (5 капель) 1 раз в день.
Дети от 1 года до 6 лет
2,5 мг (5 капель) 2 раза в день утром и вечером
Продолжительность лечения не должна превышать 4 недель.
Дети от 6 до 12 лет
10 мг (20 капель) 1 раз в день
Продолжительность лечения не должна превышать 4 недель.
Альтернативно, доза может быть разделена на два приема (по 10 капель утром и вечером).
Дети старше 12 лет
10 мг (20 капель) 1 раз в день
Иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.
Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.

Порядок отпуска :

Без ограничений

Условия хранения:

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25C.