Целекоксиб

Инструкция по применению

Описание:

НПВП.

Состав:

Одна капсула содержит:
Дозировка 100 мг:действующее вещество: целекоксиб - 100,0 мг;вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон К-30, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
Дозировка 200 мг:действующее вещество: целекоксиб - 200,0 мг;вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон К-30, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Показания к применению:

Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита;
болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли);
лечение первичной дисменореи.

Фармакокинетика:

Всасывание
При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации (Сmах) в плазме крови примерно через 2-3 часа. Сmах в плазме крови после приема 200 мг - 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Сmах и площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки; при применении целекоксиба в более высоких дозах степень повышения Сmах и AUC происходит менее пропорционально.
Распределение
Связь с белками плазмы крови не зависит от концентрации и составляет около 97 %, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Целекоксиб проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования. Метаболизм в основном протекает с участием изофермента цитохрома Р450 CYP2C9 . Метаболиты, обнаруживаемые в крови, фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Активность цитохрома Р450 CYP2C9 снижена у пациентов с генетическим полиморфизмом, таким как гомозиготный по CYP2C9*3 полиморфизм, который ведет к уменьшению эффективности энзимов.
Выведение
Целекоксиб метаболизируется в печени, выводится через кишечник и почки в виде метаболитов (57 % и 27 % соответственно), менее 1 % принятой дозы - в неизмененном виде. При повторном применении период полувыведения (Т1/2) составляет 8-12 часов, а клиренс составляет около 500 мл/мин. При повторном применении равновесные концентрации в плазме крови достигаются к 5-му дню. Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, Cmax, Т1/2) составляет около 30 %. Средний объем распределения в равновесном состоянии равен примерно 500 л/70 кг у молодых здоровых взрослых пациентов, что указывает на широкое распределение целекоксиба в тканях.

Фармакодинамика:

Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов (Pg), в основном за счет ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отек и боль). В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к целекоксибу или любому другому компоненту препарата;
известная повышенная чувствительность к сульфонамидам;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая другие ингибиторы ЦОГ-2 (в том числе в анамнезе);
период после проведения операции аортокоронарного шунтирования;
активные эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, или язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, или желудочно-кишечное кровотечение;
воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA);
клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания в выраженной стадии;
геморрагический инсульт;
субарахноидальное кровоизлияние;
тяжелая печеночная недостаточность (нет опыта применения);
тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия (нет опыта применения);
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
беременность и период грудного вскармливания ;
возраст до 18 лет (нет опыта применения).

Побочные действия:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:нечасто - анемия;редко - тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы:редко - ангионевротический отек;очень редко - буллезные высыпания (буллезный дерматит).
Психические нарушения:часто - бессонница;нечасто - беспокойство, сонливость;редко - спутанность сознания (психоз).
Нарушения со стороны нервной системы:часто - головокружение;нечасто - повышение мышечного тонуса.
Нарушения со стороны органа зрения:нечасто - нечеткость зрительного восприятия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта:нечасто - шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца и сосудов:часто - периферические отеки, повышение артериального давления, включая утяжеление течения артериальной гипертензии;нечасто - "приливы", ощущение сердцебиения, тахикардия, ишемический инсульт и инфаркт миокарда.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:часто - бронхит, кашель, синусит, инфекции верхних дыхательных путей;нечасто - фарингит, ринит.
Желудочно-кишечные нарушения:часто - абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота;нечасто - заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит);
редко - язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода;очень редко - перфорация кишечника, панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:нечасто - повышение активности "печеночных" ферментов (в том числе аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:часто - кожный зуд (в том числе генерализованный), кожная сыпь;нечасто - крапивница, экхимозы;редко - алопеция.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:часто - инфекции мочевых путей.
Общие нарушения и реакции в месте введения:нечасто - гиперчувствительность, гриппоподобный синдром, случайные травмы, отек лица.

Способ приготовления или применения:

Внутрь, не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи.
Поскольку риск возможных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема препарата Целекоксиб, его следует принимать в минимально эффективной дозе минимально возможным коротким курсом. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме -400 мг.
Симптоматическое лечение остеоартроза
Рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема.
Симптоматическое лечение ревматоидного артрита
Рекомендованная доза составляет 100 или 200 мг 2 раза в сутки.
Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита
Рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. У некоторых пациентов отмечена эффективность применения 400 мг в сутки.
Лечение болевого синдрома
Рекомендованная начальная доза составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости.
Лечение первичной дисменореи
Рекомендованная начальная доза составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом,защищенном от света месте при температуре не выше 25C.

Хранить в недоступном для детей месте.