Везигамп

Инструкция по применению

Описание:

Препарат, для лечения частого мочеиспускания и недержания мочи, спазмолитическое средство.

Состав:

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Действующее вещество: солифенацина сукцинат - 5,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза безводная* - 133,00 мг, гипромеллоза - 3,00 мг, крахмал кукурузный - 7,50 мг, магния стеарат - 1,50 мг, краситель железа оксид желтый - 0,003 мг, Опадрай (YS-1-7040) белый - 4,122 мг.
* количество регулируется с учетом фактического содержания солифенацина сукцината для поддержания постоянной величины "средняя масса таблетки".

Показания к применению:

Симптоматическое лечение недержания мочи, учащенного мочеиспускания и ургентных позывов к мочеиспусканию у пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

Фармакокинетика:

Всасывание
Максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается через 3-8 часов. Время достижения Cmax не зависит от дозы. Показатели Cmax и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) увеличиваются пропорционально повышению дозе от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность около 90 %.
Прием пищи не влияет на показатели Cmax и AUC.
Распределение
Кажущийся объем распределения солифенацина после внутривенного введения около 600 л. Связь с белками плазмы достигает 98 %, преимущественно с альфа-кислым гликопротеином.
Метаболизм
Солифенацин подвергается активному метаболизму в печени. Метаболизм в основном обусловлен изоферментом цитохрома CYP3A4. Существуют также альтернативные пути метаболизма солифенацина. Системный клиренс солифенацина составляет 9,5 л/ч. После приема внутрь в плазме крови, кроме солифенацина, определяются один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных метаболита солифенацина (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).
Выведение
После однократного применения 10 мг 14С-меченого солифенацина спустя 26 дней около 70 % вещества определяется в моче и 23 % в кале. В моче содержится приблизительно 11 % неизмененного солифенацина, 18 % в виде N-оксида, 9 % в виде 4R-гидрокси-N-оксида и 8 % в виде 4R-гидроксисолифенацина (активный метаболит). Период полувыведения равен 45-68 ч.
Фармакокинетика является линейной в терапевтическом диапазоне доз.
Особенности фармакокинетики у отдельных категорий пациентов
Возраст
Коррекция дозы в зависимости от возраста не требуется. Исследования не выявили различия в показателе экспозиции солифенацина (5 и 10 мг), выраженной в виде AUC, между группой пожилых пациентов 65-80 лет и здоровых молодых добровольцев младше 55 лет. Время достижения Cmax было несколько больше, а период полувыведения был на 20 % длиннее у пожилых пациентов. Эти незначительные различия не являются клинически значимыми.
Исследования фармакокинетики у детей и подростков не проводились.
Пол
Различий в фармакокинетике солифенацина между мужчинами и женщинами не выявлено.
Раса
Расовых отличий в фармакокинетике солифенацина не выявлено.
Почечная недостаточность
Показатели AUC и Cmax у пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) ? 30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше, чем в контрольной группе: сообщалось об увеличении Cmax на 30 %, AUC более чем на 100 % и периода полувыведения более чем на 60%. Между КК и клиренсом солифенацина отмечена статистически значимая связь.
Исследований фармакокинетики солифенацина у пациентов, находящихся на лечении гемодиализом, не проводилось.
Печеночная недостаточность
У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (стадия В по шкале Чайлд-Пью) не отмечалось изменения Cmax, отмечалось увеличение AUC на 60 % и увеличение периода полувыведения в два раза. Фармакокинетика солифенацина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучалась.

