Инструкция по применению
Описание:
Противомикробное комбинированное средство.
Состав:
Действующие вещества: сульфаметоксазол - 400,0 мг, триметоприм - 80,0 мг,
вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 98,0 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный, повидон К-17) - 5,5 мг, кроскармеллоза натрия - 12,0 мг, кальция стеарат - 4,5 мг.
Показания к применению:
Сульфаметоксазол+триметоприм следует назначать только в тех случаях, когда, по мнению врача, преимущество такой терапии превышает возможный риск; необходимо решить вопрос о том, нельзя ли обойтись применением одного эффективного антибактериального средства, а также учитывать рекомендации официальных руководств по надлежащему применению антибактериальных препаратов и локальную распространенность устойчивости к антибактериальным препаратам.
Поскольку чувствительность бактерий к антибиотикам in vitro изменяется в разных географических областях и во времени, при выборе препарата следует учитывать местные особенности бактериальной чувствительности. Сульфаметоксазол+триметоприм следует применять только при терапии или профилактике инфекций, которые достоверно или с высокой вероятностью вызваны чувствительными к препарату бактериями или другими микроорганизмами. В случае отсутствия такой информации надлежащая антибактериальная терапия должна быть эмпирически выбрана в соответствии с эпидемиологической обстановкой и местными особенностями бактериальной
чувствительности.
Фармакокинетика:
При пероральном приеме абсорбция - 90%. Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме - 1-4 ч, терапевтический уровень концентрации сохраняется 7 ч после однократного приема. Хорошо распределяется в организме. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливается в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха (при его воспалении), спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Связь с белками плазмы - 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма - 45%.
Оба компонента метаболизируются с образованием ацетилированных производных, сульфаметоксазол в большей степени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.
Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма); незначительное количество - через кишечник. Период полувыведения препарата сульфаметоксазола - 9-11 ч, триметоприма - 10-12 ч, у
детей - существенно меньше и зависит от возраста: до 1 года - 7-8 ч, 1-10 лет - 5-6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек период полувыведения препарата увеличивается.
Фармакодинамика:
Комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол, сходный по строению с парааминобензойной кислотой, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению парааминобензойной кислоты в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.
Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.
Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. витаминов группы В в кишечнике. Продолжительность терапевтического эффекта составляет 7 ч.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к ко-тримоксазолу, триметоприму, сульфаметоксазолу или какому-либо составляющему препарата;
III триместр беременности, период грудного вскармливания;
детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы);
установленный диагноз повреждения паренхимы печени;
тяжелая почечная недостаточность, при отсутствии возможности определения концентрации препарата в плазме крови (не рекомендуется применение при клиренсе креатинина ниже 15 мл/мин);
перитонеальный диализ;
тяжелые гематологические заболевания (апластическая анемия, В-12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, гипербилирубинемия у детей, связанная с дефицитом фолиевой кислоты);
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (вероятность развития гемолиза);
одновременный прием с дофетилидом, паклитакселом и амиодароном;
следует избегать одновременного применения с клозапином, поскольку известна способность последнего вызывать аганулоцитоз.
С осторожностью:
Дефицит фолиевой кислоты, бронхиальная астма, заболевания щитовидной железы, порфирия; в комбинации с препаратами метаболизирующимися преимущественно изоферментами CYP2C8 и CYP2C9; одновременное применение ингибиторов АПФ (ангиотензинпревращающего фермента), блокаторов ангиотензиновых рецепторов, калийсберегающих диуретиков и преднизолона.
Побочные действия:
Частота встречаемости нежелательных реакции
Инфекииониые и паразитарные заболевания Нечасто: грибковые инфекции (кандидоз).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко: лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, анемия (мегалобластная,
гемолитическая/аутоиммунная или апластическая).
Очень редко: агранулоцитоз, метгемоглобинемия, панцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: реакции гиперчувствительности, аллергические реакции (повышение температуры, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания Редко: гипогликемия.
Нарушения психики Редко: галлюцинации.
Нарушения со стороны нервной системы Нечасто: судороги.
Редко: нейропатия (включая периферические невриты и парестезии). Очень редко: атаксия, асептический менингит/менингеальная симптоматика. Частота неизвестна: церебральный васкулит.
Нарушения со стороны органа зрения Очень редко: увеит.
Частота неизвестна: ретинальный васкулит.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Очень редко: системное и несистемное головокружение.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Очень редко: аллергический миокардит, пурпура, пурпура Шенлейн- Геноха
Частота неизвестна: васкулит, некротизирующий васкулит, гранулематоз с полиангиитом,
узелковый периартериит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Очень редко: легочные инфильтраты. Частота неизвестна: легочный васкулит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: тошнота, рвота.
