Инструкция по применению
Описание:
Фармакотерапевтическая группа: препараты для лечения печени и желчевыводящих путей в комбинации.
Состав:
Действующие вещества: урсодезоксихолевая кислота - 250,0 мг, натрия глицирризинат в пересчете на 100% вещество (тринатриевая соль глицирризиновой кислоты) - 35,0 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая М 101 - 30,5 мг, натрия кроскармеллоза - 6,6 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 3,3 мг, магния стеарат -2,8 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1,8 мг.
Состав оболочки капсулы (корпус и крышечка): титана диоксид (Е 171) - 1,92 мг, желатин - 94,08 мг.
Показания к применению:
Неалкогольный стеатогепатит; алкогольная болезнь печени; хронические гепатиты различного генеза; билиарный рефлюкс-гастрит; дискинезия желчевыводящих путей;
растворение холестериновых камней желчного пузыря; первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации; первичный склерозирующий холангит
Фармакокинетика:
Урсодезоксихолевая кислота
После приема внутрь урсодезоксихолевая кислота быстро абсорбируется в тощей кишке и проксимальной части подвздошной кишки за счет пассивной диффузии, а в дистальной части подвздошной кишки - за счет активного транспорта. Всасывается примерно 60-80%.После всасывания урсодезоксихолевая кислота практически полностью конъюгирует в печени с глицином и таурином и выводится с желчью. При первом прохождении через печень метаболизируется до 60%.
В зависимости от суточной дозы, вида заболевания или состояния печени в желчи накапливается большее или меньшее количество урсодезоксихолевой кислоты. В то же время наблюдается относительное уменьшение содержания других более липофильных желчных кислот.
Под действием кишечных бактерий урсодезоксихолевая кислота частично распадается с образованием 7-кето-литохолевой и литохолевой кислот. В организме человека литохолевая кислота всасывается лишь в небольшом количестве, сульфатируется в печени, экскретиру-ется в желчь и выводится с калом.
Период полувыведения урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5-5,8 дней.
Глицирризиновая кислота
После перорального приема в кишечнике под влиянием фермента p-глюкуронидазы, продуцируемого бактериями нормальной микрофлоры, из глицирризиновой кислоты образуется активный метаболит - Р-глицирретовая кислота, которая всасывается в системный кровоток. Максимальная концентрация (Стах) Р-глицирретовой кислоты в плазме крови достигается через 11 часов, составляя 267,319 нг/мл. Площадь под фармакокинетической кривой (AUCo-оо) - 5123,9 нг*ч/мл. В крови p-глицирретовая кислота связывается с атьбумином и практически полностью транспортируется в печень. Выделение p-глицирретовой кислоты происходит преимущественно с желчью, в остаточном количестве - с мочой. Период полувыведения достигает 19,23 часов.
Фармакодинамика:
Комбинированный препарат, гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, антиоксидантное, противовоспалительное действие, влияет на фиброгенез.
Урсодезоксихолевая кислота
Урсодезоксихолевая кислота оказывает желчегонное действие. Уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Снижает литогенность желчи, увеличивает в ней содержание желчных кислот; вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует мобилизации холестерина из желчных камней. Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов. влияет на количество Т-лимфоцитов, образование интрлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов.
Глицирризиновая кислота
Оказывает гепатопротекторное действие за счет антиоксидантного, противовоспалительного эффектов, а также влияния на фиброгенез.
Глицирризиновая кислота связывает свободные кислородные радикалы и ингибирует ферменты, инициирующие перекисное окисление липидов (ПОЛ) в гепатоцитах. Глицирризиновая кислота уменьшает воспаление за счет ингибирующего влияния на NF-kB- и ТЬЯ4-сигнальные пути; угнетения продукции прововоспалительных цитокинов (ФИО а, ИЛ-1, ИЛ-6, ИЛ-8); стимулирования продукции противовоспалительных цитокинов (ИЛ-2, ИЛ-10, ИЛ-12). Глицирризиновая кислота ингибирует 11 (3-оксистероиддегид-рогеназу, что способствует повышению эндогенного кортизола в крови (псевдокортикосте-роидный эффект).
Влияние на фиброгенез связано с уменьшением экспрессии гена коллагена 1-го типа и снижением продукции коллагена звездчатыми клетками печени (клетками Ито), а также разрушением активированных клеток Ито через систему натуральных киллеров, что способствует замедлению прогрессирования фиброза.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим желчным кислотам; рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни; - нарушение сократительной способности желчного пузыря; частые эпизоды желчной колики; окклюзия желчевыводящих путей (окклюзия общего желчного или пузырного протоков); острые воспалительные заболевания желчного пузыря и желчных протоков; цирроз печени в стадии декомпенсации; выраженная печеночная недостаточность и/или почечная недостаточность; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 12 лет; взрослые и дети с массой тела до 47 кг (для данной лекарственной формы); неудачно выполненная портоэнтеростомия или случаи отсутствия восстановления нормального тока желчи у детей с атрезией желчевыводящих путей.
С осторожностью
у больных с портальной гипертензией;
у больных с артериальной гипертензией.
Побочные действия:
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто - неоформленный стул или диарея; очень редко - диспепсия (отрыжка, тошнота, вздутие живота), дискомфорт в животе, острые боли в правой верхней части живота. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
очень редко - кальцинирование желчных камней, декомпенсация цирроза печени (при лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза), которая исчезает после отмены препарата.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - транзиторное повышение артериального давления, периферические отеки. Аллергические реакции:
очень редко - крапивница, кожная сыпь, затруднение носового дыхания, конъюнктивит, кашель.
Способ приготовления или применения:
Принимать внутрь. Дети старше 12 лет и взрослые с массой тела более 47 кг капсулу проглатывают целиком. Препарат необходимо принимать регулярно.
Для удобства режимы дозирования для разных показаний представлены в пересчете на ур-содезоксихолевую кислоту.
Средняя суточная доза зависит от заболевания.
Порядок отпуска :
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Каталог товаров