Фармакодинамика:

Эффективность солифенацина, изученная в нескольких клинических исследованиях у женщин и мужчин с синдромом гиперактивного мочевого пузыря (ГМП), наблюдалась уже с первой недели лечения и стабилизировалась на протяжении последующих 12 недель лечения. Долгосрочное открытое клиническое исследование показало, что эффективность сохраняется на протяжении как минимум 12 месяцев. Через 12 недель применения около 50 % пациентов с недержанием мочи до лечения, перестали испытывать недержание мочи, и 35 % пациентов достигли урежения частоты мочеиспусканий менее 8 раз в день. Лечение симптомов ГМП приводило к значимым улучшениям показателей качества жизни. Максимальный эффект препарата может быть выявлен через 4 недели.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата;
Задержка мочеиспускания;
Тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон);
Миастения gravis;
Закрытоугольная глаукома;
Проведение гемодиализа;
Тяжелая печеночная недостаточность;
Тяжелая почечная недостаточность или печеночная недостаточность средней степени тяжести при одновременном лечении сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, кетоконазолом);
Детский возраст до 18 лет;
Непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Побочные действия:

Солифенацин может вызывать антихолинергические эффекты чаще слабой или умеренной выраженности. Частота этих эффектов зависит от дозы.
Наиболее частым побочным эффектов является сухость во рту, которая встречается у 11 % пациентов при применении солифенацина в дозе 5 мг в сутки и у 22 % пациентов при применении в дозе 10 мг/сут. Выраженность этого симптома была слабой и лишь в редких случаях приводила к прерыванию лечения.
Инфекционные и паразитарные заболевания:
Нечасто - инфекция мочевых путей, цистит.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Частота неизвестна - анафилактические реакции.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
Частота неизвестна - снижение аппетита, гиперкалиемия.
Нарушения психики:
Очень редко - галлюцинации, спутанность сознания; частота неизвестна - делирий.
Нарушения со стороны нервной системы:
Нечасто - сонливость, дисгевзия (нарушение вкуса); редко - головокружение, головная боль.
Нарушения со стороны органа зрения:
Часто - нечеткость зрения ((нарушение аккомодации); нечасто - сухость глаз; частота неизвестна - глаукома.
Нарушения со стороны сердца:
Частота неизвестна - "пируэтная" желудочковая тахикардия*, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, фибрилляция предсердий, ощущение сердцебиения, тахикардия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Нечасто - сухость слизистой оболочки полости носа; частота неизвестна - дисфония.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Очень часто - сухость во рту; часто - запор, тошнота, диспепсия, боль в животе; нечасто - гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, сухость глотки; редко -непроходимость толстой кишки, копростаз, рвота*; частота неизвестна - илеус, дискомфорт в животе.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Частота неизвестна - нарушение функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Нарушение со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто - сухость кожи; редко - кожный зуд, сыпь; очень редко - многоформная эритема, крапивница, ангионевротический отек; частота неизвестна - эксфолиативный дерматит.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Частота неизвестна - мышечная слабость.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Нечасто - затруднение мочеиспускания; редко - задержка мочи; частота неизвестна - почечная недостаточность.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Нечасто - усталость, периферические отеки.

Способ приготовления или применения:

Взрослые, в том числе пожилые:
Внутрь.
Таблетку солифенацина принимают внутрь целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Солифенацин принимают независимо от приема пищи.
Рекомендуемая доза 5 мг однократно в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг однократно в сутки.
Дети до 18 лет:
Эффективность и безопасность у детей не установлена. Применение солифенацина у детей противопоказано.
Почечная недостаточность:
Пациенты с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (КК > 30 мл/мин) в коррекции дозы не нуждаются. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК ? 30 мл/мин) солифенацин должен применяться с осторожностью, доза при этом не должна превышать 5 мг/сут.
Печеночная недостаточность:
Пациенты с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести в коррекции дозы не нуждаются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (стадия В по шкале Чайлд-Пью) солиценацин применяют с осторожностью, доза при этом не должна превышать 5 мг/сут.
Сильные ингибиторы изофермента CYP3A4:
При одновременном лечении кетоконазолом или другими сильными ингибиторами CYP3A4 (например, ритонавир, нелфинавир, итраконазол) максимальная доза солифенацина не должна превышать 5 мг/сут.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °C.