Нечасто: диарея, псевдомембранозный энтероколит.
Редко: стоматит, глоссит.
Частота неизвестна: острый панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Часто: повышение активности "печеночных" трансаминаз. Нечасто: гепатит, повышение концентрации билирубина. Редко: холестаз. Очень редко: некроз печени.
Частота неизвестна: синдром "исчезающего желчного протока".
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: сыпь, стойкая лекарственная эритема, эксфолиативный дерматит, макулопапулезная сыпь, эритема, зуд, кореподобная сыпь. Нечасто: крапивница.
Очень редко: фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS синдром).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Очень редко: рабдомиолиз.
Частота неизвестна: артралгия, миалгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Часто: повышение концентрации азота в крови, повышение уровня креатинина. Нечасто: нарушение функции почек. Редко: кристаллурия.
Очень редко: ннтерстициальный нефрит, усиление диуреза.
Беременность, послеродовые и перинатальные состояния Частота неизвестна: спонтанный аборт.
Изменения лабораторных показателей
Частота неизвестна: гиперкалиемия, гипонатриемия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения Редко: венозная боль и флебит.
Описание отдельных нежелательных явлений
Нарушения со стороны крови чаще всего выражены слабо, протекают бессимптомно и исчезают после отмены препарата.
Аллергические реакции могут возникать у пациентов с гиперчувствительностью к компонентам препарата.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей обычно выражены слабо и быстро исчезают после отмены препарата.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения-. легочные инфильтраты, возникающие при эозинофильном или аллергическом альвеолите, могут проявляться такими симптомами как кашель и одышка.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: применение больших доз триметоприма для лечения пневмонии, вызванной Pneumocystis jirovecii, может привести к прогрессирующему, но обратимому повышению концентрации калия в сыворотке крови. Даже при применении рекомендованных доз триметоприм может способствовать развитию гиперкалиемии у пациентов с нарушением калиевого обмена, почечной недостаточностью или при одновременном приеме препаратов, способствующих развитию гиперкалиемии. У пациентов, не имеющих диагноза сахарного диабета и получающих сульфаметоксазол+триметоприм, наблюдались случаи гипогликемии, обычно через несколько дней после начала лечения. Риск гипогликемии выше у пациентов с нарушением функции почек, заболеваниями печени, недостаточным питанием или получающих большие дозы сульфаметоксазола+триметоприма.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: описаны случаи острого
панкреатита на фоне лечения препаратом сульфаметоксазол+триметоприм. Побочные реакции у ВИЧ-инфицированных пациентов
В группе ВИЧ-инфицированных пациентов нежелательные явления сопоставимы с таковыми в общей популяции пациентов, однако некоторые нежелательные явления могут встречаться чаще и отличаться по клинической картине
Способ приготовления или применения:
Препарат принимают во время или после еды с достаточным количеством жидкости. Доза назначается индивидуально. Стандартное дозирование
Детям от 6 до 12 лет: по 1 таблетке (400 мг + 80 мг) 2 раза в сутки.
Взрослым и детям старше 12 лет: по 2 таблетки (800 мг + 160 мг) 2 раза в сутки, при длительной терапии по 1 таблетке (400 мг + 80 мг) 2 раза в сутки. При гонорее - 2 г сульфаметоксазола 2 раза в сутки с интервалом 12 часов. Продолжительность курса лечения составляет от 5 до 14 дней. При инфекции мочевыводящих путей лекарственный препарат применяют, как правило, в течение 10-14 дней, при обострении хронического бронхита в течение 14 дней, при инфицировании желудочно-кишечного тракта палочками Shigella - в течение 5 дней. При тяжелом течении и/или хронической форме инфекционных заболеваний допустимо увеличение разовой дозы на 30-50 %.
В случае продления курса лечения более 5 дней и/или увеличения дозы необходимо проводить гематологический контроль; в случае изменения картины крови необходимо назначение фолиевой кислоты по 5-10 мг в сутки.
Дозирование в особых случаях
Пневмония, вызванная Pneumocystis jirovecii, у взрослых и детей
Рекомендованная доза для лиц с подтвержденной инфекцией составляет 90-120 мг триметоприм-сульфаметоксазол/мг массы тела/сутки в разделенных дозах, применяемых каждые 6 часов в течение 14 дней.
Порядок отпуска :
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
Хракнить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.
Каталог товаров
