Гидроксизин-ВЕРТЕКС

Инструкция по применению

Описание:

Анксиолитическое средство (транквилизатор).

Состав:

Действующее вещество: гидроксизина гидрохлорид - 25,00 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 128,75 мг, целлюлоза микрокристаллическая 101 - 75,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, тип А) - 12,50 мг, магния стеарат - 3,75 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 2,50 мг, кремния диоксид коллоидный гидрофобный - 2,50 мг;

Пленочная оболочка: [гипромеллоза - 4,500 мг, тальк - 1,500 мг, титана диоксид - 0,825 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 0,675 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид (11 %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %)] - 7,50 мг.

Показания к применению:

Симптоматическое лечение тревоги у взрослых;
в качестве седативного средства в период премедикации перед хирургическими операциями;
симптоматическое лечение зуда аллергического происхождения.

Фармакокинетика:

Всасывание

Абсорбция - высокая. Время достижения максимальной концентрации (Тсmах) после приема внутрь - 2 часа. После приема однократной дозы 25 мг максимальная концентрация у взрослых составляет 30 нг/мл и 70 нг/мл после приема 50 мг гидроксизина. Биодоступность при приеме внутрь составляет 80 %.

Распределение

Гидроксизин больше концентрируется в тканях чем в плазме. Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг у взрослых. После приема внутрь гидроксизин хорошо проникает в кожу мри этом концентрация гидроксизина в коже превышает концентрацию в сыворотке крови как после однократного так и после многократных приемов. Гидроксизин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту концентрируясь в большей степени в фетальных чем в материнских тканях.

Метаболизм

Гидроксизин метаболизируется в значительной степени. Образование основного метаболита - цетиризина метаболита карбоновой кислоты (примерно 45 % от принятой внутрь дозы) регулируется алкогольдегидрогеназой. Данный метаболит обладает выраженными антагонистическими свойствами в отношении периферических H1-рецепторов. Другими идентифицированными метаболитами являются N-деалкилированный метаболит и О-деалкилированный метаболит с периодом полувыведения из плазмы крови 59 часов. Данные пути метаболизма регулируются в основном CYP3A4/5.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) у взрослых - 14 часов (диапазон 7-20 часов). Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. Только 08 % гидроксизина выводится в неизменном виде почками. Основной метаболит - цетиризин экскретируется главным образом в неизменном виде почками (25 % от принятой дозы гидроксизина).

Фармакодинамика:

Действующее вещество гидроксизина дигидрохлорид является производным дифенилметана химически не связанным с фенотиазинами резерпином мепробаматом или бензодиазепинами.

Механизм действия

Не угнетает кору головного мозга но действие может быть связано с подавлением активности некоторых ключевых зон субкортикальной области центральной нервной системы.

Фармакодинамические свойства

Данные об антигистаминном и бронхорасширяющем действии были получены экспериментальным путем и подтверждены клинически. Противорвотный эффект был продемонстрирован как при проведении пробы с апоморфином так и верилоидной пробы. Данные фармакологических и клинических исследований свидетельствуют о том что гидроксизин в терапевтических дозах не повышает желудочную секрецию или кислотность и в большинстве случаев проявляет умеренную антисекреторную активность. После внутрикожной инъекции гистамина или антигенов здоровым взрослым добровольцам и детям наблюдалось уменьшение элементов сыпи и гиперемии. Также гидроксизин эффективно уменьшал выраженность зуда при разных формах крапивницы экземы и дерматита.

При нарушении функции печени антигистаминный эффект однократной дозы гидроксизина может удлиняться до 96 часов после приема.

Данные электроэнцефалографии (ЭЭГ) у здоровых добровольцев демонстрируют анксиолитико-седативный профиль гидроксизина. Анксиолитический эффект подтвержден у пациентов использованием разных классических психометрических тестов. Данные полисомнографии у пациентов в состоянии тревоги и у пациентов с бессонницей свидетельствуют об увеличении общей продолжительности сна уменьшении общего времени ночного бодрствования и сокращении латентного периода сна после ежедневного однократного приема или применения повторных доз 50 мг гидроксизина. При применении гидроксизина в дозе 50 мг 3 раза в сутки у пациентов в состоянии тревоги наблюдалось уменьшение мышечного напряжения. Нарушений памяти отмечено не было. Не отмечено синдрома "отмены" после 4-х недель лечения пациентов с тревожным состоянием.

Начало действия

В случае применения пероральных лекарственных форм антигистаминный эффект начинается приблизительно через 1 час. Седативный эффект наступает через 30-45 минут. Гидроксизин также обладает спазмолитическим и симпатолитическим действием. Он проявляет слабую аффинность к мускариновым рецепторам. Гидроксизин демонстрирует умеренную анальгетическую активность.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата к цетиризину другим производным пиперазина аминофиллину или этилендиамину в анамнезе;
порфирия;
пациенты с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT в анамнезе;
пациенты с факторами риска развития удлинения интервала QT в том числе при наличии сердечно-сосудистых заболеваний выраженного электролитного дисбаланса (гипокалиемии гипомагниемии) случаев внезапной сердечной смерти в семейном анамнезе выраженной брадикардии сопутствующим применением лекарственных средств вызывающих удлинение интервала QT и/или развитие желудочковой тахикардии по типу "пируэт";
детский возраст до 3 лет;
беременность период родов и грудного вскармливания;
наследственная непереносимость лактозы и галактозы дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (так как в состав таблеток входит лактоза).

Побочные действия:

Слабо выражены и преходящи, как правило, исчезают через несколько дней от начала лечения или после уменьшения дозы.
Побочные эффекты в основном связаны с угнетением ЦНС или парадоксальным стимулирующим эффектом на ЦНС, антихолинергической активностью или реакцией гиперчувствительности.
Антихолинергические эффекты: сухость во рту, задержка мочеиспускания, запор или нарушение аккомодации отмечаются редко и, в основном, у пожилых больных. Может возникнуть сонливость, общая слабость, особенно в начале лечения препаратом. Если эти эффекты не исчезают через несколько дней от начала терапии, дозу препарата необходимо уменьшить.
Имелись сообщения о других побочных эффектах, таких как головная боль, головокружение, повышенная потливость, артериальная гипотензия, тахикардия, аллергические реакции, тошнота, лихорадка, изменения функциональных проб печени, бронхоспазм. Клинически значимого угнетения дыхания при назначении рекомендуемых доз не отмечено.
Непроизвольная двигательная активность, в т.ч. очень редкие случаи тремора и судорог, дезориентация наблюдались при значительной передозировке.

Способ приготовления или применения:

Внутрь.
Препарат следует применять в самой низкой эффективной дозе и в течение как можно более короткого периода времени.
Для симптоматического лечения тревожных состояний - от 50 до 100 мг/сутки (от 2 до 4 таблеток по 25 мг в сутки вечером перед сном если тревожность проявляется главным образом бессонницей).
Для симптоматического лечения аллергического зуда - от 25 до 100 мг/сутки (от 1 до 4 таблеток по 25 мг в сутки).
Для премедикации в хирургической практике - однократно от 1 до 4 таблеток (от 25 до 100 мг) на ночь перед хирургическим вмешательством.
Для взрослых и детей с массой тела более 40 кг максимальная суточная доза составляет 100 мг.
Врач определяет продолжительность лечения с учетом симптомов и назначает максимально низкую поддерживающую дозу препарата.
Поскольку реакции на прием гидроксизина отличаются крайней изменчивостью рекомендуется начинать лечение с низких доз препарата и постепенно повышать до оптимальной дозы регулируя ее в соответствии с ответом пациента на терапию.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–30 °C.